【脉铂医药】MedBio|923262-96-8|SAR407899 hydrochloride技术资料

1、SAR407899 (hydrochloride)物理参数：常用名6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐英文名SAR407899 (hydrochloride)CAS号923262-96-8分子量280.75000密度无资料沸点无资料分子式C14H17ClN2O2熔点无资料闪点无资料2、SAR407899 (hydrochloride)物理化学性质：分子式C14H17ClN2O2分子量280.75000精确质量280.09800PSA54.12000LogP2.789703、SAR407899 (hydrochloride)技术资料：体外研究SAR407899盐酸盐是一种有效的ATP竞争性ROCK抑制剂，人和大鼠ROCK-2的Kis分别为36 nM和41 nM。 SAR407899比ROCK-1更好地抑制ROCK-2，在40μMATP存在下IC50分别为102±19nM和276±26nM。 SAR407899也有效抑制PKC-Δ和MSK-1，IC50分别为5.4和3.1μM。 SAR407899（0.1,0.3,1.0和3.0μM）特异性抑制ROCK介导的PHEN刺激的HeLa细胞中MYPTT696的磷酸化，并在原代大鼠主动脉平滑肌细胞中以1μM和10μM显示这种作用。 SAR407899（3μM）完全阻断凝血酶诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）收缩和应力纤维形成。 SAR407899浓度依赖性地抑制5-溴脱氧尿苷掺入细胞，IC50为5.0±1.3μM。 SAR407899还有效抑制THP-1迁移，IC50为2.5±1.0μM。 SAR407899在从不同血管床和物种中采集的各种分离动脉中显示出有效的血管舒张活性，IC50值范围在122和280nM之间[1]。 SAR407899剂量依赖性地使苯肾上腺素预收缩平滑肌松弛，IC50分别为0.07和0.05μM[2]。体内研究SAR407899（3mg / kg，iv）抑制ROCK介导的自发性高血压大鼠（SHR）的胸主动脉中MYPTT696的磷酸化。 SAR407899（0.01-0.30mg / kg，iv）有效地降低了对大鼠中血管收缩剂的升压反应。 SAR407899（1,3,10和30 mg / kg，po）剂量依赖性地降低高血压SHR的血压[1]。 SAR407899（1-3mg / kg，iv或3,10mg / kg，po）增加健康兔子的阴茎长度。 SAR407899（3-10 mg / kg，po）也剂量依赖性地增加糖尿病兔的阴茎长度[2]。4、SAR407899 (hydrochloride)同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11584Cytochalasin JCytochalasin J53760-20-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11568LY2606368 HCl(free base)LY2606368 HCl1234015-52-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11562PF 4800567 hydrochloridePF 4800567 hydrochloride1391052-28-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11462ColchicineColchicine64-86-81g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11520GriseofulvinGriseofulvin126-07-810mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11529Purvalanol APurvalanol A212844-53-625mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11433Angiotensin 1/2 (5-7)Angiotensin 1/2 (5-7)None25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11507PYZD-4409PYZD-4409423148-78-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11592CFI-400945CFI-4009451338800-06-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11459CDK9 inhibitor 2CDK9 inhibitor 21263369-28-350mg≥98%