一文总结 ▏急性上呼吸道感染常用药物及使用注意事项

急性上呼吸道感染（URTI）简称上感，是由各种病毒和/或细菌引起的主要侵犯鼻、咽或喉部急性炎症的总称。其以病毒感染（流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、冠状病毒、腺病毒、鼻病毒、埃可病毒、柯萨奇病毒、麻疹病毒和风疹病毒等）多见，占70%～80%，细菌感染（如溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎球菌、葡萄球菌、革兰阴性杆菌等）占 20%～30%，细菌可直接引起感染或继发于病毒感染之后。上感根据病因和病变范围的不同，可分为普通感冒（伤风、急性鼻炎、上呼吸道卡他）、急性病毒性咽炎或喉炎、急性疱疹性咽峡炎、细菌性咽炎及扁桃体炎。治疗药物主要是解热镇痛药物、抗变态反应药物、抗鼻塞/抗过敏的复方制剂、镇咳药物、抗菌药物等。解热镇痛药物如对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛，为非甾体类抗炎药物（NSAIDs），可解热、镇痛，用于缓解急性上呼吸道感染引起的头痛、发热、全身肌肉酸痛等症状。其中吲哚美辛用于高热的对症解热，可迅速大幅度短暂退热。对乙酰氨基酚用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服退热镇痛，0.3-0.6g/次，每4h 1次或4次/d，一日量不宜超过2g，退热疗程一般不超过3d；肌内注射0.15-0.20g/次，不宜长期应用，退热疗程不超过3d。儿童解热镇痛口服，一次10-15mg/kg（总量<600mg），每4-6h 1次，每日≤4次，连续用药不超过3d；新生儿一次10mg/kg，每6-8h 1次，若有黄疸应减量至5mg/kg。注意事项：①不良反应可见恶心、呕吐、腹痛、出汗、皮肤苍白、贫血、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、肝肾功能损害、过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）等，通常与高剂量长期用药、过量用药或伴有肝肾功能不全等异常有关。妊娠期及哺乳期妇女慎用。②药物相互作用：避免与抗病毒药物齐多夫定联用，以免明显增加肾毒性；大量或长期使用对乙酰氨基酚，可增强抗凝药物的药效；与喹诺酮类药物联用，可增加中枢神经系统不良反应风险；长期饮酒或使用肝酶诱导剂，长期或超量使用对乙酰氨基酚有发生肝损害的风险；长期、大量与其他NSAIDs联用，可明显增加肾毒性；长期与口服避孕药物合用，可加速代谢而降低镇痛效果；对乙酰氨基酚可加强磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑的作用，增加肝损害风险；对乙酰氨基酚可加强并延长氯霉素的作用，使两种药物的不良反应增加；使用巴比妥类药物（如苯巴比妥）或解痉药物（如颠茄），长期应用对乙酰氨基酚可致肝损害；对乙酰氨基酚可加强并延长甲氧苄啶的作用，引起贫血和血小板、白细胞减少。布洛芬用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服，0.2-0.4g/次，每4-6h  1次；缓释片0.3-0.6g/次、2次/d；缓释胶囊0.3 g/次、2次/d。儿童解热镇痛口服，一次5-10mg/kg，每6h 1次，≤4次/d。注意事项：①主要不良反应为消化道症状如恶心、呕吐、消化不良、胃痛、胃烧灼感等，少数可出现胃溃疡和消化道出血。其他有神经系统症状（如头痛、嗜睡、眩晕、耳鸣等）、肾功能不全、下肢水肿、皮疹、支气管哮喘、肝功能异常、白细胞减少等。②禁用于对布洛芬过敏及对阿司匹林过敏的哮喘、鼻息肉综合征、血管性水肿、活动性消化性溃疡者。哺乳期妇女禁用，晚期妊娠妇女使用可使孕期延长，引起难产及产程延长。肾功能不全、支气管哮喘、心功能不全、高血压、血友病、消化道溃疡史者慎用。③药物相互作用：饮酒或与NSAIDs同用，可增加胃肠道不良反应；与肝素、双香豆素等抗凝剂及血小板抑制剂同用，可增加出血风险；与维拉帕米、硝苯地平同用，可使布洛芬的血药浓度增高；与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用，胃肠道不良反应和出血倾增高；可增加地高辛、甲氨蝶呤的血药浓度；可增强降糖药物的作用；与呋塞米同用，后者的排钠和降压作用减弱；和丙磺舒合用，会增加毒性。吲哚美辛用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人直肠给药，50-100mg/次、50-100mg/d，一日剂量不宜超过200mg。儿童直肠给药，每次 0.5-1.0mg/kg 、2-3次/d 。