【脉铂医药】MedBio|859853-30-8|BMS-690514技术资料

1、BMS-690514物理参数：常用名(3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇英文名BMS-690514CAS号859853-30-8分子量368.433密度1.4±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C19H24N6O2熔点无资料闪点无资料2、BMS-690514技术资料：体外研究BMS-690514靶向几种关键信号传导途径：人表皮生长因子受体（HER）/ ErbB，通过VEGFR2的血管生成信号传导，通过VEGFR3的淋巴管生成，并且还显示针对VEGFR1，Flt-3和Lck的活性。 BMS-690514在Caco-2细胞中的渗透性处于中等范围，具有中等潜力成为P-gp底物[2]。 BMS-690514抑制VEGFR家族的成员，IC50值在25至50nM的范围内。具有外显子19缺失的非小细胞肺肿瘤细胞（HCC4006，HCC827和PC9）对BMS-690514高度敏感，BMS-690514抑制其增殖，IC50值为2至35nM。具有EGFR基因扩增的肿瘤细胞系（DiFi，NCI-H2073，A431）对BMS-690514的抑制也高度敏感。还发现依赖于HER2信号传导的肿瘤细胞系对BMS-690514高度敏感。具有HER2基因扩增的乳腺癌和胃癌细胞系（N87，SNU-216，AU565，BT474，KPL4和HCC202）被抑制，IC50值为20至60nM [1]。体内研究已经显示BMS-690514在广谱肿瘤异种移植物中是有效的。在动物模型中有效且耐受良好的剂量下，BMS-690514抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血流[1]。 BMS-690514的口服生物利用度在小鼠中为78％，在大鼠中为100％，在猴中为8％，在狗中为29％。 BMS-690514能够穿过血脑屏障，脑与血浆的比率为1.BMS-690514的临床前ADME特性表明人体的口服生物利用度良好，并通过包括氧化和葡萄糖醛酸化在内的多种途径代谢[2]。3、BMS-690514同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13707RG 13022RG 13022136831-48-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13677PD168393PD168393194423-15-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13686Lapatinib DitosylateLapatinib Ditosylate388082-77-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13699AZD-9291AZD-92911421373-65-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13673AG-18AG-18118409-57-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13680ButeinButein487-52-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13700AZD-9291 mesylateAZD-9291 mesylate1421373-66-1500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13713GaliellalactoneGaliellalactone133613-71-51mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13711STAT5 InhibitorSTAT5 Inhibitor285986-31-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13685Icotinib HydrochlorideIcotinib Hydrochloride1204313-51-85mg≥98%