药问药答|降糖药“二甲双胍”三兄弟：普通片、肠溶片、缓释片，有什么区别呢？
二甲双胍属双胍类降血糖药，可减少肝脏葡萄糖的合成及肠道葡萄糖吸收，可帮助糖尿病患者充分利用内源性胰岛素，降低空腹及餐后高血糖。
一般用于治疗单纯饮食控制及体育锻炼不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。
临床上为了达到不同的治疗目标和更佳的治疗效果，同时可以让患者使用方便、易于接受，研制出了不同剂型的二甲双胍。
一起来看看普通片、缓释片和肠溶片的区别吧！
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盐酸二甲双胍片
● 用法用量
成人开始口服一次 0.25 g，一日 2~3 次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量 1~1.5 g，最多每日不超过 2 g。餐中或餐后即刻服用，可减轻胃肠道反应。
● 儿童用药
尚不明确。
● 药动学
二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为 0.9~2.6 h，生物利用度为 50%~60%。口服二甲双胍 0.5 g 后 2 h，其血浆浓度达峰值，近 2 μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的 10~100 倍，肾、肝和唾液内含量约为血浆浓度的 2 倍多。
二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为 1.7~4.5 h，12 h内 90% 被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，因为本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
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盐酸二甲双胍缓释片
● 用法用量
必须整片吞服，不得碾碎或咀嚼后服用。
为了减少胃肠道并发症的发生，也为了使用最小剂量的药物使患者的血糖足以控制，应从小剂量开始服用，逐渐增加剂量。
通常盐酸二甲双胍缓释片的起始剂量为 500 mg，每日1 次随晚餐服用，每周剂量增加 500 mg，最大剂量至 2000 mg，每日1 次随晚餐服用。如果用至 2000 mg，每日1 次，血糖仍没有控制满意，可以考虑改用 1000 mg，每日2次随餐服用。如果还需要更大量的二甲双胍，应当使用盐酸二甲双胍片 2550 mg/d的最大剂量，分次服用。
一项使用盐酸二甲双胍片治疗的患者转变为盐酸二甲双胍缓释片的临床结果提示，接受盐酸二甲双胍片治疗的患者可以安全地以相同剂量转换为盐酸二甲双胍缓释片每日1 次的治疗，最高至 2000 mg，每日1 次。转变后要严密监测血糖，并相应调整剂量。
优点：减少每日服药次数。
● 儿童用药
儿童（17岁以下）使用本品的安全性和疗效尚未建立，暂不推荐使用。
● 药动学
二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为 0.9~2.6 h，生物利用度为 50%~60%。口服二甲双胍 0.5 g 后 2 h，其血浆浓度达峰值，近 2 μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的 10~100 倍，肾、肝和唾液内含量约为血浆浓度的 2 倍多。
二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为 1.7~4.5 h，12 h内 90% 被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾脏清除率大于肾小球滤过率，因为本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
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盐酸二甲双胍肠溶片
● 用法用量
糖尿病治疗应根据血糖测定情况按个体化原则进行。从小剂量开始使用，根据患者状况，逐渐增加剂量。成人最大推荐剂量为每日 1.8 g。通常起始剂量为 0.25 g，每日2次，餐前服用。约1周后，如患者病情控制不满意，可加至每日3次，每次 0.25 g，逐渐加至每日 1.8 g，分次服用。
儿童患者的起始剂量一般为 0.25 g，每日2次，餐前服用。根据血糖控制情况，可酌情增加剂量，最高剂量可为每天 1.8 g，分次服用。
● 儿童用药
10~16 岁 2 型糖尿病患者使用本品的最高日剂量为 1.8 g。不推荐 10 岁以下儿童使用本品。
● 药动学
口服二甲双胍主要在小肠吸收。进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。国内有相关口服本品的药动学试验表明，口服后达血药峰浓度时间为（2.7±0.5）h，血药浓度峰值为 （2.658±0.498）μg/ml。二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合。本品主要经肾脏排泄，口服本品后 24 h内肾脏排泄 90%。
让我们一起看看二甲双胍3种剂型的区别总结。
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剂型 |
普通片 |
缓释片 |
肠溶片 |
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用法用量 |
一日2~3次，餐中或餐后即刻服用 |
不能碾碎，每日1 次，随晚餐服用 |
一日2~3次，餐前服用 |
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儿童用药 |
尚不明确 |
17岁以下不推荐 |
10岁以下不推荐 |
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药动学 |
达峰时间2h，半衰期1.7~4.5h |
达峰时间7h，半衰期6.5h |
达峰时间2.2~3.2h |
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释放位置 |
胃 |
胃肠道 |
肠道 |
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释放时间 |
最快 |
最慢 |
其次 |
药师小结
为减轻胃肠道的不良反应，可以选择缓释片或肠溶片；也可从小剂量开始，然后逐渐增加剂量。不过，大多数患者随着治疗时间的延长，也能够耐受，这些不良反应可以基本消失。
对于有胃肠道合并疾病的糖尿病患者，最好选用肠溶片；而对于经常漏服药物或依从性较差的糖尿病患者，缓释片则会更加适合；普通片的优势则是价格相对低廉。
不过，不论何种制剂，其主要成分都是盐酸二甲双胍。因此，患者应遵循医生指导，按时按量合理用药。
来源：药圈网 作者中山市三角医院吴小樱主管药师