500种中药现代研究（三十） 收涩药22014年11月25日 · 来自专栏 中药学
诃子
为使君子科植物诃子Terminalia chebula Retz. 的果实。亦名诃黎勒（《金匮要略》）、诃黎（《备急千金要方》）、随风子（《传信方》）。味苦、酸、涩，性温。入肺、胃、大肠经。功能：敛肺、涩肠、下气、利咽。主治：肺虚咳喘、久咳失音、久泻、久痢、脱肛、便血、崩漏、带下、遗精、尿频。内服：煎汤，3～10g；或入丸、散。外用：煎水熏洗。
【现代研究】
主要成分：诃子果实含鞣质23.60%～37.36%,其成分为诃黎勒酸（Chebulagic acid）、诃子酸（Chebulinic acid）、原诃子酸（Terchebin）、鞣云实精（Corilagin）、葡萄糖没食子鞣甙（Glucogallin）、没食子酸（Ellagic acid）、1,3,6-三没食子酰葡萄糖及1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖等。尚含莽草酸、去氢莽草酸、奎宁酸、阿拉伯糖、果糖、葡萄糖、蔗糖、鼠李糖和氨基酸。还含番泻甙A（Sennoside A）、诃子素（Chebulin）、鞣酸酶（Tannase）、多酚氧化酶（Polyphenol oxidase）、过氧化物酶及抗坏血酸氧化酶等。
药理作用：
1. 收敛、止泻作用 诃子含鞣质较多，故有类似五倍子的收敛、止泻作用。但因其除鞣质外尚含有致泻成分，故与大黄相似，先致泻而后收敛。
2. 抗病原微生物作用 体外试验表明：诃子水煎剂（100％）对各种痢疾杆菌均有抑制作用，对绿脓杆菌、白喉杆菌的作用较强，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、变形杆菌、鼠伤寒杆菌亦有抑制作用（平板法）；其对金黄色葡萄球菌、绿脓杆感、痢疾杆菌的有效浓度分别为1:128、1:64、1:32（试管法）。此外，诃子在体外对伤寒杆菌也有良好的抗菌作用。
另有报道，本品的盐酸、乙醚提取的乙醇提取物具有更强的抗菌作用，且尚有抗真菌的作用。
3. 解痉作用 动物实验证明：诃子中的诃子素对平滑肌有罂粟碱样的解痉作用。
【临床运用】
临床报道：
1. 治疗大叶性肺炎 诃子肉15g，瓜蒌15g，百部9g，为1日量，水煎分2次服。临床观察20例，多数在1～3天内退热，3～6天内白细胞下降至正常，6～11天内炎症吸收，未见不良反应。〔武汉新医药 1971；（1）：25〕
2. 治疗细菌性痢疾 用20％诃子液保留灌肠，每日2次，每次10～40ml；同时口服诃子肠溶胶囊，每日3～4次，每次1粒，饭前2小时服，症状好转后剂量减半，再服3～4次。治疗25例，痊愈23例。各种症状均在用药后3天内消失。〔中华内科杂志 1960；（4）：361〕
3. 治疗小儿虚寒性泄泻 煨诃子、白蔻米、归身、藿香叶各2.4g，桂枝1.5g，酒芍、党参、茯苓、车前子各3g，焦白术4.5g，木香1g。随证加减，水煎服。治疗13例，效果良好。〔福建中医药 1964；9（4）：20〕
4. 治疗声带息肉 诃子肉、元明粉各15g，乌梅肉20g，胆南星、百药煎各10g，梅片1.5g，西月石20g，共为细末，用乌梅肉捣如泥，打和为丸，如龙眼核大，每用1丸含化，每日2～3丸。治疗11例，其中属痰湿积滞者5例，单用本药而愈，其余6例在含化本药同时，辨证加服中药煎剂，亦获痊愈。〔辽宁中医杂志 1981；（11）：39〕
方剂选用：
1. 治疗久咳语声不出：诃子（去核）一两，杏仁（泡，去皮、尖）一两，通草二钱五分。上细切，每服四钱，水一盏，煨生姜切五片，煎至八分，去滓，食后温服。（《济生方》诃子饮）
2. 治疗老人久泻不止：诃黎勒三分（煨，用皮），白矾一两（烧灰）。上药捣细罗为散。每服不计时候，以粥饮调下二钱。（《太平圣惠方》诃黎勒散）
3. 治疗肠风泻血：诃黎勒十个（酒润，草纸裹，煨熟，肉与核共捣细），白芷、防风、秦艽各一两。俱微炒，研为末，米糊丸，梧桐子大。每早晚各服三钱，白汤下。（《本草汇言》）
4. 治疗脱肛日久，服药未验，复下赤白脓痢，作里急后重，白多赤少，不任其苦：御米壳（去蒂萼，蜜炒）、橘皮各五分，干姜（炮）六分，诃子（煨，去核）七分。上为细末，都作一服，水二盏，煎至一盏，和渣空心热服。（《兰室秘藏》诃子皮散）
5. 治疗失音，不能言语者：诃子四个（半炮半生），桔梗一两（半炙半生），甘草二两（半炙半生）。上为细末，每服二钱，用童子小便一盏，同水一盏，煎至五七沸，温服。（《宣明论方》诃子汤）
6. 治疗口疮经久不愈：诃黎勒五个（酒润，草纸裹煨熟，肉与核共捣细），好冰片一分。共研匀细，不时掺入少许，口含徐徐咽下。（《本草汇言》）
配伍效用：
诃子配伍黄连、木香、甘草 诃子涩肠止泻，下气消胀；黄连清热燥湿止痢；木香调气导滞；甘草调药和中、缓急止痛。四药伍用，有清热燥湿、行气止痛、涩肠止痢之功效，用于治疗湿热痢疾、日久不愈之腹痛、里急后重、便下脓血、肛门灼热等症。
诃子配伍桔梗、甘草 诃子敛肺利咽；桔梗宣肺利咽；甘草清热解毒。三者伍用，有清肺利咽开音之功效，用于治疗肺热所致之失音、或伴咽喉疼痛者。
诃子配伍罂粟壳、干姜、陈皮 诃子、罂粟壳皆涩肠止泻、收敛固脱，且诃子下气消胀；干姜温中祛寒以助脾胃之阳气；陈皮理气和胃燥湿。四药伍用，有温中祛寒、涩肠止泻、理气之功效，用于治疗脾胃虚寒、泻痢日久不愈之脘腹冷痛、便下脓血白多赤少、甚或脱肛者。
【注意事项】
宜忌：凡外邪未解，内有湿热火邪者忌服。
毒副作用：临床应用本品，除个别病人服药后有恶心外，无其他不良反应。
【医家论药】
“诃黎勒其味苦涩，其气温而无毒。苦所以泄，涩所以收，温所以通，惟敛故能主冷气，心腹胀满；惟温故下食。”（《本草经疏》）
“诃子，苦涩降敛，生用清金止嗽，煨熟固脾止泻，古方取苦以化痰涎，涩以固滑泄也。殊不知降敛之性，虽云涩能固脱，终非甘温益脾之比。然此仅可施之于久嗽喘乏，真气未艾者，庶有劫截之能。又久嗽阴火上炎，久痢虚热下迫，愈劫愈滞，岂特风寒暴嗽、湿而下痢为禁剂乎？”（《本经逢原》）
“随风子，治肺气因火伤极，遂郁遏胀满，盖其味酸苦，有收敛降火之功也。”（《本草衍义补遗》）
“诃子能降能收，兼得其善，盖金空则鸣，肺气为火邪郁遏，以致吼喘咳嗽，或至声哑，用此降火敛肺，则肺窍无壅塞，声音清亮矣。取其涩可去脱，若久泻久痢，则实邪去而元气脱，用此同健脾之药，固涩大肠，泻痢自止。但苦能泄气，真气太虚者，宜少用之。”（《药品化义》）
“《金匮》诃黎勒散治气利，以肝脾郁陷，二气凝塞，木郁风动，疏泄失藏而为下利，利则气阻而痛涩，是为气利；诃黎勒行结滞而收滑脱也。肠滑而为利者，清气滞塞而不收也；肺逆而为咳者，浊气壅塞而不敛也；诃黎勒苦善泄而酸善纳，苦以破其壅滞，使上无所格而下无所碍，酸以益其收敛，使逆者自降而陷者自升，是以咳利俱止也。其治胸满心痛、气喘痰阻者，皆破壅降逆之力；其治崩中、带下、便血、堕胎者，皆疏郁升陷之功也。”（《长沙药解》）
“诃子，同乌梅、五倍子用，则收敛；同橘皮、厚朴用，则下气；同人参用，则能补肺治咳嗽。东垣云，嗽药不用者，非矣，但咳嗽未久者不可骤用尔。”（《本草纲目》）
