抗体药物小贴士-Tositumomab-I131

名称和别名Tositumomab-I131商品名Bexxar®获批时间2003/6/27 FDA；2014年撤市适应症治疗CD20阳性、复发或难治、滤泡性或转化型非霍奇金淋巴瘤患者，包括利妥昔单抗难治性非霍奇金淋巴瘤患者。开发公司Corixa/GSK抗体类型碘131标记鼠源IgG2a单克隆抗体靶点信息CD20作用机制tositumab与CD20抗原特异性结合，CD20抗原主要在成熟B细胞和>90%的B细胞非霍奇金淋巴瘤上表达。tositumab与成熟B淋巴细胞和肿瘤细胞上的CD20抗原结合后，可通过ADCC和CDC的作用杀伤细胞，也可通过标记的放射性I131诱导细胞凋亡。给药方式IV推荐剂量推荐剂量Tositumomab单抗450mg静脉滴注60min 以上。Tositumomab-I131根据说明书所标活性浓度计算治疗所需剂量：血小板≥150000/mm3者：131I 75cGy 全身照射，托西莫单抗 35mg 静滴 20min。血小板 100000～150000/mm3者剂量：131I 65cGy 全身照射，托西莫单抗 35mg 静滴 20min。药代动力学NHL 患者静注 485mg 托西莫单抗后平均血浆清除率为 68.2mg/h，131I 的消除经衰变，由肾脏排出。5 天后 67%注射剂量被清除，其中 78%从尿中回收。临床试验Bexxar的获批是基于一项40个NHL病人的单臂临床试验的数据结果。该药在2014年因商业原因撤市，停止生产和销售。不良反应最常见的不良反应（≥25%）是中性粒细胞减少，血小板减少症、贫血、感染、输液反应、乏力、发热和恶心。免疫原性在临床试验中，有11%(23 /219)的患者中检测到针对鼠Ig的抗体。