2018ASCO | 针对EGFR/HER2 20外显子插入突变的抗癌药来了！
据悉，EGFR 20外显子插入突变约占非小细胞肺癌患者的1.6%-3.4%，此外，约2%-4%的非小细胞肺癌患者中存在HER2突变，这其中，绝大多数为20外显子插入突变。然而，目前并没有针对这类患者的治疗方案。
今天ASCO大会上首次报道了EGFR/HER2 20外显子抑制剂TAK-788用于非小细胞肺癌患者的I/II期研究。TAK-788作为新一代酪氨酸激酶抑制剂，在临床前模型中显示可抑制EGFR/HER2 20外显子插入突变。
图示，TAK-788对野生型EGFR突变模型中的IC50（指诱导肿瘤细胞凋亡50%的抑制剂浓度）与奥希替尼接近，所以理论上TAK-788的副作用会比Poziotinib要小。Poziotinib是另一种正在临床试验的，针对EGFR 20外显子插入突变的靶向药。
那么TAK-788用于人体疗效如何呢？
有效性
患者每日服用的有效剂量是80-160 mg，总反应率（ORR）是39%，疾病控制率（DCR）是94%。
安全性
最大服用剂量为每日服用160mg，在此剂量下治疗中最常见的不良事件有腹泻、食欲下降、恶心、皮疹、呕吐等，3级以上不良事件为腹泻、恶心和斑丘疹、呕吐和高血压。这些不良反应与其他EGFR-TKI相似。
因此，TAK-788在EGFR（和HER2突变）20外显子插入突变患者中表现出良好的抗肿瘤活性和安全性，目前推荐的II期剂量为160mg 每日1次。
Haalthy语
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