氧化还原敏感化学键靶向纳米载体

氧化还原敏感化学键在氧化还原敏感型靶向纳米给药系统中极为常用，且至关重要，相当于整个给药系统的开关，它会直接影响到药物的释放。

我们常用的氧化还原敏感化学键有二硫键(-SS-)、二硒键(-Se-Se-)、单硫键(-S-)、单硒键(-Se-)等，其中二硫键应用最为广泛。

氧化还原敏感材料的靶向纳米给药

氧化还原敏感材料用于制备纳米载体，可将氧化还原敏感键插入纳米载体结构中，当敏感材料中的敏感键断裂，整个给药系统解散使药物从中释放。

其中脂质体是将药物包封于类脂质双分子层薄膜中间所形成的超微球形载体制剂。

脂质体作为载体可同时包载亲水性药物、疏水性药物及两亲性药物，且由于其固有的生物相容性，在肿瘤治疗中应用较多。

负载DOX的新型二硫交联脂质体

Ling等研究开发了一种负载DOX的新型二硫交联脂质体(CLs)。该脂质体由二聚体硫辛酸衍生甘油磷酰胆碱(di-LA-PC)共轭物自组装而成，显示出高度血液稳定性及显著的氧化还原敏感性药物释放，DOXCLs对MCF-7细胞具有明显的细胞毒性作用，比普通脂质体高2.8倍。

二硫衍生物紫杉醇-SS-溶血磷脂酰胆碱前体

Wang等研究研发了一种基于二硫衍生物紫杉醇-SS-溶血磷脂酰胆碱前体(PTX-SS-PC)的新型氧化还原脂质体，用于触发药物靶向释放和提高PTX的载药率。其PTX载药率达7.97%，在GSH环境下，PTX-SS-PC脂质体快速分解并释放药物。采用MCF-7和A549细胞进行了脂质体的体外细胞毒性试验，发现与无响应配对物脂质体相比，PTX-SS-PC脂质体具有良好的GSH介导的抗增殖活性。

DSPE-PEG2000-COOH二硫键偶联聚合物

Feng等研究首先将骨靶向分子阿伦膦酸(ALN)与肿瘤细胞高表达的CD44配体透明质酸(HA)结合，该ALN-HA聚合物通过二硫键与DSPE-PEG2000-COOH偶联，以获得功能化的脂质(ALNHA-SS-L)，再将其插入装载有阿霉素(DOX)的预成型脂质体中，研发出一种治疗骨肉瘤(OS)的骨和CD44双靶向氧化还原敏感脂质体ALN-HA-SS-L-L。

参考文献-详见中国新药杂志2021年第30卷第2期

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DSPE-SS-PEG-COOH

DSPE-SS-PE