注意事项：①不良反应恶心、消化不良、反酸、胃痛、胃烧灼感、溃疡、胃出血、胃穿孔、头痛、头晕、失眠、焦虑、视觉改变、角膜色素沉着、视网膜改变、精神行为障碍、抽搐、血尿、水肿、肾功能不全、黄疸、氨基转移酶升高、再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少、皮疹、大疱性多形红斑（Stevens⁃Johnson 综合征）、哮喘、高血压、脉管炎、血管性水肿及休克等。②活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病及病史者禁用；可使癫痫、帕金森病及精神病者病情加重，禁用；妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，禁用；哺乳期妇女禁用。老年者慎用。③药物相互作用：与阿司匹林或其他水杨酸盐类药物同用，不能加强疗效，而胃肠道不良反应明显增多，并增加出血倾向；饮酒或与糖皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险；长期与对乙酰氨基酚合用，可增加肾脏不良反应；与其他NSAIDs同用，消化道溃疡风险增高；与肝素、口服抗凝剂及溶栓剂合用，可使抗凝作用加强；与洋地黄类药物同用，可使后者的血药浓度升高；与降糖药物合用，可加强降糖效应；与呋塞米、布美他尼、吲达帕胺同用，可减弱后者的排钠利尿及抗高血压作用；与氨苯蝶啶合用，可致肾功能减退（肌酐清除率下降、氮质血症）；可使甲氨蝶呤的血药浓度增高，并延长高血药浓度时间，正使用吲哚美辛需用中或大剂量甲氨蝶呤，应于24-48h前停用，以免增加其毒性；与秋水仙碱、磺吡酮合用，可增加胃肠溃疡及出血的危险；与锂盐同用可使毒性加大；与抗病毒药物齐多夫定同用，可使后者的清除率降低，并使两者的毒性也增加，避免合用；与硝苯地平、维拉帕米同用，可致后者的血药浓度增高。对乙酰氨基酚与布洛芬的比较对乙酰氨基酚布洛芬适用年龄2月龄及以上6月龄及以上起效时间＜1h＜1h注：退热药物起效一般在30-60min内体温下降时间1-2h1-2h达峰时间3-4h3-4h半衰期1-4h1.8-2h作用持续时间4-6h6-8h解毒剂N-乙酰半胱氨酸尚无特效解毒剂抗变态反应药物如苯海拉明、马来酸氯苯那敏、赛庚啶、西替利嗪、氯雷他定，可抗过敏，其中一代药物兼有抗胆碱作用，其抗胆碱作用有助于减少鼻咽分泌物、减轻咳嗽症状，并有亲脂性，可通过血脑屏障与脑细胞的组胺受体结合，抑制组胺对中枢系统的兴奋作用，而减少组胺对咳嗽受体的刺激作用，有一定的中枢镇咳作用，二代药物兼有抗炎作用，适于上感引起的频繁喷嚏、多量流涕等。苯海拉明用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服25-50mg/次、2-3次/d；肌内注射20mg/次、1-2次/d。儿童口服，一次 1~2mg/kg，3次/d 。注意事项：①不良反应常见恶心、呕吐、口干、纳差、头痛、头晕、倦乏、嗜睡、疲劳、注意力不集中、共济失调，偶见皮疹、粒细胞减少，长期使用（＞6个月）可引起贫血。②新生儿、早产儿禁用。老年人、哺乳期妇女慎用。驾驶员、精密仪器操作者不宜使用。③药物相互作用：与对氨基水杨酸合用，可降低后者血药浓度；单胺氧化酶抑制剂可增强苯海拉明的抗胆碱作用；苯海拉明可短暂影响巴比妥类药物和磺胺醋酰钠的吸收；避免与中枢抑制剂合用；可拮抗肾上腺素能神经阻滞剂的作用；大剂量苯海拉明可降低肝素的抗凝作用；可掩盖氨基糖苷类药物的耳毒性。马来酸氯苯那敏用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服：4-8mg/次、3次/d；肌内注射5-20mg/次。儿童口服，0.3-0.4mg/kg、3-4次/d 。注意事项：①不良反应有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽痛、皮肤瘀斑及出血倾向、胸闷、心悸等。服用量过大致急性中毒时，成人常出现中枢抑制，儿童多呈中枢兴奋。②禁用于新生儿和早产儿、癫痫者、接受单胺氧化酶抑制剂者。妊娠期、哺乳期妇女慎用。③药物相互作用：可增强金刚烷胺、抗胆碱药物、氟哌啶醇、三环类抗抑郁药物、吩噻嗪类药物及拟交感神经药物的药效；可增加氯喹的吸收和药效；与中枢抑制剂合用，可加强马来酸氯苯那敏的中枢抑制作用；不宜与哌替啶、阿托品合用；与奎尼丁合用，可增强马来酸氯苯那敏的抗胆碱作用；与普萘洛尔有拮抗作用；不宜与氨茶碱混合注射。赛庚啶用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服，2-4mg/次、2-3次/d 。儿童口服，每次0.1mg/kg、3次/d；极量 1次0.2mg/kg。2 岁以下不宜使用。