【脉铂医药】MedBio|182004-65-5|KB-R7943 mesylate合成方法

1、KB-R7943 mesylate物理参数：常用名KB-R7943 甲磺酰酸盐英文名KB-R7943 mesylateCAS号182004-65-5分子量427.495密度无资料沸点534.6ºC at 760mmHg分子式C17H21N3O6S2熔点无资料闪点277.1ºC2、KB-R7943 mesylate技术资料：体外研究KB-R7943甲磺酸盐阻断NMDAR介导的离子电流，并抑制NMDA诱导的细胞溶质Ca2 +增加，IC50 = 13.4±3.6μM，但加速谷氨酸处理神经元中的钙失调和线粒体去极化。 KB-R7943以Ca2 +依赖性方式使线粒体去极化。 KB-R7943抑制2,4-二硝基苯酚刺激的培养神经元呼吸，IC50 = 11.4±2.4μM。除NCXrev外，KB-R7943还可以剂量依赖性地可逆地阻断NMDA引起的离子电流。 KB-R7943剂量依赖性地抑制NMDA诱导的[Ca2 +] c增加，IC50 = 13.4±3.6μM，证实在电生理学实验中观察到NMDA受体的抑制[1]。用溶解在本体灌注中的KB-R7943（10μM，10分钟）预处理的wtRyR1-HEK 293表现出对咖啡因的显着减弱的反应。在这方面，与0.5和0.75 mM相比，KB-R7943对咖啡因诱导的Ca2 +释放的抑制作用更明显，相比之下，0.5和0.75 mM（60对58对37％，p <0.05）[2]。 KB-R7943在膜去极化时快速抑制IhERG和天然IKr，对于在去极化电压指令至+ 20mV后-40mV的电流尾部，IC50值分别为~89和~120nM。 KB-R7943对IhERG的抑制作用表现出时间和电压依赖性，但对活化通道灭活没有偏好[3]。3、KB-R7943 mesylate同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14266GMQ hydrochlorideGMQ hydrochloride5361-15-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14647Ethacrynic AcidEthacrynic Acid58-54-81g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14454ALX 5407 hydrochlorideALX 5407 hydrochloride200006-08-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14577ReversanReversan313397-13-62mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14433SB 205384SB 205384160296-13-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14259CaCCinh-A01CaCCinh-A01407587-33-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14434CGP 7930CGP 793057717-80-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14508PSB 069PSB 06978510-31-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14283D-AP5D-AP579055-68-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14153ML133 HClML133 HCl1222781-70-550mg≥98%