罂粟壳
为罂粟科植物罂粟 Papaver somniferum L. 的干燥果壳。亦名御米壳（《医学启源》）、粟壳（《易简方》）、米壳等。味酸，性平。入肺、肾、大肠经。功能：敛肺止咳、涩肠、定痛。主治：久咳、久泻、久痢、脱肛、便血、心腹筋骨诸痛、滑精、多尿、白带。内服：煎汤，3～10g；或入丸、散。
【现代研究】
主要成分：罂粟壳含吗啡（Morphine）、可待因（Codeine）、蒂巴因（Thebaine）、那可汀（Narcotine）、罂粟碱（Papaverine）及罂粟壳碱（Narcotoline）等生物碱。另含景天庚糖（Sedo- heptulose）、D-甘露庚酮糖（D-mannoheptulose）、内消旋肌醇（Myoinositol）及赤藓醇（Erythritol）等。
药理作用：罂粟壳中之吗啡、可待因、那可汀和罂粟碱为临床常用之生物碱。其药理作用主要为：
1. 镇痛作用 吗啡有显著的镇痛作用，并有高度的选择性，镇痛时，不但病人的意识未受影响，其他感觉亦存在。对持续性疼痛的效力较间断性锐痛的效力为强。如增加剂量对锐痛亦有效。其镇痛原理除提高痛阈外，对疼痛反应的改变亦是一个重要因素。用吗啡后，疼痛刺激虽然依然能感到，但象紧张、恐惧、退缩等普通应有的反应却已消失，病人“痛而不苦”。经常伴随疼痛的不愉快情绪若被取消，疼痛亦就容易耐受。可待因的镇痛作用约为吗啡的1/4。
2. 催眠作用 吗啡有催眠作用，但睡眠浅而易醒，不能视为真正的催眠药。可待因则并不导致睡眠。
3. 呼吸抑制和镇咳作用 吗啡对呼吸中枢有高度选择性抑制作用，在低于镇痛剂量时，对呼吸已有抑制。此时，呼吸中枢对二氧化碳的敏感性降低，可用于治疗呼吸困难（心脏性哮喘）。呼吸抑制的最先表现为频率减少，此时由于深度加大的代偿作用，换气量尚无影响。中毒时由于抑制加深，频率减少太甚，则呼吸的深度加大亦不能代偿，而出现严重的缺氧。呼吸中枢麻痹是吗啡中毒的直接致死原因。可待因对呼吸抑制的作用远较吗啡为轻。
吗啡能使颈动脉体的化学感受器反应性提高，此系呼吸抑制造成缺氧的结果。吗啡中毒时，呼吸的维持有赖于缺氧对化学感受器的刺激。此时如吸入纯氧或高浓度的氧，可使自动呼吸立即停止，故给氧时应行人工呼吸。罂粟碱能作用于颈动脉窦与主动脉体化学感受器而有轻度兴奋呼吸的作用，但在治疗上无明显意义。
吗啡能抑制咳嗽中枢，有较强的止咳作用。止咳所需的剂量比止痛所需的剂量小。有报告指出，如吗啡2～4mg即可产生显著止咳作用，而止痛则需要5～15mg。可待因镇咳作用不及吗啡强，但已够满意，且无吗啡的诸多缺点（如成瘾性强、易致便秘、抑制呼吸等），因此为临床上最常用的镇咳药。那可汀具有与可待因相等的镇咳作用，但无其他中枢抑制作用，不会产生精神或肉体的依赖性，亦不抑制呼吸，对动物，大量时反有兴奋呼吸的作用。
4. 对心血管系统的作用 治疗剂量对卧位病人的血压、心率及节律无甚作用，对血管运动中枢也无明显影响。但可发生体位性低血压。吗啡有舒张外周小血管及释放组胺的作用。血容量减少的病人应用吗啡容易引起低血压，吗啡与吩噻嗪类药物合用对呼吸抑制有协同作用，并有引起低血压的危险。肺心病人应用吗啡曾有引起死亡的报告。
罂粟碱能松弛各种平滑肌，尤其是大动脉平滑肌（包括冠状动脉、脑动脉、外周动脉及肺动脉），当存在痉挛时，松弛作用更加明显。可用于外周动脉和肺动脉栓塞。对狗有长时间舒张冠状血管及增加冠脉流量的作用，但因其表现正性肌力及收缩压降低的作用，故不足以防止心绞痛。大剂量可抑制心肌传导及延长不应期，治疗量对心电图无明显影响，高剂量可防止氯仿-肾上腺素引起的心脏颤动。
那可汀亦能抑制平滑肌和心肌，但在镇咳剂量时，这些作用不出现。
5. 对消化道及其他平滑肌器官的作用 吗啡容易导致便秘，其原因是胃肠道及其括约肌张力提高，加上消化液分泌减少和便意迟钝，因而使胃肠道内容物向前推进的运动大大延缓。治疗剂量的吗啡能使胆道压力显著增加，病人感觉上腹不适，甚则发生胆绞痛。吗啡能使奥狄括约肌收缩，阻止排空，能提高管内压，所以胆道痉挛时不宜使用（或与解痉药物同用）。可待因抑制胃肠蠕动的作用远比吗啡为弱，因此不易引起便秘。
罂粟碱能抑制平滑肌，但作用较弱，亦不能消除吗啡引起的胆管痉挛，对于醋甲胆碱引起的哮喘（人）亦无效。
6. 其他作用 罂粟碱对大鼠脑内及心脏单胺神经递质代谢有一定影响，使大鼠纹状体及边缘区多巴胺的代谢物二氢苯乙酸和高香草酸显著增加（升高约50～70%），使5-羟色胺的代谢物5-羟吲哚乙酸增加约3%。但对脑及心脏的单胺递质含量则未见明显影响。
反复应用吗啡（一般连续服用2～3周后）可产生耐受性，停药后耐受性于数天至两个星期内消失。如果再用，第二次耐受性产生更快。获得耐受性的瘾者，剂量可用到治疗剂量的20～200倍，甚至有1日用至5g而不中毒者。但是只有吗啡对中枢的抑制作用有耐受性，如镇痛、催眠、抑制呼吸等；而其对中枢的兴奋作用以及其对瞳孔、平滑肌等的作用则无耐受性。有人认为，耐受性的产生大概由于某些神经组织对吗啡的敏感性降低所致。
【临床运用】
临床报道：
1. 治疗细菌性痢疾 罂粟壳（去蒂蜜炙）6g ，赤石脂（杵碎）30g，大米（炒黄）30g，干姜6g，石榴皮6g，五味子6g，广木香6g，水煎服，每日1剂。治疗16例，均服药7剂左右临床治愈，其中3例有复发，仍用上方治愈，无副作用。〔中医杂志 1983；（7）：43〕
2. 治疗慢性胃肠炎 罂粟壳10g，金银花、山药各30g，将金银花文火焙干变黄，山药文火炒黄碾成细末，粟壳加水适量文火煎，冲服药末，每日2次，1剂服用2天。治疗慢性胃肠炎、结肠炎、消化不良、特异性胃炎，疗效显著。高血压、心血管疾病者慎服。〔四川中医 1985；3（2）：18〕
3. 治疗烫伤 当归、罂粟壳各200g，轻粉、银珠、冰片各20g，香油3000g，白蜡300g，单研细末，配制成膏，再制成罂粟膏纱条。将创面清理好后，用罂粟膏纱条敷于创面，加盖无菌纱布，3～4天换药1次，治疗242例，经治疗后无1例感染，一般2～3次后创面即可愈合，有效率在98％以上。〔中国药学报 1988；（3）：35〕
方剂选用：
1. 治疗久嗽不止：粟壳去筋，蜜炙为末，每服五分，蜜汤下。（《世医得效方》）
2. 治疗水泄不止：罂粟壳一枚（去蒂膜），乌梅肉、大枣肉各十枚。水一杯，煎七分，温服。（《经验方》）
3. 治疗久痢不止：罂粟壳醋炙为末，蜜丸弹子大，每服一丸，水一盏，姜三片，煎八分温服。（《本草纲目》）
4. 治疗小儿久新吐泻，不思乳食，或成白痢：罂粟壳一两（炒），陈皮一两（炒），诃子一两（炮，去核），缩砂仁、甘草（炙）二钱。上为末，三岁半钱，米饮下，食前。（《普济方》罂粟散）
配伍效用：
罂粟壳配伍木香、黄连、生姜 罂粟壳涩肠止泻止痢；木香辛温芳香，行气导滞；黄连苦寒，清热燥湿止痢；生姜温中和胃。四者合用，共奏清热燥湿、行气止痛、涩肠止痢之功效，用于治疗湿热痢疾日久不愈、反复发作所致之腹痛、里急后重、便下脓血、时轻时重者。
罂粟壳配伍乌梅 二者均味酸性涩，有敛肺止咳之功，相伍为用，其敛肺、止咳、平喘之效更著，用于治疗虚劳喘嗽不已、无痰或少痰、咳甚则自汗出等症。