注意事项：①不良反应常见有嗜睡、倦怠、乏力、头痛、口干、食欲增强、体重增加、口苦、皮疹、瘙痒、尿潴留等。②闭角型青光眼者禁用。哺乳期妇女慎用。不宜长时间暴露于阳光或日光灯下。服药期间避免饮酒或饮用含乙醇类饮料。③药物相互作用：不宜与单胺氧化酶抑制剂和有单胺氧化酶抑制作用的药物合用；与中枢抑制剂合用，可增强后者的作用；与抗胆碱药物合用，可使阿托品样不良反应增加；与舒托必利合用，可增加心律失常，尤其是增加尖端扭转型室性心动过速的危险；可降低吗啡的镇痛作用。西替利嗪用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服：10mg/次，1次/d 或5mg/次，2次/d 。儿童口服：2-6岁5mg/d，分1-2次；6-12岁10mg/d，分1-2 次。注意事项：①偶见胃肠不适、口干、嗜睡、头晕、头痛、焦虑、激动等，罕见过敏反应。②禁用于对其他哌嗪衍生物过敏者、终末期肾衰竭［肌酐清除率＜10 ml/min）］者。③与茶碱同用，会增加两种药物的血药浓度；与其他中枢抑制剂合用或饮酒，可引起严重嗜睡；与格列吡嗪合用，可致血糖水平轻度降低，建议分开服用，最好早晨服用格列吡嗪，晚上服用西替利嗪。氯雷他定用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人10mg/ 次、1 次/d。儿童2-12岁，体重>30kg，10mg/ 次、1 次/d ；体重≤30kg，5mg/次、1 次/d；12岁以上，10mg/ 次、1 次/d 。注意事项：①不良反应有镇静，罕见视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动功能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、多形红斑等。哺乳期妇女慎用。②与其他中枢抑制剂、三环类抗抑郁药物合用或饮酒，可引起严重嗜睡；同时服用酮康唑，会提高氯雷他定的血药浓度；单胺氧化酶抑制剂可增加氯雷他定的不良反应；大环内酯类药物、西咪替丁、茶碱等会抑制氯雷他定的代谢。镇咳药物如喷托维林、右美沙芬、苯丙哌林、可待因，适于用于急性上呼吸道感染时喉、支气管受到刺激引起的频繁、剧烈干咳。其中喷托维林、右美沙芬用于各种原因引起的干咳，苯丙哌林用于刺激性干咳或急、慢性支气管炎及各种原因引起的咳嗽，可待因用于较剧烈的频繁干咳。喷托维林用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服，25mg/次、3-4 次/d。儿童（一般用于5 岁以上）口服，6.25-12.50mg/次、2-3次/d。注意事项：①偶有恶心、腹胀、腹泻、便秘、口干、轻度头痛、头晕、嗜睡、皮肤过敏等。②青光眼及心功能不全伴有肺淤血者慎用。痰多者宜与祛痰药物合用。右美沙芬用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人片剂、糖浆剂、颗粒剂15-30mg/次、3-4次/d；缓释片剂30mg/次、2次/d ，不可掰碎服用。2 岁以上儿童口服一般推荐剂量2-6岁2.5-5.0mg/ 次，6-12岁5-10mg/次，3-4次/d，建议参照具体说明书给药。注意事项：①偶有恶心、口干、便秘、头晕、轻度嗜睡等。②禁用于有精神病史、妊娠3个月内妇女、哺乳期妇女、使用单胺氧化酶抑制剂停药不满2 周者。哮喘、多痰、肝肾功能不全者慎用。2 岁以下小儿不宜使用。③药物相互作用：与单胺氧化酶抑制剂联用，可致高热、昏迷等；不得与抗抑郁药物合用；不宜与乙醇及其他中枢抑制剂联用，因可增强对中枢的抑制作用；与奎尼丁、胺碘酮合用，可增高右美沙芬的血药浓度，出现中毒反应。苯丙哌林用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服，20-40mg/次、3次/d。注意事项：①不良反应有口干、胃部烧灼感、上腹不适、食欲缺乏、乏力、头晕、皮疹等。②妊娠期妇女慎用。痰多的咳嗽不宜使用。服用时需整片吞服，切勿嚼碎，以免引起口腔麻木。可待因用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服，15-30mg次、30-90mg/d；极量90mg/次、240mg/d。注意事项：①不良反应多见心理变态或幻想、呼吸不规则、心率异常等。少见呼吸抑制、惊厥、荨麻疹、精神抑郁、耳鸣、震颤、肌肉僵直等。长期使用可引起依赖性，如鸡皮疙瘩、食欲缺乏、腹泻等。过量时可出现头晕、嗜睡、不平静、精神错乱等。②禁用于多痰者、已知为CYP2D6 超快代谢者、妊娠期和哺乳期妇女、18岁以下青少年儿童。