新药详解:雷沙吉兰
雷沙吉兰(英文名rasagiline)是一种新型、有效的第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。单胺氧化酶是一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,减少多巴胺的过度降解,有更多的多巴胺进入脑内产生作用。2017年6月安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局的审批,为专科医师以及帕金森病患者带来全新的治疗选择,进一步满足患者的治疗需求、更好地改善其生活质量。
国外应用现状
雷沙吉兰是由丹麦Lundbeck公司和以色列Teva公司联合开发的帕金森病治疗药物。该药于2005年1月获准在以色列上市,随后于2005年2月获欧盟批准,2005年6月在英国上市,2006年FDA批准雷沙吉兰在美国上市,用于单药治疗早期帕金森病,且可联合左旋多巴治疗中晚期帕金森病。该药已经在全球50多个国家和地区上市,数以百万计的帕金森病患者从中获益,是当前全球帕金森病治疗的重要药物。
有何独特优势
1.雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂, 与第一代药物相比抑制作用强5-10倍。
2.雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小。
3.初步临床研究提示雷沙吉兰1mg/天有一定神经保护作用。
适合哪些帕友服用
1.单药服用治疗早期帕金森病,国际指南推荐一线用药。
2.与左旋多巴联用治疗中、重度帕金森病。
具体用法
口服给药,1次1片,一日1次。
多长时间起效
口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约30分钟,半衰期为0.6-2小时。
对饮食有何要求
1.在用药期间避免食用富含酪胺的食物和饮料(发酵的奶酪、红葡萄酒、鲱鱼中含有酪胺)。因为雷沙吉兰对单胺氧化酶的抑制是不可逆的,应停用2周后再进食含酪胺的食物。
2.可与其他食物同服。
对生活方式的要求
吸烟可诱导肝酶代谢,可能降低本药的血药浓度和疗效。
和其他药物联用的注意事项
1.不能与其它MAO抑制剂或哌替啶合用,合用后可能出现高血压危象。若必须使用则两者用药时间应至少间隔14天。
2.与恩他卡朋合用,本药的清除率增加28%,疗效降低。
3.不能与氟西汀(常用的抗抑郁药百忧解)或氟伏沙明合用,停用氟西汀后至少5周可用雷沙吉兰。
4.不能与三环类/四环类抗抑郁剂合用。
5.不推荐同时服用含胺的药物。非处方止咳药、抗感冒药中,包括右美沙芬、伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺中发现含有拟交感胺,合用增高风险。
合并什么疾病时不能服用此药
重度肝功能损害。轻度肝功能损害向中度发展时也要停用。
提示:上述所有内容以国家批准的雷沙吉兰药物说明书为准。