【注意事项】
宜忌：本品酸涩收敛，故咳嗽及泻痢初起忌服。本品有毒，不可过量及持续服用。
毒副作用：应用吗啡后的不良反应有头痛、头晕、恶心、呕吐、便秘、尿急而又排尿困难、出汗、胆绞痛等，但最危险的是呼吸抑制。曾有因腹泻以罂粟壳水蒸服后引起中毒的报告。
急性吗啡中毒有三大症状，即昏睡、瞳孔缩小和呼吸抑制。呼吸可慢至每分钟2～4次，并可见潮式呼吸，病人发绀。吗啡对脊髓有兴奋作用，婴儿中毒时可能出现惊厥，但强直型罕见。新生儿对吗啡有很大的敏感性，主要原因是其呼吸中枢尚未稳定之故，亦可能由于其药酶系统尚未发展完全而对吗啡的解毒能力不够。一般规定出生后6个月以内禁用吗啡。甲状腺机能不足者，小量吗啡即可引起中毒，故亦禁用。
吗啡有显著的缩瞳作用，可作为吗啡中毒时的依据之一。
凡连续服用吗啡2周以上，即可成吗啡瘾者，有时连服数日即可成瘾。成瘾后，患者于每次服用后即出现欣快症（欣快症为一种情绪上的变化，患者处于一种特殊的“愉快”状态中，无忧无虑，对精神上的和肉体上的痛苦听之任之，漠不关心。此种特殊的“愉快”状态为导致成瘾的重要原因。在吗啡的欣快症中正确判断和推理的能力还存在，同时对其个人的举动和行为的批判态度亦完全保存，运动机能亦无障碍。其表现为喜孤寂，沉醉于幻想之中）。如到时得不到吗啡，则5～8小时后即出现严重戒断症状：瘾者非常萎靡，有兴奋状态，其程度可达到阵发性的哭泣和叫喊，不断乞求给予吗啡；连打哈欠与喷嚏，涕泪交流，冷汗淋漓；亦可发生呕吐和腹泻；不能睡眠。如此维持2～3天后，大部分症状始可消退。有时亦有循环虚脱与意识丧失。如给予足量吗啡，则所有戒断现象立即消失。吗啡瘾的戒断治疗比较困难，并且容易复发。
虽然大量吗啡有使支气管收缩的作用，但在治疗量时则罕有发生，且有支气管性哮喘发生期间应用吗啡致死的报告，故禁用吗啡。
可待因的“欣快”症与成瘾性均很低。可待因的毒性较吗啡少得多而且很轻，如轻度便秘、恶心与呕吐亦很罕见，一般无呼吸抑制的现象。罂粟碱与那可汀无成瘾性；罂粟碱口服毒性甚低，但静脉注射可引起心律障碍而死亡，必须稀释后缓缓注射；那可汀则无明显毒性。
罂粟壳服用过量可致急性中毒，其症状表现为：最初为烦躁不安、谵妄、呕吐、全身乏力，继而头晕、嗜睡、脉搏由开始快而逐渐减慢且弱、瞳孔极度缩小可如针尖大、呼吸浅表而不规则（一般每分8～10次，甚者每分2～4次）、伴紫绀。可有肺水肿、多汗、体温下降、手足发冷、肌肉松弛，最后死于呼吸麻痹，死亡前瞳孔散大。
罂粟壳少量长期服用可致慢性中毒，其症状表现为：成瘾。亦可见厌食、便秘、早衰、阳痿、消瘦、贫血等。
中毒救治：
急性中毒救治：
1. 尽快排出体内毒物。先用黄酒20～30滴，加入温开水中，让病人饮用；然后反复用1:4000高锰酸钾溶液洗胃；洗胃后用20%活性炭混悬液及50%硫酸镁溶液各50ml，注入胃内。
2. 呼吸抑制时可用山梗菜碱、可拉明、苯甲酸钠咖啡因、麻黄碱等注射，直至呼吸情况好转、意识恢复为止；呼吸衰竭者可吸入含5%二氧化碳的氧气，施行人工呼吸，或用阿托品兴奋呼吸中枢，必要时用丙烯吗啡5～10mg静脉注射（肌肉注射或皮下注射亦可），根据情况可间隔10～15分钟再次注射，但总量不得超过40mg。
3. 酌情输液或输入血浆。
慢性中毒救治：逐步减量戒除，同时给予镇静剂。
【医家论药】
“罂子粟壳，酸主收涩，故初病不可用之，泄泻下痢既久，则气散不固而肠滑肛脱；咳嗽诸病既久，则气散不收而肺胀痛剧，故俱宜此涩之、固之、收之、敛之。……《易简方》云，粟壳治痢如神，但性紧涩，多令呕逆，故人畏而不敢服，若用醋制，加以乌梅，则用得法矣。”（《本草纲目》）
“功专敛肺涩肠固肾，凡久泻、久痢脱肛、久嗽气乏，并心腹筋骨诸痛者最宜。”（《本草求真》）
“罂粟壳，古方治嗽及泻痢、脱肛、遗精多用之，今人亦效尤辄用，殊为未妥。不知咳嗽惟肺虚无火或邪尽嗽不止者，用此敛其虚耗之气；若肺家火热盛，与夫风寒外邪未散者，误用则咳愈增而难治。泻痢脱肛，由于下久滑脱肠虚不禁，遗精由于虚寒滑泄者，借其酸涩收敛之气，以固虚脱，如肠胃积滞尚多，湿热方炽，命门火盛，湿热下流为遗精者，误用之则邪气无从而泄，或腹痛不可当，或攻入手足骨节，肿痛不能动，或遍身发肿，或呕吐不下食，或头面俱肿，或精窍闭塞，水道不通，变证百出而淹延不起矣，可不慎哉！”（《本草经疏》）
“蜜炙止嗽，醋炙止痢。”（《本经逢原》）
禹余粮
为氧化物类矿物褐铁矿 Limonite 的一种矿石。味甘、涩，性平。入脾、胃、大肠经。功能：涩肠止泻、收敛止血、止带。主治：久泻久痢、妇人崩漏带下、痔漏。内服：煎汤，10～15g；或入丸、散。外用：研末撒或调敷。
【现代研究】
主要成分：其主要成分为氧化铁（含水三氧化二铁），且含铝、镁、钾、钠、磷酸等杂质。
用Ｘ射线衍射法分析表明：禹余粮生品主含针铁矿、方解石及赤铁矿，并含少量伊利石、高岭石及石英；煅制品主含赤铁矿及方解石，并含少量伊利石、高岭石及石英；醋制品主含赤铁矿，并含中等量方解石、石英及少量伊利石、高岭石。用差热分析法结果表明：其生品主含针铁矿、方解石及赤铁矿，并含少量石英，煅制品及醋制品均含赤铁石及方解石。
药理作用：禹余粮不同炮制品的水煎液对大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型链球菌、绿脓杆菌均无抑制作用。其生品水煎液具有明显缩短小鼠凝血、出血时间的作用；但经煅制、醋制后则不明显。
【临床运用】
临床报道：
1. 治疗慢性结肠炎a. 焦山楂 500g，禹余粮、炒补骨脂各60g，共研细末，加适量红糖口服，每次10g，日服3次，另配服参苓白术散加减，治愈1例患病14年的非特异性溃疡性结肠炎患者。〔浙江中医杂志 1985；20（2）：156〕
b. 黄芪、白芷、生牡蛎、赤石脂、禹余粮各20g，黄柏、炮姜、赤芍各10g，丹参15g，附子6～10g，炒地榆12g。水煎成400ml，早晚各用200ml，保留灌肠半小时以上。每20天为1疗程。治疗22例,结果：痊愈13例,显效6例,好转2例，无效 1例。〔辽宁中医杂志 1990；14（12）：27〕
方剂选用：
1. 治疗冷劳，大肠转泄不止：禹余粮四两（火烧令赤，于米醋内淬，如此七遍后，捣研如面），乌头一两（冷水浸一宿，去皮、脐，焙干，捣罗为末）。
上药相和，用醋煮面和为丸如绿豆大。每服食前，以温水下五丸。（《太平圣惠方》神效太乙丹）
2. 治疗女人漏下，或瘥或剧，常漏不止，身体羸瘦，饮食减少，或赤或白或黄，使人无子者：牡蛎、伏龙肝、赤石脂、白龙骨、桂心、乌贼骨、禹余粮各等分。上七味，治下筛。空心酒服方寸匕，日二。白多者加牡蛎、龙骨、乌贼骨，赤多者加赤石脂、禹余粮，黄多者加伏龙肝、桂心，随病加之。
（《备急千金要方》）
3. 治疗肠气痛，妇人少腹痛：禹余粮为末，每米饮服二钱，日二服。（《卫生易简方》）
配伍效用：禹余粮配伍赤石脂 二者皆入胃与大肠，均有涩肠、止泻、止血之功。但禹余粮甘涩性平，偏入气分；赤石脂甘酸性温，善走血分。二药相须为用，气血兼顾，其效更著。用于治疗慢性肠炎、慢性痢疾之泻痢不止、滑脱不禁、甚至脱肛以及便血、崩漏带下、月经过多等证属虚寒者。
