第四节 β-内酰胺酶抑制药
β-内酰胺酶抑制药是通过抑制细菌产生的β-内酰胺酶而发挥作用,目前临床常用的主要有
克拉维酸( clavulanic acid,棒酸)、舒巴坦( sulbactam,青霉烷砜)、他佐巴坦(tazobactam,三唑巴坦)三种药物。本类药物本身没有或只有较低的抗菌活性,但可抑制β-内酰胺酶的活性,使
B-内酰胺类抗菌药的活性中心受到保护,常与B-内酰胺类抗菌药物做成复方制剂使用,以增强
后者的抗菌活性,延缓耐药性的产生。
克拉维酸
克拉维酸是由链霉菌培养液中获得的β-内酰胺酶抑制药,该药抗菌谱广、抗菌活性低、毒性低,口服吸收好,且不受食物、牛奶和氢氧化铝的影响,与多种β-内酰胺类抗生素合用以增强抗菌作用,与阿莫西林的复方制剂为阿莫西林-克拉维酸,与替卡西林的复方注射制剂为替卡西林-克拉维酸。
舒巴坦
舒巴坦( sulbactam)为半合成的β-内酰胺酶抑制药,化学稳定性优于克拉维酸,与其他β内酰胺类抗生素制成复方制剂,有明显的协同抗菌作用。其中,与氨苄西林的复方制剂称为氨苄西林-舒巴坦,与头孢哌酮的复方制剂为头孢哌酮舒巴坦,与头孢噻肟的复方制剂为头孢噻肟舒巴坦。
他佐巴坦
他佐巴坦( tazobactam)为舒巴坦衍生物,抑酶作用强于克拉维酸和舒巴坦,与哌拉西林的复方注射剂为帕拉西林-三唑巴坦
用法与用量
青霉素G钠或钾肌内注射,成人每日80000~2000小儿每日3万~5万U/kg,分2-4次。静脉滴注适用于严重感染,成人每日240万~1000万U,小儿每日5万-20万U/kg
青霉素V钾口服,成人每次250~500mg,每日3~4次。小儿5岁以下每次125mg,612岁每次250mg,12岁以上同成人,每日3次。
非奈西林钾口服,每次0.25~0.5g,每6h1次,宜饭前服用。
丙匹西林钾口服,每日0.5~1.5g,分4次口服。
苯唑西林钠口服,每次0.5~1.0g,每日4次,宜饭前服。肌内注射或静脉滴注,每次1-2g,每日34次;必要时可加至3.0g;小儿每日50~100mg/kg,分4~6次。
氯唑西林肌内注射,每次0.5~1.0g,每日3~4次;小儿每日25~50mg/kg,分4次。静脉滴注,每次1~2g,溶于100ml溶液中,滴注0.5~1h,每日3~4次;小儿每日50~100mg/kg,分2~4次。口服,同肌内注射剂量,空腹服用。
双氯西林口服,每次0.25~0.5g,每日4次小儿每日30~60mg/kg,分46次服用。
氨苄西林口服,每次0.25~1.0g,每日4次,空腹服用。肌内注射,每次0.5~1.0g,每日4次。静脉滴注,每次1~2g溶于溶液中静脉滴注,每日3-4次必要时每4h1次。小儿每日100150mg/kg,分次给予。
阿莫西林口服,成人每次0.5g,每日3~4次。小儿每日20~40mg/kg,分34次服。肌内注射或静脉滴注,每次0.5~1.0g,每日34次;小儿每日50~100mg/kg,分3~4次静脉滴注。
羧苄西林钠肌内注射,每次1.0g,每日4次。铜绿假胞菌严重感染时静脉注射,成人每日20~30g。小儿每日100~300mg/kg,分4次肌内注射。
磺苄西林每日2~4g,分24次肌内注射,须加利多卡因3ml止痛。静脉滴注,每日4~8g,分2次,严
重感染时每日最多可加至13g。小儿每日40~160mg/kg,24次静脉滴注;严重感染时每日80~300mg/kg,分4次给药。
