新上市的阿伐那非,比西地那非有2方面优势,速来了解
随着年龄的不断增长,很多中老年男性朋友都会在夫妻生活方面方面碰到一定的困扰,其中勃起功能障碍的问题,就是最常见的男性功能障碍问题。所幸的是,由于上世纪九十年代末期,蓝色小药丸“伟哥”西地那非的上市,在药物治疗男性相关功能障碍方面,我们迎来了一线曙光,到目前为止,西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂已经成为了男性相关功能障碍治疗的临床一线用药。
这类药物目前国内市面上最常见的有西地那非,他达拉非,伐地那非这3种,而在今年,陆续有两个国内药品企业获批了该类药物中另一个品种——阿伐那非,而近日,已经获得批准文号的阿伐那非也已经开始上市了,这无疑为有相关问题的男性朋友,又提供了一种新的用药选择,而对比经典药物西地那非,阿伐那非有哪些独特之处?用药又有哪些注意事项呢?今天我们就来聊一下这方面的话题。
对比西地那非,阿伐那非“新”在哪里?
在各类治疗男性功能障碍的5型磷酸二酯酶药物中,如果说上市已经20余年的西地那非是“老大哥”的话,那么新获批新上市的阿伐那非就是就绝对的“新人类”了,对比临床应用多年的老大哥,如果我们从药物作用机理方面来看,其实同类药物的作用机理都是类似的,这类药物主要是作用于局部血管内皮细胞中的5型磷酸二酯酶,通过抑制这种酶的活性,从而达到抑制细胞内活性物质环磷酸鸟苷(cGMP)的降解,从而达到舒张局部血管,改善局部血流量,改善男性相关功能障碍的作用。
如果说相比西地那非,阿伐那非这个新型药物有什么特点的话,首先第一个方面,就是这个药物的起效速度要更快!对于市面上常见的西地那非,他达拉非等药物,有相关功能障碍的朋友按需服用时,通常建议在行事前60分钟到120分钟内服用,能够起到较好的改善作用,而对于阿伐那非来说,这个药物进入人体后能够被迅速吸收,15分钟内就可达到血药浓度高峰,从而充分发挥药效,因此,对于阿伐那非来说,按需服用只需提前15分钟服用即可,在快速起效方面,相比其他同类药物,还是有一定优势的。
相比快速的起效时间,在药物在体内的持续时间方面,阿伐那非与西地那非差异不大,这两种药物在体内的终末半衰期都在3到5小时左右,在体内消除速度较快带来的是药效持续时间有点短,但反过来看在减少药物存留,减少残留药物不良反应风险方面,也是一种优势。
除了起效速度更快,比起西地那非,阿伐那非的安全性要相对更高。人体内的磷酸二酯酶类型,除了5型磷酸二酯酶(PDE5)以外,还有1型,6型,11型等等多种类型,而用于伟哥等药物属于对PDE5具有高度选择性的抑制剂类药物,其对于PDE5的高度选择性,带来了其改善男性功能障碍的主要药效,而其对于其他型磷酸二酯酶的轻度抑制作用,则会增加药物的不良反应风险。
在一项体外受体结合研究中,阿伐那非对于11个各类磷酸二酯酶的抑制作用,与他达拉非和西地那非,伐地那非相比,阿伐那非对PDE5外的其他型酶,均没有显著的抑制作用,因此,相比西地那非,阿伐那非对于PDE5的选择性更高,从这方面来看,也就减少了抑制其他型磷酸二酯酶带来的不良反应风险,因此,用药安全性和不良反应发生率方面,阿伐那非也更低。
另一点我们需要明白的是,虽然阿伐那非对于PDE5的作用更加专属,但PDE5也并非仅仅分布于男性特定部位,在血管,血小板,骨骼肌,前列腺等部位也都有分布,因此,这种抑制作用,仍然可能会带来一些相关的不良反应,从扩展临床试验结果来看,阿伐那非常见的不良反应主要有头痛,潮红,鼻咽炎,鼻塞这几种,除此之外,还应该注意的是,阿伐那非相关不良反应的发生率,随着用药剂量的提升,会进一步升高,因此,在保证药物有效性的前提下,选择低剂量服用也是保证用药安全的重要方面。
综上述所,相比西地那非,阿伐那非主要的特点就在于起效更迅速,用药安全性相对更高等方面,可以说对于男性相关功能障碍问题的患者,又提供了一种新的用药选择。
使用阿伐那非的注意事项
作为与西地那非属于同一类的药物的阿伐那非,同类药物都有的注意事项,对于阿伐那非来说也不例外,比如需要服用硝酸甘油,单硝酸异山梨酯等药物的患者,就是服用此类药物的禁忌者,不管是西地那非,还是阿伐那非,都是不宜服用的。另外,对于本身有心血管疾病问题,已经不宜进行夫妻生活的患者,也不宜服用此类药物来改善男性功能,以免引发更大的心血管疾病风险。
除此之外,服用阿伐那非的朋友,还应该注意可能存在的药物相互作用问题,一种是服用α受体阻滞剂类药物的朋友,这类药物在前列腺增生,高血压血压控制方面,都是常见的药物,比如特拉唑嗪等,与阿伐那非合用时,两类药物的血管扩张作用可能会产生叠加,有部分患者会产生显著的低血压问题,因此应当谨慎合用;另外,如果大量饮酒后服用阿伐那非,会增加体位性低血压和直立性低血压的发生风险,表现为头痛,头晕,心跳加快等症状,也值得特别注意。
另外一点需要注意的是,阿伐那非主要通过肝药酶CYP3A4进行代谢,一些对CYP3A4酶具有抑制作用的药物,比如酮康唑,伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦等等,如果与阿伐那非同服,会大大增加药物的暴露量,从而加大药物出现过量而导致更多的不良反应风险,因此,是不宜与这些药物同服的,西柚汁也会抑制CYP3A4的活性,也不宜用来送服阿伐那非。
最后一个需要强调的注意事项就是,作为一个具有明确适应症的男性功能障碍治疗药物,阿伐那非是处方药物,需要在经过正规医院的医生明确诊断评估后,才可以使用的药物,如果并没有相关问题的朋友,不管是新药还是老药,都不应该随便滥用,这一点忠告,请大家一定切记。