【注意事项】
宜忌：实证忌服，孕妇慎服。
【医家论药】
“禹余粮，手、足阳明血分重剂也。其性涩，故主下焦前后诸病。”（《本草纲目》）
“禹余粮，养肺金，固大肠之药也。凡属水土不和，清浊混乱诸疾，用之奏效。”（《本草汇言》）
“禹余粮止小便之痛涩，收大肠之滑泄。《伤寒》禹余粮丸，治汗家重发汗，恍惚心乱，小便已阴痛者，以发汗太多，阳亡神败，湿动木郁，水道不利，便后滞气梗涩，尿孔作痛，禹余粮甘寒收涩，秘精敛神，心火归根，坎阳续复，则乙木发达，滞开而痛止矣。赤石脂禹余粮汤用之治大肠滑脱，利在下焦者，以其收湿而敛肠也。”（《长沙药解》）
“禹余粮功与石脂相同，而禹余粮之质，重于石脂，石脂之温，过于余粮，不可不辨。”（《本草求真》）
赤石脂
为硅酸盐类矿物多水高岭土 Halloysite 的一种红色块状体。味甘、涩，性温。入脾、胃、大肠经。功能：涩肠止泻、止血、生肌。主治：久泻、久痢、便血、脱肛、遗精、崩漏、带下、溃疡不敛。内服：煎汤，10～20g；或入丸、散。外用：研末撒或调敷。
【现代研究】
主要成分：赤石脂主要成分为水化硅酸铝，尚含相当多的氧化铁等物质，其组成是：硅42.93%、铝36.58%、氧化铁及锰4.85%、镁及钙0.94%、水分14.75%。
药理作用：
1. 止泻作用 赤石脂含有大量硅酸铝，口服能吸附消化道内的毒物，如磷、汞、细菌毒素、异常发酵产物及炎性渗出物，并能覆盖肠黏膜，以减少对胃肠道的刺激，而呈吸附性止泻作用。
2. 止血作用 实验表明：赤石脂合剂能使凝血时间和出血时间明显缩短，与大黄和生理盐水对照组比较有极显著的差异（P＜0.001）。
【临床运用】
临床报道：
1. 治疗脱肛a. 赤石脂、禹余粮各15g，菟丝子、炒白术各9g，补骨脂6g，炙甘草、升麻、炮干姜各4.5g，随证加减，水煎服，治疗14 例，皆有效果。〔浙江中医杂志1966；9（2）：22〕
b. 用石榴皮（鲜者佳，干者亦可）30～60g 煮水外洗肛门，然后将赤石脂（研为极细面）均匀撒在敷料上，敷托住肛门用胶布固定，治疗小儿脱肛见效快。〔吉林中医药 1990；（5）：32〕
2. 治疗烧烫伤 寒水石、赤石脂、大黄、黄柏各20g，冰片12g。前4味经高压灭菌后，与冰片共研细末装瓶备用。伤面干者用香油调敷患处，伤面湿者用干药末，每日早晚各用药1次。治疗50例，皆愈。治疗时间最短者7天，最长者15天。〔辽宁中医杂志 1991；18（7）：35〕
方剂选用：
1. 治疗心痛彻背，背痛彻心：赤石脂一两，蜀椒一两，乌头一分（炮），附子半两，干姜一两。上五味，末之，蜜丸如梧子大。先食服一丸，日三服，不知，稍加服。（《金匮要略》赤石脂丸）
2. 治疗痰饮盛，吐水无时节，其源为冷饮过度，遂令痼冷，脾胃气羸，不能消于食饮，食饮入胃，皆变成冷水，反吐不停者：赤石脂三斤，捣筛为散，服方寸匕，日三，酒、饮并可下之，稍稍渐加之三匕，服尽三斤。（《千金翼方》赤石脂散）
3. 治疗反胃：赤石脂一升（好腻无砂者），捣罗研，以蜜和丸，如梧桐子大。每日空腹，以生姜汤下十丸，加至二十丸。（《太平圣惠方》赤石脂丸）
4. 治疗少阴病下利脓血者：赤石脂一斤（一半全用、一半筛末），干姜一两，粳米一升。上三味，以水七升，煮米令熟，去滓，温服七合，内赤石脂末方寸匕，日三服，若一服愈，余勿服。（《伤寒论》桃花汤）
5. 治疗大肠寒滑，小便精出：赤石脂、干姜各一两，胡椒半两。同为末，醋和丸梧子大。空心及饭前米饮下五、七十丸。（《本草衍义》）
6. 治疗小便不禁：牡蛎（白者）三两，赤石脂三两（捣碎）。上同研匀，酒煮面和丸如梧桐子大。每服十五丸，空心，盐汤送下。（《普济方》牡蛎丸）
7. 治疗血痔下血至多：赤石脂、白矾（烧令汁尽）、龙骨各一两半，杏仁（汤浸，去皮、尖、双仁，炒，研）一百枚。上四味，捣罗为末，炼蜜丸如梧桐子大。空心枣汤下二十丸，日再，以差为度。（《圣济总录》赤石脂丸）
8. 治疗妇人久赤白带下：赤石脂一两，白芍一两，干姜一两（炮裂，锉）。上药捣细罗为散。每于食前，以粥饮调下二钱。（《太平圣惠方》）
配伍效用：
赤石脂配伍干姜 赤石脂涩肠固脱、收敛止血；干姜温中散寒。二药合用，有温中散寒、涩肠止泻之功效，用于治疗脾胃虚寒、肠失固摄所致之便下脓血、久痢不愈、腹痛绵绵、喜温喜按者。
赤石脂配伍乌贼骨、侧柏叶 赤石脂、乌贼骨均收敛止血；侧柏叶凉血止血。三者伍用，有收敛止血之功效，用于治疗妇女漏下出血，日久不止者。
【注意事项】
宜忌：有湿热积滞者忌服。孕妇慎服。
“火热暴注者不宜用。滞下全是湿热，于法当忌，自非的受寒邪，下痢白积者不宜用。崩中法当补阴清热，不可全仗收涩；滞下本属湿热积滞，法当祛暑除积，止涩之药，定非所宜，慎之慎之。”（《本草经疏》）
【医家论药】
“赤石脂功专止血固下。《本经》养心气，明目益精，是指精血脱泄之病而言，用以固敛其脱，则目明精益矣。疗腹痛肠澼等疾，以其开泄无度，日久不止，故取涩以固之也。治产难胞衣不出，乃指日久去血过多，无力迸下，故以重以镇之也。东垣所谓胞衣不出，涩剂可以下之，设血气壅滞，而胞衣不出，又非石脂所宜也。”（《本经逢原》）
“赤石脂与禹余、粟壳皆属收涩固脱之剂，但粟壳体轻微寒，其功止入气分敛肺，此则甘温质重色赤，能入下焦血分固脱及兼溃疡收口，长肌生肉也。
禹余粮甘平性涩，其重过于石脂，此则功专主涩，其曰镇坠，终逊余粮之力耳。是以石脂之温，则能益气生肌；石脂之酸，则能止血固下。至云能以明目益精，亦是精血既脱，得此固敛，始见目明而精益矣。催生下胎，亦是味兼辛温，化其恶血，恶血去则胞与胎自无阻耳。故曰：固肠有收敛之能，下胎无推荡之峻。”（《本草求真》）
五味子
为木兰科植物五味子Schisandra chinensis （Turcz.）Baill.或华中五味子Schisandra sphenan- thera Rehd. et Wils. 的成熟果实。前者习称北五味子，后者习称南五味子。味酸、甘，性温。入肺、肾、心经。功能：敛肺滋肾、生津敛汗、涩精止泻、宁心安神。主治：肺虚喘咳、口干作渴、自汗、盗汗、劳伤羸瘦、梦遗滑精、久泻久痢、心悸失眠。内服：煎汤，2～6g；研末服每次 1～3g，或入丸、散。外用：研末掺或煎水洗。
【现代研究】
主要成分：五味子含挥发性成分、木脂素类和有机酸类。亦含柠檬醛(Citrdal)、叶绿素、甾醇、维生素C、维生素E、糖类、树脂和鞣质。
挥发性成分有：倍半蒈烯(Sesquicarene)、β-花柏烯(β-Chamigrene)、α-花柏烯(α-Cha migrene)、花柏醇(Chamigrenol)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、α-蒎烯(α-Pinene)、莰烯(Cam- phene)、β-蒎烯(β-Pinene)、月桂烯(Myrcene)、α-萜品烯(α-Terpinene)、柠檬烯(Limonene)、γ-萜品烯(γ-Terpinene)、对聚伞花烯(p-Cymene)、百里酚甲醚(Thymol methylether)、乙酸冰片酯(Bornyl acetate)、香茅醇乙酸酯(Citronellyl acetate)、芳樟醇(Linalool)、萜品烯-4-醇(Terpinene-4-ol)、α-萜品醇(α-Terpi- neol)、2-莰醇(Borneol)、香茅醇(Citronellol)、苯甲酸(Benzoic acid)、δ-荜澄茄烯(δ-Cadinene)、β-榄香烯(β- Elemene)、衣兰烯(α-Ylangene)等。
