FDA批准的含氧杂环的药物的结构分析

氧杂环是美国食品和药物管理局（FDA)批准的药物中仅次于氮杂环的第二种最常见的杂环类型。2017年FDA批准的药物中311种含有至少一种氧杂环。其中最普遍（排在前五位)的是吡喃糖，呋喃糖，大内酯，吗啉和二氧戊环。作者根据环的大小，从三元和四元环开始，以大环，聚合物和不寻常的含氧杂环结束。对于每部分，介绍所有含氧杂环的药物以及关于结构和药物应用模式的简要讨论。

这篇文章提供了美国FDA批准的药物中含氧杂环的首次汇总和详细分析。从讨论中可以明显看出，含有氧杂环的311种药物在治疗各种医学病症方面具有显着影响。在批准的药物结构中出现多种类型的氧杂环是非常常见的。这一全面的概述旨在为读者提供最新的分析方法以及使用极简图形表示药物中所有氧杂环的取代模式。成功纳入批准药物的杂环部分为未来的药物优化寻找下一个药物提供一些有价值的见解。我们希望这种分析也有助于构建氧杂环的新方法和反应的发展，特别是代表性不足或尚未合成的氧杂环。例如，看到药物中的含硼杂环化合物已经真正证明了合成在超越经典成功的氧杂环如呋喃糖和吡喃糖的界限方面的创造力。

Distribution of oxygen heterocycles according to ring size and aromaticity.（按照环的大小及是否具有芳香性统计图）

Frequency and structural content of oxygen heterocycles.（按照氧杂环的数量、原子的组成、是否具有手性统计）

1.按照环的大小进行统计，三元环，四元环，五元环，六元环和七元环分别占比为3%，1%，46%，38%和2%。

2.按照是否具有芳香性来统计，非芳香性环占比为89%，芳香性环占比仅为11%，而且芳香环中有95%是五元坏。

3.按照环的数量进行统计，含有一个氧杂环，二个氧杂环和三个氧杂环的占比分别为71%，13%和6%，其他为多个氧杂环，其中超过八个氧杂环的药物超过3%。

4.按照环的构成原子进行统计，则有64%的氧杂环由多个碳原子和一个氧原子组成，26%的氧杂环中同时含有氮，硫，硼，甚至是金属原子。

5.按照是否具有手性进行统计，大多数（75%）氧杂环是手性的。

27种最常见的氧杂环结构

含氧三元杂环药物

Pharmaceuticals containing oxetanes.（含氧四元杂环药物）

含呋喃糖结构的药物。

含有二氧杂环戊烷的药物。

Pharmaceuticals containing dihydrofuran-2(3H)-one (γ-lactones).（含有二氢呋喃-2（3H）-酮（γ-内酯）的药物）。

Pharmaceuticals containing furan-2(5H)-one (butenolides).

含有恶唑烷酮的药物。

含有四氢呋喃的药物。

。

含呋喃结构的药物。

本文图片来源于From Oxiranes to Oligomers: Architectures of U.S. FDA Approved Pharmaceuticals Containing Oxygen Heterocycles，鉴于文中还有大量的例子，小编节选综合了部分分享在这里，小编会把这篇文献分享在交流群里，供大家一起学习。