【脉铂医药】MedBio|249921-19-5|Anamorelin技术资料

1、产品物理参数：常用名阿拉莫林英文名AnamorelinCAS号249921-19-5分子量546.704密度1.2±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C31H42N6O3熔点无资料闪点无资料2、技术资料：体外研究在FLIPR测定中，Anamorelin（ANAM）对生长素释放肽受体显示出显着的激动剂活性，EC50值为0.74nM。 Anamorelin在浓度高达1,000 nM时未观察到明显的拮抗活性。在结合实验中，Anamorelin与生长素释放肽受体结合，结合亲和常数（Ki）为0.70nM。在用放射性标记的ibutamoren（35S-MK-677;另一种生长素释放肽受体激动剂）的竞争测定中，还发现Anamorelin（ANAM）以高亲和力结合生长素释放肽受体（IC50 = 0.69nM）。在与Anamorelin孵育的大鼠垂体细胞中，对GH释放具有剂量依赖性刺激作用，并且效力（EC 50）为1.5nM。筛选Anamorelin对一组超过100种受体，离子通道，转运蛋白和酶的活性。阿那瑞林表现出与速激肽神经激肽2（NK2）位点的结合（IC50 =0.021μM）;然而，随后的NK2功能测定证明没有功能活性[1]。体内研究在大鼠中，与载体对照相比，口服剂量为3,10或30mg / kg的Anamorelin（ANAM）每天一次显着增加食物摄取和体重，从治疗的第2天到第7天。食物摄入和体重增加的累积变化剂量依赖性地增加，并且与对照相比，这些变化在所有剂量水平上都是显着的（P <0.05）。以3,10或30mg / kg的单次口服剂量给予阿那瑞林诱导大鼠血浆GH水平和GH AUC0-6h的剂量依赖性增加[1]。激酶实验对于竞争测定，将Anamorelin（ANAM）浓度（1pM-10μM）与35S-MK-677一起加入膜中。通过添加10μM未标记的MK-677来确定非特异性结合。将混合物在30℃下温育60分钟，然后将样品施加到GF / B过滤器上，该过滤器已经用0.5％PEI预处理60分钟。随后将滤膜在0.9％NaCl中洗涤并使用OptiPhase计数器[1]计数。3、同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12623OC000459OC000459851723-84-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12569Beclomethasone dipropionateBeclomethasone dipropionate5534-09-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13264SGS 518 oxalateSGS 518 oxalate445441-27-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED129535-Carboxamidotryptamine maleate5-Carboxamidotryptamine maleate74885-72-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12603Epinephrine BitartrateEpinephrine Bitartrate51-42-35g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13090NNC 63-0532NNC 63-0532250685-44-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13239L-798,106L-798,106244101-02-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12461AM095AM0951345614-59-6200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13251ML 10302 hydrochlorideML 10302 hydrochloride186826-17-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12674LPA2 antagonist 1LPA2 antagonist 11017606-66-42mg≥98%