木脂素类有：五味子素(Schizandrin)、去氧五味子素(Deoxyschizandrin)、γ-五味子素(γ-Schizandrin)、伪-γ-五味子素(Pseudo-γ-schizandrin)、五味子乙素（Wuweizisu B）、五味子丙素(Wuweizisu C)、异五味子素(Isoschizandrin)、前五味子素(Pregomisin)、新五味子素(Neoschizandrin)、五味子醇(Schizandrol)、五味子醇甲(Schizandrol A)、五味子醇乙(Schizandrol B 即Gomisin A)、五味子酯甲、乙、丙、丁、戊(Schisantherin A,B,C,D, E)、红花五味子酯(Rubschisantherin)、五味子酚酯(Schisanhenol acetdte)、五味子酚乙(Schisanhenol B)、五味子酚(Schisanhenol)。
尚有戈米辛(Gomisin)A、B、C、D、E、F、G、H、J、N、O、R、S、T、U；表戈米辛(Epigomisin)O；当归酰戈米辛(Angeloylgomisin)H、O、Q；惕各酰戈米辛(Tigloylgomisin)H、P；当归酰异戈米辛(Angeloyisogomisin)O；苯甲酰戈米辛(Benzoyl- gomisin)H、O、P、Q；苯甲酰异戈米辛(Benzoyl-isogomisin)O等。
有机酸类有枸橼酸、苹果酸、酒石酸、琥珀酸。
尚含有游离脂肪酸，如油酸、亚油酸、硬脂酸、棕榈酸、棕榈油酸和肉豆蔻酸。
药理作用：
1. 对中枢神经系统的作用 有报告认为，五味子的醇溶液对比较高级的中枢神经系统有抑制作用，而对脊髓有兴奋作用。实验证明：适当剂量的五味子口服，首先主要影响皮层的内抑制过程，使内抑制过程加强和集中，产生正诱导，使分化更完善，从而使大脑皮层兴奋过程和抑制过程趋于平衡。过大剂量则可引起超限抑制。对于神经症状，适量五味子能促进其神经活动正常化。五味子对高级神经活动的作用还受动物神经类型的影响，弱神经型对五味子的耐受性较小，容易出现抑制和后抑制。实验表明：五味子醇甲有广泛中枢抑制作用，并且有安定药的作用特点。五味子醇甲给小鼠腹腔注射能明显延长小鼠戊巴比妥钠及巴比妥的睡眠时间，减少小鼠自主活动，并加强利血平及戊巴比妥钠对自主活动的抑制作用，对抗咖啡因、苯丙胺对自主活动的兴奋作用。醇甲对抗MES、戊四唑、菸碱及北美黄连碱的强直性惊厥，但对戊四唑和菸碱引起的阵挛性惊厥无作用，亦不能拮抗士的宁、咖啡因、印防己毒素的致惊厥作用；抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为，对小鼠回避性条件反射及二级条件反射有选择性抑制作用。大剂量可产生木僵，该木僵可被脑室注射 DA 所对抗。五味子醇甲可使大鼠纹状体及下丘脑多巴胺含量明显增加，提示五味子醇甲的中枢抑制作用可能与多巴胺系统有一定联系。戈米辛A有持续而强烈的安神或镇静作用，五味子素的作用则比较短暂。戈米辛A能缩短巴比妥引起的小鼠睡眠时间，在较大剂量时，具有止痛作用；五味子素亦具有止痛作用，而且还有抑制醋酸扭体反应作用。大剂量给药时，这两种木脂素成分均具有肌肉松弛作用。
口服五味子粉能使大脑皮层抑制过程集中，增强兴奋与抑制过程的灵活性，并使两过程趋于平衡，从而提高大脑的调节功能，和人参作用类似。对中枢的兴奋和强壮作用体现在人的抗疲劳作用方面，大剂量时可使动物阳性条件反射加强。脊髓横断蛙实验证明：五味子使脊髓反射增强，反射潜伏期缩短。加大剂量，直接受脑神经支配的躯体上部的运动亦加强，动物处于易醒和不眠状态。断绝后肢血液供应，此兴奋脊髓反射的作用仍然出现。说明五味子是直接作用于神经组织，而与皮肤感受器和肌肉的反应性无关。五味子对脊髓兴奋药士的宁的强直性惊厥似有增强作用。
五味子对健康人的中枢神经系统各部位所进行的反射性反应有兴奋与强壮作用；能改善人的智力活动，提高工作效率。如以健康青年男子作对象，在 5分钟内穿线入针，听发报机的正误率，或以长距离赛跑为指标，五味子素 5～10mg，对这些需要紧张注意力、精细协调的动作以及体力运动均有改善作用。
用五味子石油醚提取物（含五味子素10%～ 80%）给小鼠口服或腹腔注射，对胆碱能神经系统有显著作用，小剂量能增强烟碱-受体的作用（降低烟碱的致惊厥阈，增强烟碱的抗利尿作用），而对毒蕈碱-受体作用较弱；大剂量对二者皆可阻断。五味子石油醚浸膏给大小鼠灌服，可增强利血平对中枢神经系统的作用，但对氯丙嗪的作用则无影响。
2. 对心血管系统的作用 五味子有强心作用。其水浸液及稀醇浸液，可加强心收缩力，增加血管张力。五味子对蛙心有强心作用。戈米辛 J 钠盐对豚鼠离体心脏具有增加冠脉流量的作用，亦能使麻醉犬的冠状动脉血流增加。实验表明：联苯双酯对肌营养不良并发的心肌病以及其他原因所致的钙累积引起的心肌病可能有一定的治疗作用。
五味子可使患肾病的临产妇血压下降。对消化道溃疡病人，能增强其血管反应的灵活性。五味子煎剂给犬和兔静脉注射，可使呼吸兴奋，血压下降；而对循环衰竭而致血压降低的动物，其升压作用反而更为显著。临床亦证实，五味子对高度循环衰竭而致动脉压降低的患者有良好效果。有报告认为，五味子对血压的双相调节作用，可能与其“适应原”样作用有关，亦可能是由于它在小剂量时有菸碱样作用，较大剂量时有胆碱样作用的原因。动物实验表明：戈米辛 A、B、C、D、G、H、J、N ，五味子素、五味子素丙和前戈米辛对由 PGF2a 和氯化钙等引起的离体犬肠系膜动脉收缩具有缓解作用。戈米辛A、B、C、D、J 等对因去甲肾上腺素引起的收缩具有抑制作用，其中以戈米辛 J 作用最强。
3. 对呼吸系统的作用 五味子煎剂静脉注射，对正常兔、麻醉兔和犬都有明显的呼吸兴奋作用，使呼吸加深、加快，并且对抗吗啡的呼吸抑制作用。
中和其酸度，作用略减弱。酊剂亦有同样效果。在呼吸兴奋的同时，血压显著下降。切除迷走神经和颈动脉窦区神经后，呼吸兴奋作用仍然存在。提示其呼吸兴奋作用是对呼吸中枢直接兴奋的结果。五味子煎剂给因戊巴比妥钠引起呼吸抑制的家兔静脉注射，可使其呼吸频率缓慢增快，振幅增高，呼吸节律整齐。呼吸显示出深而慢，这样既可减轻呼吸肌的负荷，又可降低耗氧量，增加潮气量，维持时间长，对改善呼吸衰竭极为有利，作用明显优于可拉明。
五味子醚提取物有镇咳、祛痰作用。挥发油及五味子素有镇咳作用，其酸性提取物部分有明显祛痰作用。
