各类他汀的综合对比

目前,他汀类降脂药是调节血脂最有效的药物,它也是预防心脑血管疾病最重要的药物之一。市面上有很多他汀类药物,它们在疗效、服用时间、不良反应等方面存在着诸多差异。本文对一些常用他汀进行了综合对比,为患者提供用药参考。

常用的七类他汀:洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀。他们之间有何差异?

药动学差异之亲脂、亲水特性

他汀类药物的亲脂亲水特性,会导致疗效和不良反应存在差异。脂溶性他汀有洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀及匹伐他汀;水溶性他汀有普伐他汀和瑞舒伐他汀;阿托伐他汀属于脂水双溶性他汀。

与脂溶性他汀相比,水溶性他汀不易透过细胞膜的脂质层,但可以通过肝细胞表面的输送载体,选择性进入肝细胞,抑制肝脏胆固醇合成,对肾上腺、性腺、心脏及大脑等部位的胆固醇合成影响极低。因此水溶性他汀,既有效降低了血清胆固醇水平,又避免了肝外组织不良反应的发生。

总的来说,他汀类药物亲脂性顺序依次为:辛伐他汀>洛伐他汀>匹伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。亲脂性越强,副作用发生几率越大。

药动学差异之血浆清除半衰期

各类他汀的血浆清除半衰期也存在差异,半衰期不同导致给药时间不同。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀的半衰期较短,大约1-4 h。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀的半衰期相对较长,大约在10h以上,其中瑞舒伐他汀最长,为20h。

他汀类药物作用于HMG-CoA还原酶,HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成也有日夜节律性,正午时低,午夜时高。因此,半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用,而半衰期较长的他汀类药物可在1天内的任何时间一次服用,用药更加便捷。

值得注意的是,虽然阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀都可以在一天中的任何时间服用,但是瑞舒伐他汀是唯一一款不受食物影响的他汀,饭前饭后服用均可。

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