降糖药物那么多种,到底有怎样的特点?

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对于糖尿病人来说,了解降糖药的作用特点和使用方法,对于能够良好地控制糖尿病至关重要,下面我们就来谈谈治疗糖尿病的药物。

治疗糖尿病的药物分为口服降糖药物和注射制剂两大类。

首先说说口服降糖药物,目前有以下八类:

双胍类,主要是二甲双胍,通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。

单独使用二甲双胍不导致低血糖,但二甲双胍与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险,是2型糖尿病的首选用药和联合用药的基础用药;二甲双胍类药物口服后会刺激胃黏膜,引起胃部不适,建议在饭后服用,减少胃肠道反应,如二甲双胍片;但是二甲双胍肠溶片(肠溶胶囊),是从胃排空到肠道后崩解释放,其肠溶衣耐酸而不耐碱,建议在餐前30分钟服用,以使药物在空腹状态下快速从胃排入肠道内而发挥作用。

格列奈类,如瑞格列奈、那格列奈,通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,可单独使用或与其他降糖药联合应用(一般不与磺脲类降糖药联合应用);其作用是刺激胰岛素早时相分泌,而降低餐后血糖,有吸收快、起效快、作用时间短的特点。建议餐前5分钟服用。

切记:进餐就服药,不进餐就不服药,以免引起低血糖。

磺脲类,有格列齐特、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮等,是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖,容易发生低血糖。

其中磺脲类短效制剂,如格列吡嗪和格列喹酮,降糖的起效时间需要半小时,降糖作用的高峰在服药后2~3小时,主要用于降低餐后血糖,建议餐前半小时服用;磺脲类中长效制剂,比如格列美脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪控释或缓释片、格列齐特缓释片,可明显降低空腹和餐后血糖,建议清晨空腹服用。

α-葡萄糖苷酶抑制剂,如阿卡波糖、伏格列波糖,通过抑制α葡萄糖苷酶从而延缓碳水化合物的吸收,降低餐后血糖,需要与第一口饭同服,并且嚼服,这样能延迟和减少小肠内碳水化合物分解为葡萄糖,使餐后血糖水平下降。

此药与第一口饭同时嚼服效果最佳,且膳食中必须含有一定的碳水化合物(如大米或面粉等)时才能发挥效果。如果在餐后或饭前服用,一般起不到降糖效果。切记,如果此药导致低血糖,需要喝葡萄糖水才能纠正。

噻唑烷二酮类,如罗格列酮、吡格列酮,主要作用是增加靶细胞比如脂肪细胞、肝细胞及骨骼肌细胞对胰岛素的敏感性,以降低血糖。TZDs单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险,由于此类降糖药物作用时间较长,一次服药,降糖作用可以维持24小时,建议清晨空腹服用。

二肽基肽酶-IV抑制剂(DPP-4抑制剂),如沙格列汀(安立泽)、利格列汀(欧唐宁)、西格列汀(捷诺维)、阿格列汀、维格列汀等,通过抑制DPP-4酶的活性而减少GLP-1在体内的失活,使内源性GLP-1的水平升高。

GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,建议清晨空腹服用,一天一次。

钠葡萄糖共转运体2抑制剂(SGLT2抑制剂),如达格列净、恩格列净,通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2降低肾糖阈,促进尿葡萄糖排泄,从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。

SGLT2抑制剂单独使用时不增加低血糖发生的风险,联合胰岛素或磺脲类药物时,可增加低血糖发生风险,这类药一般建议在清晨空腹时服用比较好,因有利尿的作用,晚上吃怕夜尿增多,影响睡眠。吃这类药还一定要多喝水,减少泌尿系统感染。

注:噻唑烷二酮类、DPP-4抑制剂类、SGLT-2抑制剂类,这三类药物也可不受进餐时间的影响,选择一个适合的固定时间吃就行,如果怕漏服药,一般早餐前服用

复方制剂,如吡格列酮+二甲双胍,DPP-4抑制剂+二甲双胍。这类复方制剂一般每天服用一次或者两次,建议早、晚服用。

其次谈谈注射制剂,包括胰岛素和胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1受体激动剂)