4. 对肝脏的保护作用 五味子及其种仁乙醇提取物对四氯化碳所致家兔、大鼠、小鼠肝损害引起的 SGPT 增高有明显的降低作用。其降酶的机制不是在血液中直接对 GPT 灭活或降解，而是对肝细胞的保护作用。降酶成分存在于种仁中，从种仁中分离得七种有降酶活性的木脂素类化合物，其中以酯乙、醇乙和丙素的降酶作用较强。华中五味子亦有降转氨酶作用；从中分离得的五味子酯甲、酯乙、酯丙、酯丁均有降酶作用，酯戊则没有。实验证明：治疗剂量的五味子酯甲对肝细胞并无损害，而对四氯化碳中毒性肝炎可起治疗作用。
实验证明：对四氯化碳引起肝损伤的大鼠，经用五味子制剂治疗后，可使其肝小叶坏死区缩小，嗜碱质、线粒体、RNA、糖原增多，所有各种组织化学酶活性均增高，而中性脂肪滴显著变少。治疗组在核酸、一般蛋白质、碱性蛋白质和结合的巯基化合物的组织化学反应上明显强于肝损组，认为五味子对四氯化碳损伤的大鼠肝脏保护作用是通过促进肝细胞内蛋白质合成代谢而实现的。
五味子醇乙对大量扑热息痛引起的肝损伤亦有保护作用，明显降低小鼠死亡率，防止肝内 GSH 的降低，加速肝微粒体代谢扑热息痛的速率，从而降低扑热息痛的肝脏毒性。五味子醇乙抗扑热息痛肝脏毒性的作用机制，可能是通过对肝微粒体细胞色素P-450的诱异，调整肝微粒体对扑热息痛的代谢途径，减少毒性代谢产物的生成量，从而起到对肝脏的保护作用。有报告指出，几乎所有木脂素对四氯化碳及半乳糖胺肝损害均有抑制作用，特别是对四氯化碳肝损害，五味子素 C 及五味子酯 D 呈极强效果；而去氧戈米辛 A、戈米辛 N、五味子素 C、戈米辛 C、五味子酯 D 则对半乳糖胺肝损害具有强抑制效果。
实验证明：戈米辛A能防护由丙酸杆菌和脂多糖内毒素引起的小鼠肝损伤。它能阻止从活化的肝附着细胞中释放细胞毒因子，即使在细胞毒物质存在的情况下也能稳定肝实质细胞膜。因此，它可能是通过阻滞释放肝毒因子和稳定肝实质细胞膜而抑制急性肝衰竭。五味子制剂和五味子乙素、华中五味子酯甲还能减轻或抑制四氯化碳或硫代乙酰胺所致肝损害。五味子茎的醇浸膏能降低四氯化碳引起的SGPT升高。联苯双酯为合成五味子丙素的中间体，对肝脏的药理作用与五味子基本相同；其所不同的是，联苯双酯对用强的松龙诱导肝脏酶蛋白合成所致SGPT升高有降低作用，而五味子仁醇提取物则无作用。
研究表明：联苯双酯可增加肝细胞膜流动性；同时联苯双酯对线粒体结构和功能具有保护作用。联苯双酯对四氯化碳所致大鼠肝损伤具有明显的修复作用，能促使细胞中的内质网、线粒体、溶酶体、某些酶、糖原和脂滴等均恢复近正常水平。五味子仁的醇提取物及其某些有效成分对四氯化碳引起的肝损伤有保护作用。用五味子醇提取物对注射四氯化碳后的小鼠进行治疗，能使四氯化碳引起的肝细胞的超微结构变化（如粗面内质网脱颗粒、线粒体肿胀。嵴断裂及大量脂肪滴存在等）明显减轻。酯甲治疗的小鼠对注射四氯化碳所致的肝细胞超微结构损伤亦有类似的保护作用。有报告指出，五味子对四氯化碳损伤大鼠肝脏的保护作用可能是通过肝细胞内蛋白质合成代谢实现的。
亦有试验发现，五味子确有减轻和抑制肝组织损害的作用，但其病理组织学所见与其降酶幅度未呈相应改善。肝细胞内大脂滴反见增多。考虑到五味子能使正常人和动物的谷丙转氨酶活性降低；临床迁延性慢性肝炎病人在停药后短期内血清转氨酶有反跳，继续用药又可使之降低；虽然肝细胞损害减轻，但间质细胞再生和肝细胞增生不明显，肝内脂肪滴增多，肝糖原含量增加等现象，提示不能单纯用抑制肝细胞病变或促进修复来解释，还应考虑五味子可能有肾上腺皮质激素样作用，因而改善细胞膜的功能，降低其通透性，从而使血中的酶减少。亦有学者通过家兔实验研究，认为：五味子对SGPT无明显的直接灭活作用；没有减少肝细胞膜对GPT通透性的作用；没有明显加速SGPT的清除作用；也不能明显减轻四氯化碳中毒所引起的肝细胞坏死。但能明显降低肝细胞内GPT的活力，其降低程度与SGPT活性的降低程度相一致。降低SGPT活力的程度与采血时间有关：服药后2小时采血，则明显下降；服药后24小时采血，则无明显的下降。因此，研究者指出，五味子是一可逆性的 SGPT 抑制剂，其降酶主要是通过对肝细胞内 GPT 活性的可逆性抑制。从而认为 GPT 下降并不代表肝病的好转或恢复。
研究表明：除了保肝作用之外，五味子尚有诱导肝脏药物代谢酶的作用。五味子中的多种成分能明显诱导小鼠和大鼠肝微粒体细胞色素P-450活性，增强肝脏的解毒功能。五味子果实挥发油能显著增加肝细胞细胞色素P-450含量。体内实验表明：甲素、乙素、丙素、醇乙、五味子酚及联苯双酯对肝微粒体药酶均有诱导作用，使P-450浓度、NADPH-细胞色素 C 还原酶、氨基比林脱甲基酶、微粒体蛋白均显著增加，对苯并芘羟化酶(AHH)有的引起增加，有的则无作用。电镜观察发现，乙素、丙素、醇乙、五味子酚及联苯双酯均明显促进肝细胞滑面内脂网增生。乙素、醇乙及联苯双酯主要引起滑面内质网 P-450、NADPH-细胞色素 C 还原酶、氨基比林脱甲基酶活性显著增加，而对粗面内质网上述三种酶活性无影响。五味子醇乙尚能提高滑面内质网中葡萄糖-6-磷酸酶活性。有实验证明：五味子及联苯双酯属于苯巴比妥类型P-450诱导剂。五味子的某些有效成分及联苯双酯对化学致癌剂苯并芘的代谢及其代谢产物与 DNA的共价结合图象有好的影响。乙素、醇乙及联苯双酯诱导肝P-450后，可改变化学致癌剂如苯并芘的代谢物图象，使其向致癌性较弱的活性代谢物转化。
5. 抗溃疡作用 用五味子素、戈米辛A、异五味子素、脱水五味子素给大鼠灌胃，对应激性溃疡均有显著的抑制作用。去氧五味子素对水浸捆束应激性溃疡、幽门结扎阿司匹林溃疡均有剂量依存的抑制作用。长梗五味子乙醇提取物、乙醚提取物、三萜酸和木脂素对大鼠幽门结扎溃疡模型有较好的保护作用。三萜酸和木脂素亦能显著抑制消炎痛和无水乙醇引起的胃黏膜损伤；五味子乙醚提取物对无水乙醇引起的大鼠胃黏膜损伤亦有较好的预防作用。
去氧无味子素对各种原因形成的胃溃疡、胃液量的分泌及酸度有与剂量依存的抑制作用。对胃蛋白酶的活性几乎无影响。对组胺和四肽胃泌素刺激的胃酸分泌亢进有抑制作用，但对碳酰胆碱和脱氧葡萄糖的刺激无明显改变。五味子素亦有抑制胃液分泌作用，并有利胆作用。五味子对胃液分泌有调节作用；对胆瘘犬有促进胆汁分泌的作用。
6. 对机体适应能力的作用 北五味子与人参相似，具有“适应原”样作用，虽较其他同类药物如刺五加、人参相比作用较弱，但其毒性亦较轻。它能增强机体对非特异性刺激的防御能力。在适当剂量时，能延长大鼠的游泳时间。单用或与酸枣仁合用均能提高烫伤小鼠的存活率，延长存活时间；二者配伍还能推迟大鼠烧伤休克的发生及延长存活时间；并能减轻小鼠烧伤局部的水肿。
五仁醇有较强的免疫抑制作用，不同途径给药对小鼠脾抗体分泌细胞及特异的抗原结合细胞均有明显的抑制作用，并呈量效依赖关系。此作用同皮质激素有明显的协同作用，而在绵羊红细胞免疫同时或免疫之后给药则无免疫抑制作用，说明其并非是通过细胞毒作用抑制免疫反应的。适当剂量的五仁醇单独使用时可有效地延长小鼠同种异体移植心肌组织的存活期。如果五仁醇与小剂量常规免疫抑制剂醋酸强的松、硫唑嘌呤合用，则效果更好。五味子能对抗睾丸酮减轻大鼠肾上腺重量的作用，并能阻止氢化可的松引起的肾上腺内维生素C含量的下降。五味子醚提取物能使幼鼠胸腺萎缩；五味子喂养家兔后，有增强肾上腺皮质功能及促进脾的免疫功能的作用。
