【每天西药】——青蒿素

青蒿素

Qinghaosu

Artemisinin

抗疟药。我国发现的第一个被国际公认的天然药物。

化学结构式

本品为（3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR）-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并［4，3-j］-1，2-苯并二氧杂环庚熳-10（3H）-酮。按干燥品计算，含C₁₅H₂₂O₅应为98.0%～102.0%。

性状

本品为无色或白色针状结晶。

　　本品在丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

　　熔点　本品的熔点（通则0612第一法）为150～153℃。

　　比旋度　取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+75°至+78°。

药理作用

青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。是高效、速效、低毒抗疟药。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。

但是具口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。因此，以其为先导化合物相继合成或半合成大量的衍生物。

药代动力学

本品吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质，易透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢快，主要从肾及肠道排出，24小时可排出84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复燃率较高。

适应症

本品主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用于治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。

贮藏

遮光， 密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）