雷公藤茎中的二萜类成分及生物活性研究

雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)是卫矛科雷公藤属植物,又名水莽草,断肠草等,多分布于长江流域以南及西南地区。雷公藤始载于《神农本草经》,其味苦、辛,性寒,归肝、肾二经,具有祛风除湿、杀虫解毒、消肿止痛和舒筋活络的功效。雷公藤作为一种常用中药,多以根入药,已开发成多种雷公藤制剂,如雷公藤多苷片,雷公藤片,雷公藤总萜片和雷公藤双层片等,这些雷公藤制剂主要用于免疫和炎性疾病的治疗,如类风湿关节炎,红斑狼疮和溃疡性结肠炎等。此外,现代药理学研究发现雷公藤还具有抗肿瘤活性,其在肿瘤治疗中具有很好的应用前景。

至今为止,国内外科研工作者已从雷公藤属中分离鉴定了500多个化合物,主要为二萜,三萜和倍半萜,其中二萜类成分骨架类型多样,包括松香烷型、海松烷型、对映贝壳杉烷型和其他类型。松香烷型三元环氧二萜内酯类化合物,如雷公藤甲素及其衍生物一直以来被认为是雷公藤二萜类成分中抗炎和抗肿瘤的主要活性成分。然而,雷公藤甲素及其衍生物的含量低且多数具有较强的肝和肾毒性,这极大的限制了雷公藤的应用和开发。在雷公藤中,除雷公藤甲素及其衍生物外,是否存在其他低毒高效的抗炎和抗肿瘤活性二萜类成分,值得进一步研究。另一方面,有关雷公藤化学成分的研究主要集中在其主要药用部位根中,对其茎的化学成分研究不够深入,查阅文献发现从雷公藤茎或者茎和叶的混合提取物中分离到的化合物目前共24个,其中二萜类化合物有9个。鉴于此,本研究采用各种色谱和波谱技术对雷公藤茎中的二萜类成分进行了系统的分离和鉴定,并对分离得到的化合物进行了体外抗炎和抗肿瘤活性评价。

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