7. 对代谢的影响 有报告认为，五味子能影响糖代谢，促进肝糖原异生，加快肝糖原分解，使脑、肝及肌肉组织中果糖及葡萄糖的磷酸化过程加强；可提高血糖及血乳酸的水平。兔糖耐量试验表明：五味子能改善机体对糖的利用。甲素、乙素、醇甲、醇乙均能显著促进饥饿小鼠肝糖原的生成，而丙素、酯甲、酯乙的作用不明显。在切除两侧肾上腺的小鼠，前4种成分仍能促进肝糖原的生成，其中醇乙的作用尤为显著，剂量在100mg/kg时，其作用几乎与同等剂量的可的松作用相当。可以看出，五味子某些有效成分的作用主要不是影响垂体-肾上腺系统，而是本身所具有。联苯双酯则无此作用。五味子油乳剂能增高小鼠血浆和肝组织的cAMP含量。关于五味子对离体组织（如肝、脑、肾等）呼吸和氧耗量的影响，则有不同的报告，有报告认为，五味子能使离体脑组织的氧耗量增加50%；小鼠口服五味子后，氧耗量增加8.4%，二氧化碳排出量增加7.8%。但亦有报告认为，五味子对肝、脑、肾等组织呼吸无影响。
8. 抗氧化作用 五味子及其多种成分对氧自由基引起的肝损伤有明显保护作用。五味子乙素对 FeSO4/半胱氨酸及四氯化碳这两种不同自由基产生系统所引起的肝细胞膜脂质过氧化损伤均有保护作用，使肝细胞丙二醛的生成及乳酸脱氢酶和 GPT 酶的释放均减少，肝细胞存活率提高，细胞形态保持完整。
乙素、丙素、醇乙、酯甲、酯乙、五味子酚及联苯双酯均能不同程度地抑制四氯化碳引起的肝微粒体脂质过氧化；亦能明显抑制四氯化碳转化为 CO及代谢过程中NADPH和氧的消耗。五味子酚可显著抑制阿霉素引起的大鼠心肌线粒体膜流动性下降，显著抑制 Fe++ 存在时阿霉素引起的丙二醛产生，保护阿霉素引起的心肌线粒体损伤。戈米辛 N 具有抑制亚油酸氧化作用，抗氧化活性高于dl-α-生育酚（dl-α-tocopherol）。对过氧化氢引起的大鼠红细胞溶血、膜脂质过氧化、膜内-SH的降低、蛋白质高分子聚合物的生成均有抑制作用。对乙醇中毒小鼠肝脏脂质过氧化损伤亦有保护作用。从华中五味子分离得到的五味子酮和从五味子中分离得到的五味子乙素、五味子二醇对由维生素 C-NADPH 或由 Fe++-半胱氨酸诱发的大鼠脑、肝、肾微粒体的脂质过氧化有显著的抑制作用，比抗氧化剂维生素 E 的作用强。
9. 对子宫的作用 五味子对家兔离体或在体子宫（未妊娠、妊娠或产后）平滑肌均有兴奋作用，主要为节律性收缩加强，对紧张力无明显影响，不产生挛缩，亦不升高血压，与麦角类不同。北五味子酊对滞产妇的阵缩微弱、甚至过期妊娠均有加强分娩活动的作用，如分娩活动已自然发生，效果可更好。
10. 其他作用 实验表明：五味子醇浸出液在体外对炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌 A 和 B、肺炎杆菌、志贺痢疾杆菌、异型痢疾杆菌、霍乱弧菌、产气杆菌、变形杆菌等均有抑制作用；pH 值升高，抗菌作用减弱，说明其抗菌作用可能与其所含有机酸有关。在体外对绿脓杆菌、鼻疽杆菌亦有较强的抗菌作用。在体内和体外都有抗病毒作用。五味子在体外尚有杀蛔虫作用。
戈米辛J 钠盐对离体豚鼠回肠、气管和结肠带具有松弛活性。戈米辛S 和木脂素化合物对于取自大鼠眼球晶状体的醛糖还原酶具有抑制效果。
脱氧五味子、戈米辛A 给大鼠腹腔注射可抑制肾细胞毒物氨基核苷所致的尿蛋白排泄增加，并能改善血清指标。
五味子尚能提高正常人和眼病患者的视力以及扩大视野；对听力亦有良好影响，还可提高皮肤感受器的辨别力。
【临床运用】
临床报道：
1. 治疗重度哮喘 五味子30～50g，地龙9～12g，鱼腥草30～80g。先用水浸泡2～4小时，用文火煎15～20分钟，水煎两次，余药液约250ml，于下午4时、8时各服一半。治疗重度哮喘50例，经7个月至两年观察，痊愈1例，临床控制47例，有效2例。〔中医杂志 1988；29（9）：47〕
2. 治疗盗汗、自汗 五味子、五倍子各100g，共研细末，过筛，加入70%酒精适量，调成糊状(不可太稀)，装瓶封存或临用时调配。取药糊如鸽蛋大放在5～6cm2大小之塑料薄膜或不透水蜡纸上，贴在肚脐正中，盖以纱布，胶布固定，24小时换药1次。治疗盗汗、自汗50例，2～8次见效，总有效率为91%。
尤宜于小儿使用。〔中药通报 1986；11（5）：58〕
3. 治疗神经衰弱 五味子40g，浸入50％的酒精20ml中，每日振荡1次，10天后过滤，残渣再泡1次，两次药液合并，再加等量蒸馏水即可服用。成人每次2.5ml，日服3次，1个疗程总量不超过 100ml。治疗73例，痊愈43例，好转13例，中断治疗16例，无效1例。〔上海中医药杂志 1956；（3）：31〕
4. 治疗病毒性肝炎a. 五味子烘干或阴干，研极细末，过筛，炼蜜为丸，每丸含生药6g，每次 0.5～1丸，日服3次，小儿酌减，1个月为1疗程。谷丙转氨酶降至正常后，可酌减至半量服用。治疗传染性肝炎75例，临床治愈63例，好转8例，有效率为94.7％。其降酶效果尤为突出，75例中恢复正常者71例。〔新医药学杂志1973；（9）：16〕
b. ①五味子粉，每次3～4.5g,每日3次；②降酶丸，由五味子、丹参（5:1）组成，每次4.5～6g，每日3次；③健肝灵，系五味子仁乙醇提取物，每粒胶囊相当于2.5g生药，每次2～3粒，每日3次。共治疗病毒性急、慢性肝炎720例，血清谷丙转氨酶（SGPT）复常率为89.8%，平均复常时间为19天，迁移性慢性肝炎为30天，各剂型间无显著差异。其中273例迁移性慢性肝炎中有83例麝香草酚浊度试验（TTT）异常者，49例（59.0%）随GPT复常而TTT复常，平均复常时间为45.7±3.2天；658例GPT复常患者中，停药后105例（16.0%）GPT回升，再用五味子治疗，其中94例（89.5%）又恢复正常，GPT“反跳”率并不比其他药物高。〔中华医学杂志 1976；56（7）：433-436〕
c. 五味子、白僵蚕各100g，蝉衣50g，共研末，每次10g，日服2次，30日为1疗程。谷丙转氨酶恢复正常后，改为每晚服10g，服用2～3疗程。治疗谷丙转氨酶持续增高半年以上者20例，效果良好。〔辽宁中医杂志 1982；（3）：48〕
5. 治疗消渴 五味子20g，放入250ml醋中，浸泡12小时后取出，在适量面粉中拌匀，再放入锅内微火加热焙焦，入瓶备用。口服，3～5粒/次，3～4次/日。小儿酌减。治疗12例，一般5～15天痊愈。〔河南中医 1987；（3）：21〕
6. 治疗潜在型克山病 取五味子750g加水20kg，煮沸，待凉后用以浸泡切碎之鲜红松枝4000g，每日搅拌数次，1周后过滤，滤液20kg加糖精10g，分装入瓶，每次内服25～50ml，日服2～3次，连服15天。治疗45例，结果显效10例，有效25例，无效10例。〔吉林中医药 1985；（4）：21〕
方剂选用：
1. 治疗肺经感寒，咳嗽不已：白茯苓四两，甘草三两，干姜三两，细辛三两，五味子二两半。上为细末。每服二钱，水一盏，煎至七分，去滓，温服，不以时。（《鸡峰普济方》五味细辛汤）
