抗体药物小贴士-Omalizumab

名称和别名Omalizumab商品名Xolair®获批时间2003/6/20 FDA；适应症适用于成人和青少年（12岁及以上）的中重度持续性哮喘，皮肤试验呈阳性或体外对常年性空气过敏原有反应，其症状通过吸入皮质类固醇控制不充分。开发公司Novartis/Genentech抗体类型人源化IgG1单克隆抗体靶点信息IgE作用机制omalizumab是一种单克隆抗体，靶向结合免疫球蛋白E（IgE），其可能通过减少IgE和细胞激活机制的下游效应，来抑制组胺诱导的过敏反应。给药方式SC推荐剂量每2或4周给予150至375mg皮下注射药代动力学平均生物利用度约为62%，治疗7-8天后达到Cmax，分布容积约为78 ± 32 mL/kg。清除率约为2.4 ± 1.1 mL/kg/day，半衰期约为26天临床试验Xolair的获批是基于三项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验的数据结果，验证了Xolair治疗中重度持续性哮喘的疗效和安全性。在研究期间，分别分析了稳定的类固醇和类固醇减少期内，每组患者哮喘发作次数的分布情况。研究结果显示，与安慰剂相比，Xolair治疗的患者每名患者的病情恶化次数明显减少。在试验1中，相对于安慰剂，Xolair治疗组的无发作人数比例提高了9.1%（85.8% vs 76.7%，p=0.005），发作1次和发作2次以上人数分别降低了4.8%和4.4%，达到了试验的主要终点。不良反应最常见的不良反应包括注射部位反应（45%）、病毒感染（23%）、上呼吸道感染（20%）、鼻窦炎（16%）、头痛（15%）和咽炎（11%）。最严重的不良反应是恶性肿瘤和过敏反应。免疫原性在临床试验中，在 <0.1%(1 /1723 )的患者中检测到抗抗体。