【脉铂医药】MedBio|1799633-27-4|S63845合成方法

1、S63845物理参数：常用名S63845英文名S63845CAS号1799633-27-4分子量829.26密度无资料沸点无资料分子式C39H37ClF4N6O6S熔点无资料闪点无资料2、S63845物理化学性质：分子式C39H37ClF4N6O6S分子量829.263、S63845技术资料：体外研究促存活蛋白髓样细胞白血病1（MCL1）在许多癌症中过度表达。 S63845是一种小分子，其特异性地以高亲和力结合MCL1的BH3结合沟。 S63845通过激活BAX / BAK依赖的线粒体凋亡途径，有效杀死MCL1依赖性癌细胞，包括多发性骨髓瘤，白血病和淋巴瘤细胞。接下来在一组8个AML细胞系中评估S63845的活性：所有细胞系对S63845敏感（IC50 = 4-233nM）[1]。体内研究S63845显示出有效的抗肿瘤活性，具有可接受的安全范围作为几种癌症中的单一药剂。静脉注射（iv）S63845在免疫受损小鼠的人多发性骨髓瘤（H929和AMO1）异种移植物中发挥剂量依赖性抗肿瘤活性，在AMO1模型中最大肿瘤生长抑制为114％，在H929模型中最大肿瘤生长抑制为103％。在AMO1模型中治疗后100天，在18mg / kg时，S63845诱导8只小鼠中的7只完全消退[1]。激酶实验使用10mM HEPES pH 7.4,175mM NaCl，25μMEDTA，1mM TCEP，0.01％P 2 O和1％DMSO作为运行缓冲液。使用双His标记的蛋白质产生配体表面。将缓冲液中化合物的系列稀释液注射到蛋白质表面上。所有样品测量均以每分钟30μL的流速进行（注射时间120秒，解离时间360秒）。通过连续注射0.35 M EDTA pH 8.0与0.1 mg / mL胰蛋白酶，0.5 M咪唑和45％DMSO（60 s，每分钟15μL）[1]再生传感器表面。3、同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112164-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物NSC 207895 (XI-006)58131-57-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112262,3-十一氢盐酸盐2,3-DCPE hydrochloride418788-90-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11196D609钾盐D60983373-60-810mM (in 1mL H2O)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED113151,1-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9h-咔唑-3,6-二基)二乙酮CBL01371197996-80-71mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11298BH3I-1BH3I-1300817-68-92mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11305GSK'481GSK4811622849-58-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11313AD57 (hydrochloride)AD57 (hydrochloride)None10mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11204[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮RG7112939981-39-2100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11283雷特格韦钾盐Raltegravir potassium salt871038-72-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11202培美曲塞二钠Pemetrexed disodium hemipenta hydrate357166-30-4100mg≥98%