桑叶现代药理研究

本品为桑科植物桑的干燥叶。全国大部分地区均产。桑叶甘、苦，寒，归肺、肝经。具有疏散风热、清肺润燥、清肝明目的功效，用于风热感冒、肺热燥咳、头晕头痛、目赤昏花等证。

【药理作用】

1.与功效主治相关的药理作用

(1)抗炎桑叶水煎剂对巴豆油所致的小鼠足肿胀、醋酸所致小鼠足肿胀及腹腔毛细血管通透性增加具有抑制作用，提示桑叶有抗炎作用。

(2)抗病原微生物桑叶煎剂体外具有抑制金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌的作用；对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌和绿脓杆菌亦有一定的抑制作用；高浓度时有体外抗钩端螺旋体的作用。桑叶汁对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌以及部分酵母菌有良好的抑制作用。桑叶生物碱1-脱氧野尻霉素( D NJ)临床试验证明有显著的抗逆转录酶病毒活性作用，且随 D NJ 剂量的增加，其抑制力增强。

(3)抗应激、抗疲劳桑叶水提物能提高小鼠对高温刺激的耐受能力和防止由于应激刺激引起的大鼠肾上腺皮质分泌功能低下，延长小鼠游泳及转棒时间，具有增强机体耐力作用。

(4)降血脂、抗动脉粥样硬化

桑叶能使高脂血症大鼠血清 HDL- C、 HDL-C/TC明显增高，TC、LDL-C、TG明显降低。桑叶水提物灌胃给药可降低大鼠血清的T C、 TG 含量，增加 HDL- C含量；桑叶提取物灌胃可降低 T C、 TG 、 LDL- C水平；桑叶的丁醇提取物具有抗 LDL- C 氧化变性作用。

(5)抗氧化、抗衰老桑叶提取物对体内外多途径产生的氧自由基均有清除作用。

桑叶酸性蛋白多糖可清除化学模拟体系中形成的氧自由基，抑制小鼠脏器在该体系中脂质过氧化物 MDA 的形成和积累，减轻自由基诱导的小鼠肝线粒体的肿胀和模型小鼠脏器中 SOD 活性的降低，存在明显的量效关系；桑叶中的黄酮类化合物亦有自由基清除作用。桑叶水提物能延长果蝇的寿命，提高老年大鼠红细胞内 SOD 活性，能有效地清除生物氧化产生的超氧阴离子，并能降低老年大鼠大脑、脊髓和组织脂褐质含量，具有延缓衰老的作用。

2.其他药理作用

(1)降血糖桑叶灌胃能够降低麦芽糖引起的大鼠血糖峰值和延缓大鼠血糖峰值出现的时间。桑叶、桑叶抽提物、桑叶多糖、桑叶黄酮、桑叶浸出液对糖尿病大、小鼠模型均有显著的降血糖作用。桑叶降血糖的主要物质基础是生物碱、黄酮和多糖，其降血糖的机制有：①生物碱(尤其是 D NJ)具有显著的α-糖苷酶抑制作用，能阻碍二糖与酶的结合，使二糖不能水解为葡萄糖而直接进入大肠，导致葡萄糖吸收减少而降低了血糖；②桑叶中含有两种黄酮，能抑制双糖酶活性，延缓碳水化合物的消化，减少餐后血糖升高，从而降低血糖值；③桑叶多糖能促进胰岛β细胞分泌胰岛素，增加肝糖原而降低血糖。

(2)对心血管系统的影响

桑叶乙酸乙酯提取物有增加离体大鼠心肌收缩力、减慢心率和增加冠脉流量的作用；桑叶提取物对血管呈非内皮依赖性的双重作用，舒张效应大于收缩效应。桑叶舒血管作用可能是通过抑制电压依从性钙通道和受体依从性钙通道，减少 Ca 2+内流入血管平滑肌细胞所致，其缩血管作用可能是通过内质网内 Ca 2+释放引起。

此外，桑叶还有抗凝血、抗肿瘤等作用。

综上所述，与桑叶疏散风热功效相关的药理作用是抗炎、抗病原微生物等；与桑叶清肝明目功效相关的药理作用是降血脂、降血糖、抗动脉粥样硬化、抗氧化、抗衰老等。生物碱和黄酮类成分是其主要的药效物质基础。

【毒理研究】

10%桑叶注射液(人用量5ml/d的60倍)小鼠连续腹腔注射21d，内脏组织未见损害；如超过人用量的250倍，则肝、肾、肺有一定变性、出血。

【现代应用】

1.上呼吸道感染以桑叶为主的复方(如桑菊饮)常用于治疗上呼吸道感染。

2.支气管炎以桑叶为主的复方(如桑杏汤)常用于治疗支气管炎、支气管哮喘等。

3.高血压以桑叶为主的复方(如羚角钩藤汤等)常用于治疗高血压等。

此外，桑叶对干眼病、角膜炎、过敏性鼻炎、咽炎、糖尿病、银屑病、肿瘤等有一定的疗效。

【不良反应】

过量服用可致中毒，临床表现为致恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹胀等胃肠刺激症状，甚至可引起出血性肠炎。