③药物相互作用：与抗胆碱药物合用，可加重便秘或尿潴留；与美沙酮或其他吗啡类药物合用，加重中枢呼吸抑制作用；与肌松剂合用，呼吸抑制更为显著；可抑制齐多夫定的代谢，避免联用；可增强解热镇痛药物的镇痛作用；与西咪替丁合用，可诱发精神错乱、定向力障碍、呼吸急促。复方制剂如美扑伪麻片、复方氨酚烷胺片，用于缓解感冒症状。其中美扑伪麻片用于普通感冒或流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咳嗽、咽痛等症状；复方氨酚烷胺片适于缓解普通感冒及流行性感冒引起的发热、头痛、四肢酸痛、打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、咽痛等症状。美扑伪麻片对乙酰氨基酚、右美沙芬、伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏。用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：12岁以上儿童及成人口服，1片/次，每6h 1次，24h 内不超过4次。注意事项：①不良反应有恶心、食欲缺乏、上腹不适、口干、困倦、乏力、轻度头晕、皮疹等。②严重肝肾功能不全者禁用。肝肾功能不全者、妊娠期及哺乳期妇女慎用。③药物相互作用：不宜与氯霉素、巴比妥类药物、解痉药物、酚妥拉明、洋地黄苷类药物合用；与其他解热镇痛药物同用，可增加肾毒性的危险；不应与单胺氧化酶抑制剂同用。复方氨酚烷胺片对乙酰氨基酚、金刚烷胺、人工牛黄、咖啡因、马来酸氯苯那敏。用法用量：《急性上呼吸道感染基层合理用药指南》（2020年）中推荐：成人口服，1片/次、2次/d。注意事项：①不良反应有恶心、上腹不适、食欲缺乏、口干、轻度头晕、乏力、皮疹等。②严重肝肾功能不全者禁用。肝肾功能不全者、妊娠期与哺乳期妇女慎用。③药物相互作用：不宜与氯霉素、巴比妥类药物等合用；与其他解热镇痛药物同用，有增加肾毒性的危险。抗菌药物如阿莫西林、头孢氨苄、阿奇霉素、左氧氟沙星，适于有白细胞计数升高、咽部脓苔、咳黄痰等细菌感染证据的急性上呼吸道感染。阿莫西林注意事项：①可见胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等，过敏反应如皮疹、药物热和哮喘等。少数ALT 及AST 轻度增高，偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。②药物相互作用：氨基糖苷类药物在亚抑菌浓度时，可增强阿莫西林对粪肠球菌的体外杀菌作用；丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄。头孢氨苄注意事项：①胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻、腹部不适等较多见，过敏反应如皮疹、药物热等少见。肾功能减退者慎用。②药物相互作用：可抑制二甲双胍在肾小管中排泌，升高其血药浓度；同用考来烯胺，可使头孢氨苄的血药峰浓度降低；丙磺舒可延迟头孢氨苄的经肾排泄。阿奇霉素注意事项：①可见恶心、腹痛、腹泻等胃肠道反应，发生率较红霉素低。其他有头晕、头痛、发热、皮疹、一过性中性粒细胞减少、氨基转移酶升高等。较严重有角膜糜烂、重症多形性红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、血管性水肿、过敏性休克和重症肌无力。②药物相互作用：与口服抗凝剂合用，密切监测凝血酶原时间；与那非那韦合用，可能使阿奇霉素的血药浓度升高；与麦角胺或双氢麦角胺合用，可能出现急性麦角中毒，表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝；与地高辛合用，可能使后者的血药浓度升高；与特非那定、环孢素、海索比妥和苯妥英合用，可能使后者的血药浓度升高。左氧氟沙星注意事项：①不良反应有恶心、腹泻、头晕、头痛、失眠、皮疹等，可能致血糖紊乱。严重有主动脉瘤或夹层、QT间期延长、心脏骤停、室性心动过速、肝炎、肝衰竭、急性肾功能衰竭、多形性红斑、Stevens⁃Johnson综合征、Guillain⁃Barré 综合征、周围神经病变、癫痫发作、肌腱炎、肌腱断裂等。②有重症肌无力史及有QT间期延长、未纠正的低钾血症者避免使用。18岁以下儿童及青少年、妊娠期、哺乳期妇女禁用。肾衰竭、有肌腱疾病史或肾脏、心脏或肺移植者慎用。③药物相互作用：谨慎与皮质类固醇、NSAIDs合用；与含铝或镁的抗酸剂、硫糖铝、金属离子制剂、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷合用，应与口服左氧氟沙星间隔至少2h。与降糖药物、华法林、茶碱类药物合用，注意监测相应指标或血药浓度。

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