PARP抑制剂有哪些?

卵巢癌的靶向治疗PARP抑制剂国内已经获批3种,近期将有第四种新药获批。本文将简要介绍目前的4种PARP抑制剂,目前认为此类药物适用于BRCA1/2突变人群、铂敏感的卵巢癌或输卵管癌或腹膜癌人群;临床研究同时证实对肿瘤组织HRD阳性或HRR阳性人群同样获益。

1.奥拉帕利

最早获批上市,并具有长达5年随访数据的PARP抑制剂。

主要副作用:胃肠道反应、贫血

注意事项:化疗结束后2月内建议开始维持治疗,服药期间避免西柚类水果,建议先行营养治疗,食欲恢复较好时开始用药,服药前三个月需要每2周门诊复诊,检测血常规、肝肾功能

推荐:服药前2周有胃炎的患者,先到消化内科就诊,予以胃粘膜保护剂等对症治疗。若服药期间呕吐反应重,尽早就医,及时补充维生素B1。

2.尼拉帕利

第二个获批上市的PARP抑制剂,国内首个PARP抑制剂用于铂敏感复发卵巢癌全人群Ⅲ期临床研究较多中国人临床数据分析(NORA实验)。

主要副作用:胃肠道反应、血小板降低

注意事项:化疗结束后2-3月内建议开始维持治疗,服药期间建议先行营养治疗,食欲恢复较好时开始用药,服药前三个月需要每2周门诊复诊,检测血常规、肝肾功能若血小板显著下降需要停药,并预防便秘。

推荐:服药前2周有胃炎的患者,先到消化内科就诊,予以胃粘膜保护剂等对症治疗。若服药期间呕吐反应重,尽早就医,及时补充维生素B1。

3.氟唑帕利

第三个获批上市的PARP抑制剂,国内自主研发产品,特点是具有三氟甲基,血浆中分布更广。

主要副作用:胃肠道反应、骨髓抑制

注意事项:化疗结束后2月内建议开始维持治疗,服药期间建议先行营养治疗,食欲恢复较好时开始用药,服药前三个月需要每2周门诊复诊,检测血常规、肝肾功能

推荐:服药前2周有胃炎的患者,先到消化内科就诊,予以胃粘膜保护剂等对症治疗。若服药期间呕吐反应重,尽早就医,及时补充维生素B1。

4.帕米帕利

第4个即将上市的PARP抑制剂,适用于存在已知致病或疑似致病的胚系BRCA突变的既往接受过两线或两线以上化疗的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗。

主要副作用:胃肠道反应、骨髓抑制

注意事项:化疗结束后2月内建议开始维持治疗,服药期间建议先行营养治疗,食欲恢复较好时开始用药,服药前三个月需要每2周门诊复诊,检测血常规、肝肾功能

推荐:服药前2周有胃炎的患者,先到消化内科就诊,予以胃粘膜保护剂等对症治疗。若服药期间呕吐反应重,尽早就医,及时补充维生素B1。

国外尚有2种PARP抑制剂:卢卡帕利、talazoparib,目前尚未在国内上市。

目前科大妇瘤团队参加的2项全国临床实验(赵卫东主任为安徽省分中心PI),涉及氟唑帕利和帕米帕利,符合入组人群将免费使用药物,评估可以到科大妇瘤团队门诊就诊。

(图源科大妇瘤,侵权联系删除)

文:科大妇瘤

编辑:科大妇瘤

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