胃黏膜保护--替普瑞酮

_{保护胃黏膜-替普瑞酮.}

替普瑞酮，别名戊四烯酮，是一种化学品，分子式：C24H40O，分子量为345。化学结构：

物理性质，密度：0.872g/cm3，沸点：442.2ºC.

替普瑞酮为消化系统的胃黏膜保护药，临床上主要治疗胃溃疡、急慢性胃炎，制酸及胃黏膜保护药.

适应证. 本药用于改善下列疾病的胃黏膜病变(如糜烂、出血、发红、水肿)：1.胃溃疡。对临床上认为难治的溃疡病，如70岁以上患者，或溃疡大于21mm者，或溃疡第二次复发者均有效。2.急性胃炎。3.慢性胃炎的急性加重期。

药物剂型.    1.胶囊：50mg；  2.颗粒：1g(100mg)。

用法用量.    口服给药：每次1粒胶囊(50mg)或颗粒剂0.5g(含本药50mg)，每天3次，均于饭后30min内服用。可根据年龄、症状酌情适当增减。

药理作用.   本药为一种萜烯类化合物，具有组织修复作用，特别能强化抗溃疡作用。其具体作用如下：

1.广谱的抗溃疡作用：本药不影响胃的正常生理功能，对各种实验性溃疡(如寒冷束缚应激、吲哚美辛、阿司匹林、利血平、醋酸以及烧灼所致)，以及各种实验性胃黏膜病变(如盐酸/阿司匹林、乙醇、放射线所致)均确认有较强的抗溃疡作用和胃黏膜病变的改善作用，而H2受体拮抗药或抗胆碱能药则无此药理作用；

2.促进高分子糖蛋白、磷脂的生物合成：本药可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成，加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成，提高黏液中的磷脂质浓度，从而提高黏膜的防御功能；

3.维持胃黏膜增生区细胞的稳定：本药能改善氢化可的松引起的胃黏膜增殖区细胞繁殖能力低下，保持胃黏膜细胞增殖区的稳定性，促使损伤愈合；

4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力：本药通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2，使花生四烯酸的合成加快，从而促进内源性前列腺素的合成。

药动学. 本药口服后迅速自胃肠道吸收，并广泛分布于各组织，尤以消化道、肝脏、肾上腺、肾脏、胰腺中浓度为高。上述器官中的药物分布浓度均比血浓度高，脑组织及睾丸中的药物分布浓度与血浓度约相等。药物在胃内分布时，尤以溃疡部位原药浓度最高，其平均药物浓度较周围组织约高10倍。健康成人以交叉法饭后服用本药胶囊或颗粒剂150mg，约5h后血药浓度达峰值，其中胶囊达峰浓度为1296ng/ml，以后逐渐降低。10h后出现第2次血药浓度高峰，但较第1次为低，其中胶囊达峰浓度为675ng/ml，颗粒剂达峰浓度为604ng/ml，明显呈双相性。其原因是由于本药达血药浓度峰值的时间差所致。两种剂型的生物利用度未见差异。本药在肝脏代谢极少，84.8%以药物原形排出。服药3天内27.7%由呼吸道清除；4天内22.7%自肾脏排泄，29.3%随粪便排泄。

药物相互作用.  本药与H2受体拮抗药合用时疗效增加。

药物评价.  本品为一种萜类物质，能强化抗溃疡作用。能防止胃黏膜病变时黏膜增殖巨细胞增殖能力下降，对难治性溃疡也有良好效果。

禁忌证. 孕妇、哺乳妇女、儿童禁用。

注意事项. 出现皮疹、全身瘙痒等皮肤症状时，应停止用药。

不良反应.  本药不良反应的发生率约为2.22%，一般停药后即可消失。1.消化系统：可出现便秘、腹胀、腹泻、口渴、恶心、腹痛等症状，也可出现天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及丙氨酸氨基转移酶(ALT)轻度升高。2.精神/神经系统：可出现头痛等症状。3.皮肤：可出现皮疹、全身瘙痒等症状。4.其他：有时会出现血清总胆固醇升高、上睑发红或发热等症状。

替普瑞酮胶囊的副作用是：

替普瑞酮胶囊可以增加胃粘液中高分子糖蛋白的合成：在葡萄糖与蛋白质结合成高分子糖蛋白过程中，葡萄糖胺起到连接作用，其合成的快慢决定了高分子糖蛋白合成的多少。替普瑞酮(施维舒)通过激活葡萄糖胺合成醇而加快葡萄糖胺的合成速度。阿司匹林能明显减少胃粘膜和粘液中高分子糖蛋白的含量，如同时服用替普瑞酮和阿司匹林，后者可抑制前者而引起糖蛋白台成减少。

但是替普瑞酮胶囊长吃可能会出现的副作用有：消化系统-便秘、腹泻、腹胀、口渴、恶心、腹痛；肝脏-GOT、GPT值轻度升高；精神神经系统-头痛；过敏症-皮疹、全身瘙痒；其它-胆固醇值升高，上睑潮红或热感。遇上述情况时应停止用药。