常吃阿托伐他汀,7个问题一定要搞清楚

‬阿托伐他汀有哪些作用和用途?

人体内的胆固醇大约有三分之一来自饮食,其余三分之二由肝脏合成,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是肝细胞合成胆固醇必需的限速酶,阿托伐他汀通过选择性与该酶竞争性结合,抑制该酶活性,使胆固醇合成受阻,发挥调节血脂作用,可显著降低血清总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(Apo B)水平,也可降低血清甘油三酯(TG)水平,轻度升高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,适用于高胆固醇血症、高脂蛋白血症和混合性高脂血症。

除调血脂作用外,阿托伐他汀还可抑制脂质在血管壁沉积,并具有抗炎和保护血管内皮功能等作用,预防动脉粥样硬化斑块形成,并可稳定、缩小甚至消退已形成的动脉粥样硬化斑块,适用于冠心病、心肌梗死、脑卒中等动脉粥样硬化心脑血管疾病的防治以及血管成形术后再狭窄。此外,阿托伐他汀还可通过抑制肾小球膜细胞的增殖和迁移,延缓肾脏动脉硬化,保护和改善肾功能,适用于肾病综合征引起的高胆固醇血症。目前已有相关临床研究证实,阿托伐他汀可延缓老年痴呆进展、降低器官移植后的排异反应和骨质疏松相关骨折风险。

阿托伐他汀有哪些常见副作用?怎样预防?

  1. 肝功能异常:表现为血清转氨酶升高,如果血清转氨酶升高达正常范围上限3倍或以上且合并总胆红素升高,应减量或停药,如果血清转氨酶升高没有超过正常范围上限3倍,可维持原剂量,并进行严密观察,部分患者转氨酶可自行恢复正常,合并脂肪肝、大量大量饮酒、同时使用可能升高血清转氨酶的药物是导致肝功能异常的危险因素,用药过程中一旦出现尿色加深、疲劳、厌食、右上腹不适等症状,应及时就医。

  2. 肌肉不良反应:包括肌痛、肌炎、横纹肌溶解等,表现为肌肉不适和(或)肌无力,如果连续检测肌酸激酶呈进行性升高,应减少阿托伐他汀剂量或停药。高龄、肌肉疾病家族史、肾功能不全、甲状腺功能减退、酗酒、大剂量服用阿托伐他汀等是诱发肌肉不良反应的危险因素,用药过程中一旦出现不明原因的肌肉无力、痉挛或疼痛,同时伴有发热和(或)全身不适,应立即就医。

  3. 糖尿病:主要表现为空腹血糖和糖化血红蛋白升高,空腹血糖升高、高血压、高脂血症、体重超标等是阿托伐他汀引起新发糖尿病的危险因素,用药过程中应严密监测血糖、血压和血脂,保持适宜体重。鉴于阿托伐他汀对心血管疾病的总体获益远大于新发糖尿病的风险,因此,建议无论是糖尿病高危人群还是糖尿病患者,只要有用药指征,都应该坚持服用阿托伐他汀。

  4. 其他:其他不良反应还包括恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、胃肠胀气等消化道症状以及头痛、失眠、眩晕、抑郁等神经系统症状,大多数患者耐受性良好。极少数患者可发生记忆力减退甚至认知功能障碍,但多为一过性,发生率不高。

阿托伐他汀什么时间服用好?

食物中的胆固醇、碳水化合物、氨基酸、脂肪酸都是合成胆固醇的原料,这些物质在羟甲戊二酰辅酶A还原酶的催化作用下生成甲羟戊酸(胆固醇前体),是合成胆固醇最关键的步骤,羟甲戊二酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的限速酶,阿托伐他汀通过抑制该酶活性,发挥调节血脂的作用。

人体合成胆固醇的场所在肝脏,肝脏中的羟甲戊二酰辅酶A还原酶的活性具有昼夜规律,一般在午间活性最低,在半夜活性最高,所以胆固醇在中午合成最少,在半夜合成最多。正是由于这种规律,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等短效他汀需要在睡前服用,经过4-5个小时,到半夜时刚好达到最佳血药浓度,对胆固醇的降低程度和幅度均显著优于早上服药。但是与这些短效他汀相比,阿托伐他汀属于强效他汀,降脂强度和作用时间都占有明显优势,半衰期达到14个小时,代谢产物同样具有很强的降脂活性,这样阿托伐他汀的半衰期可延长至20-30个小时,睡前或早上服药,疗效无显著差异,所以阿托伐他汀在一天中任意时间服用均可,且不受进餐影响。

阿托伐他汀可以隔日服用一次吗?

