【脉铂小课堂】MedBio|357166-30-4|能抑制肿瘤的生长抗叶酸制剂——培美曲塞二钠
用途：培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂， 通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长 。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程。1、Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)物理参数：常用名培美曲塞二钠英文名Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)CAS号357166-30-4分子量516.41密度无资料沸点无资料分子式C20H21N5O6 . 5/2 H2O . 2Na熔点无资料闪点无资料2、Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)物理化学性质：分子式C20H21N5O6 . 5/2 H2O . 2Na分子量516.41PSA439.990003、Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)技术资料：体外研究培美曲塞（LY231514）二钠是一种新型经典抗叶酸剂，其抗肿瘤活性可能是由于其多聚谷氨酸化代谢物同时和多重抑制几种关键的叶酸需要酶。培美曲塞（LY231514）是已知用于FPGS的最佳底物之一（Km =1.6μM和Vmax / Km = 621）。多糖化和LY231514的多谷氨酸化代谢物可能在确定该新药的选择性和抗肿瘤活性方面发挥重要作用。尽管LY23154仅适度抑制TS（Ki = 340nM，重组小鼠），但LY23154的戊谷氨酸的效力是100倍（Ki = 3.4nM），使得LY231514成为最有效的基于叶酸的TS抑制剂之一[1]。体内研究用PC61加培美曲塞治疗的小鼠组在统计学上显示出比其他组更长的存活期。在生存分析中，与单用PC61，大鼠IgG加培美曲塞治疗或未治疗的患者相比，用PC61加培美曲塞治疗的小鼠组观察到明显更好的生存[2]。激酶实验通过在A298监测由10-甲酰基 - [6R，S] -5,6,7,8-四氢叶酸的[6S] -5,6,7,8-四氢叶酸的形成，在室温下进行AICARFT抑制试验。所有溶液在使用前用N 2气体吹扫。反应溶液含有33mM Tris-Cl，pH 7.4,25mM KCl，5mM 2-巯基乙醇，0.05mM AICA核糖核苷酸和16nM（2毫单位/ mL）AICARFT。使用10-甲酰基 - [6R，S] -5,6,7,8-四氢叶酸盐浓度0.037,0.074和0.145mM（分别为其Km值的0.61,1.23和2.45倍）。测试LY231514作为0.08-0.8mM（四种浓度）的抑制剂。当LY231514的三 - 和五谷氨酸盐用作抑制剂时，浓度为0.0005-0.009mM（八种浓度）。通过添加酶引发酶测定。使用ENZFITTER程序分析数据以进行竞争性抑制。4、Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11286PyridoclaxPyridoclaxNone2mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11273Z-YVAD-FMKZ-YVAD-FMKNone5mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11204[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮RG7112939981-39-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11296NSC59984NSC59984803647-40-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11271AMG 232AMG2321352066-68-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11309UC-112UC 112383392-66-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11341NK-252NK 2521414963-82-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112532-苯基乙炔磺酰胺Pifithrin-μ64984-31-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112164-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-硝基-2,1,3-苯并二唑 3-氧化物NSC 207895 (XI-006)58131-57-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112532-苯基乙炔磺酰胺Pifithrin-μ64984-31-210mg≥98%