抗血吸虫病药

抗血吸虫病药是一类用于治疗血吸虫病的药物。血吸虫病是危害人类健康极为严重的一种寄生虫病、中国的血吸虫病是山日本血吸虫引起。在我国流行的主要是日本血吸虫，现已基本得到控制，但局部仍有流行和蔓延，因此对血吸虫病的防治仍然是非常重要的工作。

简介

血吸虫病是全世界流行最广、危害人民健康最严重的寄生虫病，是血吸虫的裂体吸虫寄生人体所致的疾病。人接触被血吸虫尾蚴污染的水源后，可被感染。感染后，血吸虫在人体内生长发育，引起多种临床症状。血吸虫分曼氏血吸虫、埃及血吸虫及日本血吸虫三种。  在我国流行的主要是日本血吸虫，现已基本得到控制，但局部仍有流行和蔓延，因此对血吸虫病的防治仍然是非常重要的工作。 

药物历史

自1918年酒石酸锑钾用于治疗埃及血吸虫病，开创血吸虫病的化疗以来，经过50年的努力，先后发展了硫杂蒽酮类化合物、奥沙尼喹、尼立达唑、硝基呋喃类化合物、六氯对二甲苯、敌百虫、硝硫氰胺和吡噻硫酮等。70年代中期，对人体5种有效的吡喹酮问世，使血吸虫病的化疗达到一个新阶段。

药物分类

血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类，锑剂的毒性较大，现已较少使用。非锑剂药物主要有吡喹酮（Praziquantel）、硝硫氰胺（Nithiocyanamine）和其衍生物硝硫氰酯（Nitroscanate）。特别是吡喹酮为新型的广谱抗寄生虫药物，对日本血吸虫的作用较为突出。

1.锑剂酒石酸锑钾为最早的品种，但其毒性较大且必须静脉注射。我国相继合成葡萄糖酸锑钠、二巯基丁二酸锑钠及没食子酸锑钠。现已少用。

2.非锑剂非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。

常见临床药物介绍

1、酒石酸锑钾血吸虫病过去用的治疗药物是酒石酸锑钾，它与后来合成的酒石酸锑钠都是属于三价锑剂，对心脏和肝脏的毒副作用大，治疗病死率与阿-斯综合征发生率及肝损害率分别达0.005%与15%，故至上世纪80年代初已被淘汰。

2、奥沙尼喹

奥沙尼喹为四氢喹啉衍生物，是目前用于治疗曼氏血吸虫病的主要药物，但只对雄性曼氏血吸虫成虫及各期童虫有效，且对埃及血吸虫病和日本血吸虫病无效。

3、尼立达唑

是第一个研制出来可供口服的抗血吸虫药物，对埃及血吸虫病疗效好，治愈率可达90%以上，但副作用较多，可导致幻觉，肝损害，少数患者可出现局部或全身抽搐及精神失常，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可出现溶血。

4、六氯对二甲苯

是第一个用于治疗血吸虫病的非锑药物，它也有明显的副作用，且疗程长，使用不够方便，疗效不够理想。

5、敌百虫

敌百虫是一种有机磷，是胆碱酯酶抑制剂，可抑制埃及、曼氏和日本血吸虫肌肉的乙酰胆碱酯酶活性，但仅对埃及血吸虫有杀灭作用。

6、硝硫氰胺

硝硫氰胺(Nithiocyanamine)口服后迅速分布于全身脏器，其中肝脏浓度最高，连续给药可引起蓄积中毒。硝硫氰胺干扰虫体三羧酸循环，导致虫体缺乏能量而死亡。其对血吸虫成虫有杀灭作用，给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用相对较弱。临床上可用于各种急、慢性血吸虫病。此外，对钩虫病、姜片虫病也有效。不良反应主要为胃肠道及神经系统反应，如腹胀、腹痛、头晕、失眠、神经衰弱综合征、共济失调等。偶尔出现黄疸。禁用于精神病患者及孕妇、哺乳期妇女。但硝硫氰胺由于药源问题而没有继续使用。

7、吡喹酮

吡喹酮(Praziquantel)是吡嗪异喹啉衍生物，是广谱的抗蠕虫药物，尤其对血吸虫具有很强杀灭作用，是目前治疗血吸虫病的主要药物。本品口服后在肠道迅速吸收，广泛分布于肝、肾、胰、肾上腺、骨髓等组织，血清中的药物主要与蛋白结合。药物在肝内可迅速代谢失活。血吸虫病患者的肝功能下降，对吡喹酮的代谢能力降低，导致血药浓度增高、消除半衰期延长。

药理作用：吡喹酮对多种血吸虫具有杀灭作用，对幼虫也有作用。对华支睾吸虫、姜片虫有效，对绦虫及其幼虫引起的囊虫病、包虫病都有不同程度的疗效。是目前广泛应用的一种高效、低毒、口服应用的新型广谱抗血吸虫病药物。

吡喹酮抗血吸虫病的机制仍有争论。在低浓度下，吡喹酮使虫体肌肉产生兴奋、收缩和痉挛，直至痉挛性麻痹，最后随血流入肝，被肝网状内皮细胞吞噬灭活。药物浓度较高时，可使虫体外皮损伤，暴露外皮抗原，导致受宿主免疫系统的攻击。这些作用可能与吡喹酮引起钙离子内流有关。

临床应用： (1)抗血吸虫病吡喹酮是血吸虫病治疗的首选药。用于急、慢性血吸虫病治疗。对急性血吸虫病可迅速退热和改善全身症状，对有心、肝等并发症的晚期血吸虫病患者，多数也能顺利完成疗程。 (2)其他吡喹酮是治疗绦虫病的首选药物之一。转阴率高，疗效良好。此外，吡喹酮还可用于姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和肝吸虫病的治疗。对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病也有良好的疗效。

不良反应：吡喹酮的不良反应轻微，主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。少数患者可出现心脏损害，引起T波降低，心律失常等。

• 参考资料

• 1.抗血吸虫病药药物化学 ．医学教育网[引用日期2017-02-15]

• 2.抗血吸虫病药 ．医学教育网[引用日期2017-02-15]

• 3.张芳, 方渡, 彭彩云,等. 抗血吸虫病药物的研究概况[J]. 中医药导报, 2005, 11(12):79-81.