【脉铂小课堂】MedBio|改变大鼠皮质细胞毒性

1、Bemesetron物理参数：常用名3-托烷-3,5-二氯苯甲酸英文名BemesetronCAS号40796-97-2分子量314.20700密度1.344g/cm3沸点406.507ºC at 760 mmHg分子式C15H17Cl2NO2熔点无资料闪点199.648ºC2、Bemesetron物理化学性质：密度1.344g/cm3沸点406.507ºC at 760 mmHg分子式C15H17Cl2NO2分子量314.20700闪点199.648ºC精确质量313.06400PSA29.54000LogP3.71330折射率1.597储存条件密封、阴凉、干燥保存稳定性常规情况下不会分解，没有危险反应计算化学1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：4.22、 氢键供体数量：03、 氢键受体数量：34、 可旋转化学键数量：35、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：29.56、 重原子数量：207、 表面电荷：08、 复杂度：3559、 同位素原子数量：010、 确定原子立构中心数量：211、 不确定原子立构中心数量：012、 确定化学键立构中心数量：013、 不确定化学键立构中心数量：014、 共价键单元数量：13、Bemesetron技术资料：体外研究用Bemesetron（MDL7222）阻断5-HT3受体可减少过氧化氢诱导的培养大鼠皮质细胞的神经毒性。 Bemesetron（0.01,0.1和1μM）和Y25130（0.05,0.5和5μM）浓度依赖性地降低H2O2诱导的MTT降低的降低，分别为1μM和5μM，分别为74.9±2.4和79.0±2.5％，其中是最大的影响[2]。 Bemesetron（1μM），Y25130（5 AM）或MK-801（10μM）预处理显着但不完全抑制H2O2诱导的[Ca2 +] c升高[2]。 Bemesetron（1μM）抑制H2O2诱导的谷氨酸释放升高，显示0.55±0.10μM[2]。 Bemesetron（1μM）抑制H2O2诱导的ROS产生[2]。 Bemesetron（1μM）显着阻断H2O2诱导的caspase-3免疫反应性增加[2]。体内研究Bemesetron的剂量为0.1,1和10 mg / kg ip。最低剂量不会引起强直性昏厥的任何显着变化。然而，1 mg / kg Bemesetron引起强直性昏迷（从氟哌啶醇后90分钟）显着减少，而10 mg / kg显着增强了这种现象（从氟哌啶醇后60分钟）。最大抑制强直性昏厥（约75％）发生在120分钟，并且在氟哌啶醇[60]后60分钟发生最大增强（约为对照值的4.5倍）。4、Bemesetron同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13323GW 627368GW 627368439288-66-125mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12782MRS 2500 tetraammonium saltMRS 2500 tetraammonium salt630103-23-01mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13156SCH 442416SCH 442416316173-57-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12822[Nle4,D-Phe7]-α-MSH[Nle4,D-Phe7]-α-MSH75921-69-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12681IPAGIPAG193527-91-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12580CarvedilolCarvedilol72956-09-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12941RolapitantRolapitant552292-08-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED129732-MPMDQ2-MPMDQ149847-77-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12911SB 611812SB 611812345892-71-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13097IRL-2500IRL-2500169545-27-110mg≥98%