替卡西林肌内注射或静脉注射,剂量同羧苄西林。
哌拉西林肌内注射,每日4~8g,小儿每日100150mg/kg,分2~4次给予。静脉注射,成人每日
8~16g,儿童每日100~300mg/kg,分4次给予。
美西林每日1.6~2.4g,小儿每日30-50mg/k,分4次肌内注射或静脉注射。
替莫西林肌内注射，每次0.5-2g，每日两次，为减轻疼痛，可用0.5%-2.5%的利多卡因注射液做溶剂
匹美西林口服,轻症,每次0.25g,每日2次。必要时可用4次,重症加倍。
头孢氨苄口服,每次0.250.5g,每日3~4次,腹服用。小儿每日25~50mg/kg,分3-4次服用。
头孢羟氨苄口服,每次0.5~1.0g,每日2次。小儿每日30~50mg/kg,分2~3次服用。
头孢唑啉钠肌内注射或静脉注射,每次0.5~10g,每日2~4次;小儿每日20-40mg/kg,分3~4次
给药。
头孢拉定口服,每日1-4g,分3~4次服用。小儿每日25~50mg/kg,分3-4次服用。注射,每日2-4g,分4次肌内注射、静脉注射或静脉滴注,每日最高量为8.0g。小儿每日50~100mg/kg,分4次给药。
头孢孟多酯钠肌内注射或静脉滴注,每日2~6g,分4次给药;小儿每日50-100mg/kg,分3-4次给药。
头孢呋辛钠肌内注射或静脉滴注,每次0.75g,每日3次。小儿每日20~40mg/kg,分3~4次给药。
头孢克洛口服,成人每次0.25g,每8h1次重症或微生物敏感性较低时,剂量可加倍,但每日剂量不可超过4.0g;小儿每日20~40mg/kg,分3次服用,每日总量不超过1g
头孢噻肟钠肌内注射或静脉滴注,每日2~6g分2-3次给药;小儿每日50mg/kg,分34次给药。婴
幼儿不能肌内注射。
头孢曲松钠肌内注射或静脉注射,每24h1~2g或每12h0.5~1.0g。小儿每日50~75mg/kg,静脉滴注。
头孢哌酮钠肌内注射或静脉注射,每次1-2g,每日2次;小儿每日50~150mg/kg,分2~3次给药。
头孢吡肟肌内注射或静脉注射,每次1-2g,每日次;小儿每日50~100mg/kg,分2次静脉滴注。
头孢匹罗肌内注射或静脉注射,每次1~2g,每日1次。
头孢西丁钠肌内注射或静脉注射,每次1~2g,每日3~4次。
亚胺培南-西司他丁钠肌内注射或静脉注射,每次.25~1.0g,每日2~4次。
氨曲南肌内注射,每次0.5~0.75g,每日2次。静脉注射或静脉滴注,每次1.5~5.0g,分2次使用。静
脉滴注时加入100ml0.9%氯化钠注射液中,于30min内滴完。
拉氧头孢钠肌内注射、静脉注射或静脉滴注,每次.5~1.0g,每日2次,重症加倍。小儿静脉注射或静脉滴注,每日40~80mg/kg,分2~4次给药。
氟氧头孢钠静脉注射或静脉滴注,每次1~2g,小儿每日60~80mg/kg,分2次使用。重症静脉注射或静脉滴注,每次4.0g,小儿每日150mg/kg,分2~4次给药。
氨苄西林-舒巴坦口服,每次0.375g,每日2~4次,饭前1h或饭后2h服。肌内注射:每次0.75g,每
日2~4次。静脉注射或静脉滴注,每次1.5g,每日2~4次。
阿莫西林克拉维酸钾口服,成人每次0.375~0.625g每日3~4次。儿童每日50-100mg,分3~4次服用