血栓性疾病包括心血管疾病,如冠状动脉疾病,中风和外周动脉疾病,透过利...

血栓性疾病包括心血管疾病,如冠状动脉疾病,中风和外周动脉疾病,透过利用抗凝剂,可以防止血栓引起的疾病。近几年研究发现,凝血因子XIa(FXIa)抑制剂能够降低静脉血栓的发病率而对出血并没有明显影响。因此,它被认为在治疗血栓性疾病方面具有重要潜在价值,FXIa抑制剂被认为是一种新型的抗血栓药物。

随着对FXIa蛋白结构的揭示以及抗血栓功能研究的不断深入,目前已设计和合成出多种结构不同的FXIa 抑制剂,包括大环内酰胺类FXIa 抑制剂、四氢异喹啉类FXIa 抑制剂、含吡啶结构的FXIa 抑制剂、含苯丙氨酸结构的FXIa 抑制剂,以及含其他结构的FXIa 抑制剂。

目前,全球已有多款FXIa 抑制剂处于不同的研究开发阶段,预期适应证主要是血栓性疾病。多个研究已经显示,FXIa 抑制剂具有降低血栓形成事件风险的潜力,且具有相对较低的出血风险。除了拜耳的这款BAY 2433334片处于2期临床,还有其他公司的在研产品均在临床开发阶段,包括百时美施贵宝公司(BMS)、默沙东(MSD)等公司均有在研产品。据悉,百时美施贵宝公司于2018年4月与强生旗下杨森公司(Janssen)就一款研究性抗凝血化合物FXIa抑制剂启动了全球合作计划。

我们相信,随着对FXI蛋白结构、作用机制、生物学活性测试等方面的深入研究,FXIa 抑制剂研究会得以快速发展。我们希望这些FXIa抑制剂项目的临床研究进展顺利,早日为血栓性疾病患者带来新的治疗选择。

—————————不出意外,信立泰 马上临床的抗血凝的应该是这个靶点,现在看全球第4家进入临床的产品,最快的是拜耳做到2期临床。

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