阿奇霉素是临床上常用的药物，而不仅是名称有个「奇」字，在临床使用中，它还有多个「奇特」之处，比如有这样的一个问题长期困扰着大家：通常来说，药物的配液浓度越高滴速相对越慢，可是，阿奇霉素浓度越高滴速越快，为什么？关于这个问题，曾经有人回答：「阿奇霉素 500 mg，若是将其加入 250 mL 的生理盐水（即药液浓度为 2 mg/mL），需要静滴 1 个小时。若是加入 500 mL 的生理盐水（即药液浓度为 1 mg/mL），因为配液增多了，所以滴注耗时更久，需要 3 个小时，那是根据溶媒量比例调整。」乍一看，这种「因为溶媒量多所以耗时久」的解释看起来似乎很有道理且很通俗易懂，让不少人「恍然大悟」，其实并不然！大家注意到了没有？同样含量，不同量的溶媒：阿奇霉素含量都是 500 mg，若是配 250 mL 的溶媒，浓度即 2 mg/mL，只要 1 个小时就静滴完了；若是配 500 mL 的溶媒，浓度是 1 mg/mL。也就是说，溶媒量增倍了，滴注时间为什么不是增倍的 2 小时，而是更慢的 3 小时呢？而且这可是在浓度变稀了一半的基础上呀！如果还看不出问题所在，我们再从用同量溶媒配至不同含量的阿奇霉素来看： 250 mL 的溶媒，若配阿奇霉素 250 mg，即浓度为 1 mg/mL，要静滴 3 小时。若配的是阿奇霉素 500 mg，即浓度 2 mg/mL，只需静滴 1 小时。明显是同量的溶媒，药物浓度变更浓了一倍，却滴的更快了—— 即同量的溶媒，浓度越高滴速越快了，为什么？确实有太多人误以为阿奇霉素之所以「浓度越高滴速越快」，主要是为了避免发生静脉炎 —— 其实也并非如此！根据临床研究发现，将阿奇霉素 500 mg 配制成 1 mg/mL 滴注时间 3 小时 ，和配制成 2 mg/mL 滴注时间 1 小时，两种方法在注射局部不良反应（静脉炎）发生率和严重程度均相似。药品说明书也根据临床研究指出：阿奇霉素只要药液浓度不大于 2 mg/mL，且滴注时间不少于 60 分钟，则是安全的，不会因此滴速问题而引起差异性的静脉炎。其实，不仅是药品说明书有对这个内容有进行说明，《中国医师药师临床用药指南》、《新编药物学》等也都有这个提示。阿奇霉素出现「浓度越高滴速越快」的真正原因是什么？阿奇霉素出现「浓度越高滴速越快」的原因主要是综合考虑了药物与血清（浆）蛋白结合率有关、药物能引起静脉炎、急性肺水肿、胃肠道反应等因素。1、根据药代动力学原理，大多数药物在血浆中能不同程度与血浆（清）蛋白相结合，且这种结合是可逆的。结合型药物与游离型药物处在动态平衡。只有游离的药物才能有药理活性与被代谢，而与蛋白结合的药物是暂时储存，没有药理活性也不被肾小球滤过和不受生物转化的影响。也就是说，当阿奇霉素配成 1 mg/mL相对低的浓度时，血清蛋白结合率高，此时需要减慢输液速度，使更多的阿奇霉素从结合状态游离出来，从而被吸收分布到组织中去，发挥药理活性。因此，阿奇霉素配成相对低浓度的 1 mg/mL 时，静滴耗时延长至 3 小时。2、关于避免或减少静脉炎来说，是根据安全滴速范围决定，根据临床研究结果显示，此两种配法和滴速，在发生注射局部不良反应（静脉炎）的发生率和严重程度均相似。3、阿奇霉素对心脏有一定的副作用，尤其是应该要注意对心电病理生理的影响，如可引起室性心动过速（包括尖端扭转型）、QT 间期延长、低血压等。此外，当配成 1 mg/mL 的浓度时，溶媒总量较多，输液过快有可能继发急性肺水肿。因此，阿奇霉素配成 1 mg/mL 时，溶媒量较多，为了避免滴速过快，滴注的时间需要延长。相较之下，2 mg/mL 的药液浓度因溶媒量较少，从而看起来滴速相对加快了。4、静脉输液过快，血浆中的药物浓度在短时间内迅速升高，导致血液中胃动素的含量升高，可引起恶心、呕吐及腹痛。以上，就是阿奇霉素「浓度越高滴速越快」的主要原因。
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