【脉铂医药】MedBio|864814-88-0|Resminostat (RAS2410)技术资料

1、Resminostat物理参数：常用名马西替坦英文名ResminostatCAS号864814-88-0分子量349.405密度1.3±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C16H19N3O4S熔点无资料闪点无资料2、Resminostat技术资料：体外研究盐酸Resminostat（Resminostat [HCl]，5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。盐酸Resminostat显示底物竞争性结合模式，平均Ki值为27nM。盐酸Resminostat（5μM）诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。 Resminostat抑制细胞生长，诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖。 Resminostat（5μM）还调节bcl-2家族蛋白的表达并抑制Akt下游的Akt途径信号传导。当与常见和新的抗骨髓瘤药物联合使用时，Resminostat对骨髓瘤细胞发挥协同作用[1]。 Resminostat抑制头颈部鳞状细胞癌细胞系中的细胞生长，IC50范围为0.775μM至1.572μM（SCC25的IC50：0.775μM; CAL27：1.572μM;和FaDu：0.899μM）。 Resminostat（1.25和2.5μM）对HNSCC细胞系的照射具有协同作用。 Resminostat与顺铂联合诱导survivin的下调。然而，Resminostat对Mcl-1和p-AKT表达没有影响[2]。 Resminostat通过共同治疗AZD-2014降低HCC细胞的活力，IC50范围为0.89±0.12μM至0.07±0.01μM[3]。激酶实验40微升酶缓冲液（15 mM Tris HCl pH 8.1,0.25 mM EDTA，250 mM NaCl，10％v：v甘油）含有HDAC1,3,6或8活性，29μL酶缓冲液和1μL瑞米司他[HCl]不同将浓度加入到96孔微量滴定板中，通过加入30μL底物肽Ac-NH-GGK（Ac）-AMC开始反应（HDAC1,3和6测定，HDAC1的最终浓度为6μM，10μM用于HDAC1 HDAC6和25μM用于HDAC3 / DAD）或Ac-RHK（Ac）K（Ac）-AMC（HDAC8测定，终浓度50μM）。在30℃温育180分钟（HDAC1，HDAC6，HDAC8）或120分钟（HDAC3）后，通过加入25μL终止溶液（50mM Tris HCl pH 8,100mM NaCl，0.5mg / d）终止反应。 mL胰蛋白酶和2μM曲古抑菌素A [TSA]）。在室温下再孵育40分钟后，使用Wallac Victor2 1420多标记计数器（消光355nm，发射460nm）测量荧光，用于定量通过脱乙酰化肽的胰蛋白酶切割产生的AMC。为了计算50％抑制浓度（IC50）值，将没有测试化合物（1％DMSO，阴性对照）的孔中的荧光设定为100％酶活性，并且设置具有2μMTSA（阳性对照）的孔中的荧光。在0％酶活性（背景荧光减去）[1]。3、Resminostat同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11957DoxorubicinDoxorubicin23214-92-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11954VAL-083VAL-08323261-20-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12036SCH 51344SCH 51344171927-40-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11999Hyper Gel RedHyper Gel RedNone500ul≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11934Epirubicin HClEpirubicin HCl56390-09-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12049PicolinamidePicolinamide1452-77-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED120436-Thio-dG6-Thio-dG789-61-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11957DoxorubicinDoxorubicin23214-92-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11962DroxinostatDroxinostat99873-43-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12017RaltitrexedRaltitrexed112887-68-010mM (in 1mL DMSO)≥98%