第三节 其他β-内酰胺类抗生素

一、头孢霉素类
   头孢霉素类( cepharmycins)是自链霉菌培养液中获得的抗生素。如头孢美唑( cefmetazole)
头孢替坦( cefotetan)头孢米诺( cefminox)和头孢西丁(cefoxtin)等。头孢西丁是本类药物的
代表药。抗菌谱广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有强的抗菌作用,与第二代头孢菌素类活性相
当。且对-内酰胺酶的稳定性较强,对青霉素耐药菌、头孢菌素耐药菌有较强的抗菌作用。对
厌氧菌有高效,尤其是对脆弱类杆菌抗菌活性较头孢菌素类强。组织中分布广泛,脑脊液中含量
高。临床主要用于治疗需氧菌和厌氧菌引起的盆腔、腹腔和妇科的混合感染、脓毒血症、心内膜炎等。常见不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸性粒细胞增多症等。
二、碳青霉烯类
   碳青霉烯类具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低对β-内酰胺酶高度稳定、与第三代头孢菌素交叉耐药性少等特点,临床常用的有亚胺培南、美洛培南、帕尼培南。

亚胺培南
   亚胺培南性质不稳定,在体内可被肾脱氢肽酶灭活而失效,临床常用亚胺培南与肾脱氢肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin)等量配比的复方注射剂,只能注射应用,抗菌谱广、抗菌活性强,对内酰胺酶的稳定性较好。临床主要用于革兰阳性和革兰阴性需氧菌和厌氧菌所致的尿路、呼吸道、皮肤软组织以及妇科感染、骨髓炎、腹腔感染等。常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、药疹、静脉炎、一过性氨基转移酶升高等;患有中枢神经系统疾病或合并肾功能不全者,大剂量使用时可致惊厥、意识障碍等严重中枢神经系统反应。
美洛培南( meropenem)和帕尼培南(panipenem)的抗菌作用与亚胺培南相似,但对肾脱氢
肽酶稳定,因此,不需与肾脱氢肽酶抑制剂联合应用。临床常用帕尼培南与倍他米隆的复方制剂,
倍他米隆可阻断肾皮质摄入帕尼培南而减轻帕尼培南的肾毒性。

三、氧头孢烯类
  氧头孢烯类( oxacephlosporins)具有与第三代头孢菌素相似的作用特点,其抗菌谱广、抗菌
作用强、对-内酰胺酶极稳定;在脑脊液中含量高,在痰液中浓度高,血液浓度维持久。不良反应以皮疹最为常见,有消化道反应,血清氨基转移酶升高,偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍导致的出血。临床主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染、妇科感染、胆道感染、脑膜炎及脓毒血症等。常用药物有拉氧头孢(latamoxef、氟氧头孢( flomoxef)

四、单环β-内酰胺类

氨曲南
  氨曲南( aztreonam)属抗需氧革兰阴性杆菌的窄谱抗菌药,抗菌作用强,抗菌活性与第三代
头孢菌素相当,尤其对肠杆菌科细菌、奈瑟球菌属和流感杆菌有很好的抗菌作用,对铜绿假单胞
菌也有强的抗菌作用。临床用于大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌和铜绿假单胞菌等所致的下呼吸道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、脓毒血症的治疗。不良反应少而轻,主要为皮疹、血清转氨酶升高、胃肠道不适等。同类药物还有卡芦莫南(carumonam)