美沙拉嗪、奥沙拉嗪……有何区别?6张表帮你轻松搞定

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掌握药物不同点,才能合理用药!

5-氨基水杨酸类药物是临床应用最早、不良反应最少、使用最多的治疗炎症性肠病(IBD)的药物。虽然5-氨基水杨酸类药物应用历史已久,但是临床实际应用中仍有不少医师存在药物选择不当的问题。

美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶都属于5-氨基水杨酸类药物,但四种药物又有较大的差异。只有掌握他们之间的差异,才能正确选择药物。

01
结构差异

美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶均属于5-氨基水杨酸类药物,5-氨基水杨酸(美沙拉嗪,化学名为5-氨基水杨酸)是其共同的有效成分。

图1:5-氨基水杨酸化学结构
表1:美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶成分
02
适应证差异

美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶治疗溃疡性结肠炎的疗效没有差异,柳氮磺吡啶可有效治疗类风湿关节炎。

奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶属于前体药物,需要结肠中的细菌(可产生偶氮还原酶)的分解,才能释放出5-氨基水杨酸而起作用。

溃疡性结肠炎的病变,多位于结肠和直肠;克罗恩病,可在胃肠道任何部位发生,但好发于末端回肠和结肠。因此,奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶更适用于溃疡性结肠炎的治疗。

表2:美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶适应证

03
药物相互作用差异

由于抗菌药物可抑制结肠中的细菌,除美沙拉嗪外,奥沙拉嗪、柳氮磺吡啶、巴柳氮,都不宜与抗菌药物合用。

表3:美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶相互作用

04
不同剂型差异

表4:美沙拉嗪不同剂型的特点

美沙拉嗪普通片口服后,大部分经上消化道快速吸收,因此需要制成肠溶制剂。不同剂型的美沙拉嗪释放特性差异很大,因此他们之间不可互换。

05
特殊人群用药差异

表5:美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶特殊人群用药

06
不良反应差异

美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶均属于水杨酸类药物,但其治疗作用却与对环氧酶的抑制作用无关。传统的非甾体抗炎药及选择性(COX-2)抑制剂(如塞来昔布)可以加重炎症性肠病。

柳氮磺吡啶在结肠被分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸,由于磺胺吡啶的存在,柳氮磺吡啶的不良反应远较美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮多见。

柳氮磺吡啶用于治疗溃疡性结肠炎时,最常见的不良反应有厌食、头痛、恶心、呕吐、胃部不适和明显的可逆性少精子症。约有三分之一的治疗患者会出现这些不良反应。发生概率较小的不良反应有瘙痒、荨麻疹、皮疹、发热、变性珠蛋白小体贫血、溶血性贫血和紫绀等症状,这些不良反应的发病率一般低于1/30。以往的经验表明每日的服药剂量为4g或4g以上时,不良反应的发生率呈增加的趋势。

成人类风湿关节炎患者在服用柳氮磺吡啶时也会出现相似的不良反应,某些反应的发病率会更高。在类风湿关节炎研究中有以下常见的不良反应:恶心(19%)、消化不良(13%)、皮疹(13%)、头痛(9%)、腹痛(8%)、呕吐(8%)、发热(5%)、头晕(4%)、口腔炎症(4%)、皮肤瘙痒(4%)、肝功能异常(4%)、白细胞减少(3%)及血小板减少(1%)。有报道该药会引起免疫球蛋白表达抑制,其发生率为10%。该症状可缓慢逆转,且临床表现较少见。

07
注意事项差异

表6:美沙拉嗪、奥沙拉嗪、巴柳氮、柳氮磺吡啶应用注意事项

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本文首发:医学界消化肝病频道
本文作者:葛金华
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