一、

胰岛素 

人体内唯一能直接降低血糖的激素,根据来源和化学结构的不同,胰岛素可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物,根据胰岛素高峰效应和作用时间不同又分为,速效胰岛素类似物、常规(短效)胰岛素、中效胰岛素( NPH )、长效、超长效胰岛素类似物、预混人胰岛素和预混胰岛素类似物,不同类型的胰岛素其注射时间也有区别。

1.餐前立即皮下注射的胰岛素

速效或预混速效胰岛素类似物,比如诺和锐、诺和锐30、诺和锐50、优泌乐、优泌乐25、优泌乐50、速秀霖,建议餐前立即注射。

2.餐前20-30分钟皮下注射的胰岛素

短效人胰岛素或预混人胰岛素,比如诺和灵、诺和灵30R、诺和灵50R、常规优泌林、优泌林70/30、甘舒霖、甘舒霖30R,建议餐前20至30分钟皮下注射,否则会引起低血糖或血糖控制不佳。

3.睡觉前注射的胰岛素

中效胰岛素(NPH),比如诺和灵N、中效优泌林,作用时间持续14~16小时。中效胰岛素有一个吸收峰值,一旦使用不当就会发生低血糖。因此,最好在睡前10点注射。

4.睡觉前或每天固定注射的胰岛素

长效胰岛素类似物,比如来得时、长秀霖、诺和平,持续时间18~24小时,适用于空腹血糖控制不佳的糖尿病患者。

5.每天任意时间注射的胰岛素

超长效胰岛素(作用持续时间可长达42小时)可以每天任意时间固定注射1次,可提供24小时基础胰岛素的剂量。比如诺和达,由于还是属于基础胰岛素,常规也是推荐睡前注射。

6.每天任意主餐前注射的胰岛素

新一代可溶性双胰岛素,比如诺和佳,除了含有平稳的超长效胰岛素类似物,还含有速效胰岛素类似物,可每天任意主餐前注射。

胰岛素类似物与人胰岛素相比控制血糖的效能相似,但在减少低血糖发生风险方面胰岛素类似物优于人胰岛素。

 二、

GLP-1受体激动剂

以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。GLP-1 受体激动剂可有效降低血糖,并有显著降低体重和改善血脂、血压和体重的作用。单独使用 GLP-1 受体激动剂不增加低血糖发生的风险。

GLP-1受体激动剂可以单独使用或与其他降糖药联合使用。多项临床研究结果显示,在一种口服降糖药(比如二甲双胍、磺脲类)治疗失效后加用GLP-1受体激动剂是有效的。注射类药物GLP-1受体激动剂分短效、长效和周制剂。

短效GLP-1受体激动剂可以一日注射一次,也可以每日注射两次或者三次,一般为餐前注射,比如贝那鲁肽、艾塞那肽;长效GLP-1受体激动剂每日注射一次,可在每天任意时间注射,一般为早餐前注射,比如利拉鲁肽、利司那肽;周制剂为每周注射一次,任意时间给药,无论餐前或餐后,比如度拉糖肽。

对于每位糖友来说,有必要了解熟悉自己使用的降糖药(包括它的使用方法、不良反应及注意事项),这将有助于在将来调整治疗方案时可以与医生一起参与讨论,了解自己的用药情况,做到合理用药,从而帮助自己控制血糖,平稳血糖,延缓并发症的发生。

当出现一些禁忌症的时候,可以及时向医生反馈,并作出新的治疗方案的调整。因此,无论从哪个角度来说,每位糖友了解自己用药的情况,都是对自己最大的保护。

下面是各类降糖药的作用特点

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作者介绍
黄华英
常州市武进中医医院
内分泌科  副主任医师
简介:现任常州中西医结合多专业一体化甲状腺疾病诊疗中心副主任,副主任医师,常州市医学会内分泌专业委员会委员,武进慢性病鉴定专家组成员。从事内分泌专业工作二十余年,曾在江苏省中西医结合医院内分泌科师从刘超教授学习进修。
擅长:中西医结合治疗糖尿病及其各种并发症,同时在其他内分泌代谢性疾病:甲状腺疾病、甲状旁腺疾病、垂体疾病、肾上腺疾病、性腺疾病、更年期综合征、骨质疏松症、痛风等代谢综合症的诊治方面积累了丰富的临床经验。
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