2. 治疗痰嗽并喘：五味子、白矾等分。为末。每服三钱，以生猪肺炙熟，蘸末细嚼，白汤下。（《普济方》）
3. 治疗梦遗虚脱：北五味子一斤，洗净，水浸一宿，以手按去核，再用温水将核洗取余味，通用布滤过，置砂锅内，入冬蜜二斤，慢火熬之，除砂锅斤两外，煮至二斤四两成膏为度。待数日后，略去火性，每服一、二匙，空心白滚汤调服。（《医学入门》五味子膏）
4. 治疗肾泻：五味子二两（拣），吴茱萸半两（细粒绿色者）。上二味同炒香熟为度，细末。每服二钱，陈米饮下。（《本事方》五味子散）
5. 治疗白浊及肾虚，两腰及背脊穿痛：五味子一两，炒赤为末，用醋糊为丸，醋汤送下三十丸。泻，用蕲艾汤吞下。（《经验良方》五味子丸）
6. 治疗疮疡溃烂，皮肉欲脱者：五味子炒焦，研末，敷之，可保全如故。（《本草新编》）
配伍效用：
五味子配伍人参、麦冬 五味子敛肺、生津、敛汗；人参大补元气，固脱生津而安神；麦冬养阴润肺、益胃生津。三者伍用，有益气生津、敛阴止汗之功效，用于治疗热伤气阴、证见体倦乏力、气短懒言、口渴多汗、口燥咽干、脉象虚弱，或久咳伤肺、气阴两伤之干咳气短、自汗者。
五味子配伍夜交藤 五味子宁心安神；夜交藤养心安神。二者合用，有补心安神之功效，用于治疗心血亏虚、心神失养之心悸失眠、怔忡健忘等症。
五味子配伍罂粟壳 五味子敛肺滋肾、止咳平喘；罂粟壳敛肺止咳。二者伍用，有敛肺止咳平喘之功效，用于治疗肺虚久咳、纯虚无邪之喘咳日久不愈、干咳无痰或少痰、脉虚数等症。
【注意事项】
宜忌：外有表邪，内有实热，或咳嗽初起、痧疹初发者忌服。有报告认为，溃疡病人，运动过度、癫痫发作、颅内压升高、精神兴奋及动脉压显著升高者禁用。
毒副作用：五味子毒性较低。用五味子制剂 5g/kg给小鼠灌胃，2日内未见死亡。五味子脂肪油 10～15g/kg 给小鼠灌胃，15～60分钟后出现呼吸困难，运动减少，1～2日后死亡。小鼠口服其种子挥发油 0.28g/kg 后，呈抑制状态；呼吸困难，共济失调，1～3小时内全部死亡。用五味子乙醇提取物0.6g/kg 或1.2g/kg 给小鼠口服，连续10天，小鼠虽出现活动减少、竖毛、萎靡不振等轻度中毒现象，但体重仍增加，对血象和主要脏器无明显影响。五味子乙素2g/kg给小鼠灌胃1次，10只小鼠无一死亡；200mg/kg每日灌胃1次，连续30日，对鼠生长、血红蛋白量和主要脏器的组织形态，均未见明显影响。乙素10mg/kg 给犬灌胃，每日1次，连续4周，其体重、血象、肝功、肾功及肝组织活检，均与给药前无明显差别。
临床应用本品，健康人口服五味子醚提取物，相当于生药12.96～18.53g，对血压、呼吸及心率无明显影响，有打呃、困倦、肠鸣等自觉症状。肝炎病人服五味子粉或蜜丸等，无明显副作用。有报告指出，个别病人服用本品后有食欲减退、反酸胃痛或胃部烧灼感。亦曾有五味子粉引起过敏反应1例的报告。
【医家论药】
“五味子，入补药熟用，入嗽药生用。”“五味子酸咸入肝而补肾，辛苦入心而补肺，甘入中宫益脾胃。”（《本草纲目》）
“风寒咳嗽，南五味为奇，虚劳损伤，北五味最妙。”（《本草蒙筌》）
“五味治喘嗽，须分南北。生津液止渴，润肺，补肾，劳嗽，宜用北者；风寒在肺，宜用南者。”（《本草会编》）
“五味子，五味咸备，而酸独胜，能收敛肺气，主治虚劳久嗽。盖肺性欲收，若久嗽则肺焦叶举，津液不生，虚劳则肺因气乏，烦渴不止，以此敛之、润之，遂其脏性，使咳嗽宁，精神自旺。但嗽未久不可骤用，恐肺火郁遏，邪气闭束，必至血散火清，用之收功耳。”（《药品化义》）
“五味子收肺气，乃火热必用之药，故治嗽以之为君。但有外邪者，不可骤用，恐闭其邪气，必先发散而后用之良。”（《用药法象》）
“感寒初嗽当忌，恐其敛束不散。肝旺吞酸当忌，恐其助木伤土。”（《本草正义》）
“五味子，敛气生津之药也。故《唐本草》主收敛肺虚久嗽耗散之气。凡气虚喘急，咳逆劳损，精神不足，脉势空虚，或劳伤阳气，肢体羸瘦，或虚气上乘，自汗频来，或精元耗竭，阴虚火炎，或亡阴亡阳，神散脉脱，以五味子治之，咸用其酸敛生津，保固元气而无遗泄也。然在上入肺，在下入肾，入肺有生津济源之益，入肾有固精养髓之功。故孙真人用生脉散，以五味子配人参、麦门冬，夏月调理元虚不足之人，意在其中矣。”（《本草汇言》）
“五味子主益气者，肺主诸气，酸能收，正入肺补肺，故益气也。其主咳逆上气者，气虚则上壅而不归元，酸以收之，摄气归元，则咳逆上气自除矣。
劳伤羸瘦，补不足，强阴，益男子精。《别录》养五脏，除热，生阴中肌者，五味子专补肾，兼补五脏，肾藏精，精盛则阴强，收摄则真气归原，而丹田暖，腐熟水谷，蒸糟粕而化精微，则精自生，精生则阴长，故主如上诸疾也。”（《本草经疏》）
“五味子，为咳嗽要药，凡风寒咳嗽，伤暑咳嗽，伤燥咳嗽，劳伤咳嗽，肾水虚嗽，肾火虚嗽，久嗽喘促，脉浮虚，按之弱如葱叶者，天水不交也，皆用之。先贤多疑外感用早，恐其收气太骤，不知仲景伤寒咳喘，小青龙汤亦用之，然必合细辛、干姜以升发风寒，用此以敛之，则升降灵而咳嗽自止，从无舍干姜而单取五味以治咳嗽者。丹溪又谓其收肺气之耗散，即能除热；潜江亦谓其滋肺以除热，补肾以暖水，而联属心肾；凡嗽在黄昏，是虚火浮入肺中，忌用寒凉，此宜重用五味以敛降，此则不合干姜，而合炒麦冬者也。”（《本草求原》）
“五味子……肺肾二经药也。主滋肾水，收肺气。除烦止渴生津，补虚益气强阴。霍乱泻利可止，水肿腹胀能消。冬月咳嗽肺寒，加干姜肉桂治效；夏季神力困乏，同参芪麦蘖服良。其曰能强筋者，以其酸入筋也。又曰能消酒毒者，何哉？盖酒毒伤肺而肺热，得此收敛，则肺气敛而热邪释矣。又曰下气者，何哉？盖肺苦气上，惟肺气既敛，则气自下行矣。然多食反生虚热，为收敛之骤也，即此宜少用之。且酸能吊痰，引其盛也，肺邪盛者，莫若用黄五味子，取其辛甘稍重，而能散也。”（《药鉴》）
附注：五味子主产于辽宁、吉林、黑龙江等北部地区，故称为北五味子。五味子生用，清虚热、止虚劳久嗽之力较胜，每用于火气浮于肺、黄昏喘嗽之证。《卫生家宝方》五味子丸，即用生五味子合大罂粟壳而制成，专治肺虚久嗽。炒五味子滋肾补虚之功较著，常与补益药同用。如与桑螵蛸、菟丝子等合用，可治疗梦遗、滑精、小便频数；与补骨脂、肉豆蔻等配伍，常用于治疗脾肾两亏、五更泄泻。《本事方》五味子散，即用炒五味子配吴茱萸以治疗肾虚泄泻。炙五味子若属单蒸者功效与炒五味子相近；若与辅料同制者，又有蜜炙五味子、酒五味子、醋五味子之分。一般认为，蜜制可增强补益之功，酒制滋肾之力较胜，醋制则长于收敛。研究表明：五味子经炒制后，有祛痰作用的酸性成分及镇咳作用的挥发油略有减少，而具有强壮作用的木脂素类成分含量则均比生品偏高，证明古人“入补药熟用，入咳药生用”之说有一定科学道理。醋制有利于煎出有机酸，这与醋制增强收敛作用之说相符。
南五味子品质较北五味子为次，药力也弱，几无滋补作用；然有理气、化湿、消痰之功，故可用于感寒咳嗽、痰喘之证。如临证选用《伤寒论》小青龙汤方时，可酌情选用本品配伍。
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