常用的他汀类药物作用都一样吗?不同的“他汀”有什么区别

有朋友给华子留言,她问华子,在预防心脑血管疾病时,他汀类药物是“基石”药物,不可或缺。但是她看到有很多种不同的“他汀”,这些“他汀”的作用是否一样,能不能互相替代,有什么区别呢?

华子说,常用的他汀类药物有7种,分别为辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,以及匹伐他汀。这些“他汀”的作用相同,主要是作用强度,以及代谢途径不同。

一、所有的“他汀”作用相同

血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),是造成动脉粥样硬化的重要因素。而动脉粥样硬化,是导致心肌梗死和脑梗塞的主要原因。所以控制LDL-C的水平,就可以保护心脑血管,预防疾病的发生

人体的LDL-C,只有20%与饮食相关,其余80%是人体自身产生。也就是说,LDL-C升高,基本上都是因为人体的脂质代谢系统出现了问题,只靠饮食控制和运动,很难达标,只能依靠药物进行控制。

他汀类药物,是胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂,可以减少胆固醇的合成,降低血液的LDL-C水平。而且除此之外,还可以对抗LDL-C的氧化、炎性反应,改善动脉内膜代谢,使斑块脂质核心缩小,有很好的抗动脉粥样硬化作用

7种常用的他汀类药物,其作用机制是相同的,也就是都通过对HMG-CoA还原酶的抑制发挥作用,所以作用相同,用途相同,副作用也相似。需要注意的是,因为红曲中含有洛伐他汀,所以含有红曲的中药类降脂药物,与他汀类药物的性质一样。

二、不同“他汀”的区别

1、他汀类药物的分代

第一代他汀:洛伐他汀与辛伐他汀,它俩是一对“亲兄弟”,由同一家制药公司,在同一时期内研制,两者的化学结构只有细微的区别,本质上相差不多。

第二代他汀:普伐他汀,由细菌培养提取的天然他汀。氟伐他汀,为人工合成的他汀。

人体胆固醇主要在夜间合成,而一、二代的他汀类药物半衰期时间短,所以都需要在晚间服药,才能发挥较好的降脂作用

第三代他汀:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,都为人工合成,作用时间长,每天在任一固定时间服药即可。

2、他汀类药物的作用强度

依照降低LDL-C水平的幅度不同,将他汀类药物分为中效与强效。他汀类药物对肌肉的损伤,与药物强度以及服用的剂量相关

中效(降低LDL-C水平40%):洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。

强效(降低LDL-C水平50%以上):阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。

3、亲脂性与亲水性

他汀类药物亲脂性越强,就越容易进入肝脏、中枢系统,容易出现肝功能影响,以及困倦、疲乏、视物模糊等中枢性副作用。而水溶性他汀依靠肝细胞主动摄取,进入肝细胞发挥作用,对中枢影响较小。

洛伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀为脂溶性;氟伐他汀、阿托伐他汀为水脂双溶性;普伐他汀与瑞舒伐他汀为水溶性。

4、对血糖的影响

他汀类药物会影响血糖,会增加新发糖尿病的风险,匹伐他汀对血糖影响最小,普伐他汀对血糖影响也较小。

5、对其他药物的影响

主要与他汀代谢酶相关,其中洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀需经过CYP3A4酶代谢,与其他药物影响较多。氟伐他汀经CYP2C9代谢,与其他药物影响少一些。而普伐他汀不经肝药酶代谢,匹伐他汀、瑞舒伐他汀较少经肝药酶代谢,与其他药物很少发生互相影响。

三、选择他汀类药物时的注意

在选择他汀的时候,需要根据初始LDL-C的水平,降脂的目标,以及肝、肾功能的不同,是否需要与其他药物联合使用等差异性,选择适用的他汀。在使用过程中,如果使用一种他汀类药物发生了不良反应,在同等强度的他汀中,可以替换为另一种他汀

要注意他汀的“6%原则”,指的是他汀类药的药量,每升高一倍,降脂效果只会增加6%,而副作用会大幅增加。所以在使用他汀类药物时,尽量不要服用大剂量的他汀。如果血脂难以达标,先考虑更换为高强度的他汀。如果中等剂量的高强度他汀仍不能使血脂达标,可以考虑与胆固醇吸收抑制或PCSK9抑制剂联合用药。

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