贝那普利,首个能同时治疗肝、肾功能不全的降压药,还能保护心肾

随着经济社会的发展,患有心血管系统疾病的病人不断增多,尤其是我国已经步入了老龄化社会,心血管系统疾病发病率明显增高,而且趋向于低龄化,相应治疗药物需求巨大,也是各大制药企业研究的重点方向。

自上个世纪血管紧张素转换酶抑制剂类药物研发上市以来,其疗效显著,优良的降压效果,使得这类药物成为了市场的宠儿。

而在上世纪末上市的贝那普利,则是该类药物中最为常用,毒性较低的前药,口服给药后经肝脏代谢生成高活性的二元羧酸贝那普利拉,其活性相当于贝那普利的1000倍。它也是首个能同时治疗肝、肾功能不全高血压患者的药物。

盐酸贝那普利分子中有两个不同的手性中心,有四个光学异构体,其中ss(-)异构体活性最强,其进入体内代谢迅速,不产生药物蓄积,毒性小。现就近些年来文献报道的有关贝那普利的临床应用进行探讨。

高血压病

盐酸贝那普利和贝那普利拉,都能够与血管紧张素转化酶(ACE)竞争性结合,降低ACE活性,阻断血管紧张素Ⅰ在ACE催化下转化为血管紧张素Ⅱ,使外周血管阻力降低,从而降低血压,作用强而且持久。

将美托洛尔和贝那普利联合,常用于治疗老年原发性高血压合并心力衰竭。两者作用部位和机制不同:贝那普利抑制血管紧张素转换酶,美托洛尔阻断β受体,但均能产生较好降压效果。

将两者联合使用后效果增强,总有效率提高了将近30%。并且克服了各自缺点,有效改善了心脏正常跳动功能,减少了损伤,显著改善了老年患者生活质量,具有较高应用价值。

用硝苯地平缓释片和贝那普利联合进行高血压的治疗。患者经治疗后血压下降明显,还发现除了具有抗氧化应激和动脉硬化的作用,还显著保护了肾脏和心脏,并且消除了部分不良反应。

但在两种药物联合使用时,应根据临床需要对用药剂量进行适当调整,确保药物既能发挥最好效果,又尽量降低毒副作用。

糖尿病

对于糖尿病患者,盐酸贝那普利能够改善其胰岛素抗性,增强对胰岛素的敏感性,改善糖代谢,促进血糖控制。对于同时患有高血压和糖尿病的患者,盐酸贝那普利可作为首选药物。

针对血糖下降较满意的老年原发性高血压糖尿病患者,选择盐酸贝那普利进行治疗,结果显示该药物能增强患者体内胰岛素的敏感水平,促进葡萄糖代谢和消耗,合理控制血糖水平。并且不良反应基本消失,仅少数出现轻微干咳、未发现其他毒副作用,具有较好应用价值。

糖尿病肾病患者,在使用盐酸贝那普利24h后血尿β球蛋白含量大大减少,起到了控制血糖作用,并且显著保护了患者的肾功能。

对糖尿病合并肾病患者使用坎地沙坦联合贝那普利进行治疗,表明联合使用显著阻断RAAS系统。并且两者相互补充,使患者尿蛋白排出明显减少,血浆转化生长因子量减少,肾脏不易受到损伤,肾功能得到了保护。

心力衰竭

心力衰竭是现在较为常见的心血管疾病,是心脏疾病发展的终末阶段,一般都是从左心衰竭开始,治疗的关键是恢复正常的心室重构。盐酸贝那普利能显著改善心衰患者的血液动力学参数,临床症状和体征。

针对30例充血性心衰,用贝那普利持续治疗4周,疗效通过超声心动图观察。结果显示用药后患者心脏后负荷下降,明显改善了心功能,纠正了心衰,而且具有心肌修复作用,防止心肌纤维化。

采用贝那普利联合曲美他嗪治疗舒张性心力衰竭病人,其中男、女性各一半。曲美他嗪常用于治疗舒张性心力衰竭,联合使用贝那普利后显著降低了左室舒张末期压力,改善了左心室舒张功能。治疗效果明显优于单一的使用曲美他嗪,提高了曲美他嗪的临床作用,而且使曲美他嗪心悸、呼吸困难和水肿等的不良反应发生率大大降低。

心绞痛

贝那普利可拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统,使外周血管舒张,水钠潴留减轻,并可使缓激肽的水解降低,提高内皮细胞释放N0分子而使血管扩张。同时还能抑制血小板释放生长因子、成纤维因子和转化因子,保护内皮细胞,抵制平滑肌增生,防止血栓产生,故有缓解心绞痛,加快预后的作用。

结论

综上所述,贝那普利临床作用较多,有着很好且广泛的疗效,尤其是与其他治疗心血管系统疾病药物联合,发展前景广阔。但使用时也具有一定的用药不安全性和风险性,故要加强用药监控,确保患者用药安全。

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