低密度脂蛋白胆固醇也被称为“坏胆固醇”,它是动脉粥样硬化斑块的脂质核心,是动脉粥样硬化形成和发展的主要危险因素,将低密度脂蛋白胆固醇控制在目标范围内,可大幅度降低心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的风险,坚持服用阿托伐他汀可使低密度脂蛋白胆固醇平均降低25%-50%,低密度脂蛋白胆固醇每降低1mmol/L,主要心脑血管事件风险可降低20%,全因死亡率降低10%,所以即使低密度脂蛋白胆固醇达标,也应坚持服用阿托伐他汀。

如果隔日服用阿托伐他汀,可能会影响其血药浓度,使其调节血脂、稳定动脉粥样硬化斑块的作用降低,增加心脑血管事件的风险。但是如果低密度脂蛋白胆固醇长期达标,如低密度脂蛋白胆固醇控制在1.8mmol/L以下,维持一年,可以咨询医生的建议,在医生或药师的指导下隔日服用阿托伐他汀,至少每3个月检测一次低密度脂蛋白胆固醇,及时调整服药频次和用药剂量。如果服药期间出现了肌痛、抑郁、腹痛等不能耐受的不良反应,或者血清转氨酶超过正常范围上限3倍,可以在医生或药师的指导下隔日服用阿托伐他汀,并且在6周内复查低密度脂蛋白胆固醇,及时调整用药频次和用药剂量。

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀有何不同?

瑞舒伐他汀和阿托伐他汀一样都属于强效他汀,但它们之间也有差异,首先,在降脂强度方面,5mg瑞舒伐他汀与20mg阿托伐他汀相当,所以瑞舒伐他汀更胜一筹。在稳定、缩小动脉斑块方面,对轻度动脉粥样硬化斑块,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀均可明显缩小斑块体积,延缓动脉粥样硬化进展,瑞舒伐他汀作用稍强。在抗炎方面,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都有抗炎作用,能降低C反应蛋白、白介素-6和肿瘤坏死因子-α等炎症因子,其中C反应蛋白可参与炎症和动脉粥样硬化的形成,阿托伐他汀降低C反应蛋白的幅度更大。总体来说,瑞舒伐他汀调节血脂和防治动脉粥样硬化的作用更强。

在安全性方面,阿托伐他汀是亲脂性他汀,主要在肝脏代谢,瑞舒伐他汀为亲水性他汀,几乎不通过肝脏代谢,因此,阿托伐他汀对肝脏影响更大,更容易引起肝功能异常,与剂量呈正相关。瑞舒伐他汀为亲水性他汀,主要通过肾脏排泄,更容易引起肾功能异常。此外,有荟萃分析显示,瑞舒伐他汀肌肉不良反应发生率更高,阿托伐他汀的肌肉安全性更好。总体来说,长期服用阿托伐他汀的安全性和耐受性更好。

长期服用阿托伐他汀应该定期复查哪些指标?

长期服用阿托伐他汀,应该严密的监测血脂,尤其是低密度脂蛋白胆固醇,以及肝功能和肌酶,具体来说,首次服药者应在6周内复查血脂、血清转氨酶和肌酸激酶,如果血脂达标且无药物不良反应,逐步改为6-12个月复查1次,如果血脂未达标且无药物不良反应,每3个月复查1次,如果治疗3-6个月后,血脂仍未达标,需要增加阿托伐他汀剂量或换用瑞舒伐他汀或联合依折麦布等调脂药物,每当调整药物剂量和种类时,都应在治疗6周内复查血脂、血清转氨酶和肌酸激酶。此外,非糖尿病患者每6-12个月复查1次血糖,尤其是空腹血糖和糖化血红蛋白。

长期服用阿托伐他汀,饮食上应该注意什么?

在饮食上,动脉粥样硬化心脑血管疾病患者应 多吃新鲜的蔬菜、水果、全谷物,适量的增加坚果的摄入 ,以橄榄油、菜籽油、花生油等植物油脂为主,避免或减少动物内脏、肥肉、奶油、黄油等富含饱和脂肪酸的油脂,适量地食用奶制品,如牛奶、酸奶、奶酪等,低脂或脱脂奶制品更好,适量增加深海鱼、坚果、豆类类摄入,每周至少2次,限制牛肉、羊肉、猪肉等红肉的摄入,以去皮鸡肉、鸭肉等禽肉代替,少吃加工的肉制品、熏肉、烤肉等,减少食盐和糖的摄入,每日摄盐量不超过6g,摄糖量不超过50g,戒除烟酒。

服用阿托伐他汀期间,大多数水果都是可以正常食用的,但是很多朋友都知道,不能吃西柚或喝西柚汁,这是因为西柚中含有柚皮苷、呋喃香豆素等成分,能够抑制肝脏代谢酶的活性,使阿托伐他汀代谢减慢,并加速其吸收,使其血药浓度升高,增加不良反应的风险。这种说法也不尽然,是否会引发不良反应,还与西柚的食用量有关,阿托伐他汀说明书显示,每天饮用1.2L西柚汁,才能显著增加阿托伐他汀血浆浓度,因此,服用阿托伐他汀期间不需要严格忌西柚,喜欢吃西柚或柚子的朋友可以与用药间隔4-5小时,少吃1-2瓣西柚解解馋,还是可以的。

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