介绍ADC-linker:Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP/Ala-Ala-Asn-PAB/ TFA salt/MC-Val-Cit-PAB-PNP带结构式
ADC包括抗体,linker和细胞毒素三部分组成:
1:抗体组分
抗体可以特异性的靶向特定抗原,该抗原在肿瘤细胞过表达,而在正常细胞内不表达或低表达。而且应具有和其他组织细胞最低的非特异结合活性。抗体在整个ADC药物发挥作用时具有较好的稳定性与内化效率。同时具有较好的药代动力学(PK)/药效学(PD)和生物分布。
2:linker组分
linker作为ADC药物的桥梁,通过可切割或不可切割的连接物与抗体连接,linker需要精妙设计,既需要具有稳定性,防止生理状态下的断链,又要具有在特定的部位,比如肿瘤细胞释放的特征。
3:毒素组分
毒素小分子应具有高毒性活性和低免疫的特征。而且还需要具有和linker连接的活性基团以及明确的作用机理(一般是抗有丝分裂剂)
1.Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP CAS号:863971-53-3
分子式:C40H42N6O10
分子量:766.8
2.Ala-Ala-Asn-PAB TFA salt
3.MC-Val-Cit-PAB-PNP CAS号:159857-81-5
分子式: C35H43N7O11
分子量: 737.76
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上述资料仅供科研参考,不用于人体 (2021.4.lrx )