关于他汀类药物,你需要知道的五个问题!

特邀科普作者

刘平平

株洲恺德心血管病医院 心内科

临床上很多慢性疾病比如高血压、糖尿病、冠心病等,都会谈到降血脂治疗,都强调他汀类药物终身服用,那么,他汀类药物是什么?为什么要吃?他汀类药物有哪些呢?怎么吃呢?它跟其他药物又会有怎样的相互作用呢?什么时候要停用他汀类药物呢?今天我们就一起来探秘吧~


01
他汀类药物有什么作用?

他汀类又称3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。它能显著降低血清胆固醇、低密度脂蛋白和ApoB水平,也能降低甘油三酯水平和轻度升高高密度脂蛋白水平,从而达到调脂稳定斑块等作用,进而减少动脉粥样硬化性疾病的发生,降低心血管疾病的发生。简单的讲就是它可以降低“坏”胆固醇,提高“好”胆固醇,起到保护血管的作用,因此,他汀类药物该服用时绝不能含糊。由于胆固醇合成酶有昼夜节律,肝脏在夜间合成胆固醇能力最强,大约在晚上12点左右合成达高峰,因此,夜间保持血液中足够高浓度的他汀类药物能起到更好的降血脂的效果。

02
常见的他汀类药物有哪些?
目前市面上常见的他汀类药物主要有辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等7种。而他汀类药物同降压药一样,根据其在体内保存时间的长短分为长效和短效。其中辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀均是短效他汀类药物,半衰期在3小时以内,匹伐他汀半衰期为12小时,而阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片是长效他汀类药物,他们的半衰期都在15小时以上。
03
什么时候吃最合适?

对于短效的他汀类药物建议晚间或临睡前服用,因为服用后经吸收代谢,正好在晚上12点左右可以发挥最佳疗效从而最大程度抑制胆固醇的合成;而阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片等长效他汀类药物因为作用时间长,且不受进食影响,因此,无论早晚,也不用强调餐前餐后,只需每天固定时间、规律服用即可。

有一些他汀类药物更加适合与食物同服,因为食物可以促进其吸收,比如洛伐他汀、辛伐他汀,这一类他汀药物最佳服药时间为晚餐时服用。而另一些如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,进食对药物吸收没有影响则无需考虑餐前餐后,而匹伐他汀钙片则建议晚饭后或睡前服用。

04
他汀与其他药物的相互作用?
肝脏是各类药物代谢的重要器官,药物之间可能存在相互作用,那么他汀类药物与哪些药物联用时效果会减弱?
与苯妥英、苯巴比妥、地塞米松、利福平、环磷酰胺等联用时会降低辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀的药物疗效;而苯妥英、苯巴比妥、利福平、曲格列酮、氢氧化铝镁等则降低氟伐他汀和瑞舒伐他汀的药物疗效;考来烯胺则会降低匹伐他汀药物疗效。
哪些药物和他汀类药物联用会增加横纹肌溶解等严重不良反应的发生率?
常见的如大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素)、吡咯类抗真菌药(奈法唑酮、伊曲康唑)、利福平、贝特类(尤其是吉非贝齐)、环孢素、他莫昔芬、胺碘酮、华法林、硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、卡维地洛、西咪替丁、质子泵抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂等)。
05
服用他汀的其他注意事项

此外需强调的是大量饮用西柚汁及酗酒也会增加肌病发生的风险。

服用他汀类药物需要密切监测肝功能及肌酶,当出现谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高>3*参考上限或血肌酸激酶升高>5*参考上限,建议暂停他汀类调脂药物,同时服用一些保肝类药物等,密切监测相关指标,后期考虑换用其他类别的调脂类药物如中成药血脂康等。
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