螺内酯片

【药品名称】	螺内酯片
【英文名称】	Spironolactone Tablets
【别       名】
【剂       型】	片剂
【规       格】	20mg*100s
【药品分类】	利尿剂类
【参考价格】	15.00元
【贮藏方法】	密封，置干燥处保存。

【药理作用】

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换，结果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄减少，对Ca2＋和P3－的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

【药代动力学】

本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮 （canrenone），口服1日左右起效，2~3日达高峰，停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1／2有所差异，每日服药1~2次时平均19小时(13~24 小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9~16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。

【相互作用】

1、肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。

2、雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

3、非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。

4、拟交感神经药物降低本药的降压作用。

5、多巴胺加强本药的利尿作用。

6、与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

7、与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。

8、与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。

9、本药使地高辛半衰期延长。

10、与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

11、与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

12、甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

【适应病症】

1、水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。2、

2、高血压 作为治疗高血压的辅助药物。

3、原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。

4、低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

【用法用量】

1、成人

①治疗水肿性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。

②治疗高血压，开始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。

③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。

④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2~4次，连续3~4周。短期试验，每日400mg，分2~4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。

2、小儿： 治疗水肿性疾病，开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2，单次或分2~4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。

【不良反应】

1、常见的有：

①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；

②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。

2、 少见的有：

①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；

②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；

③中枢神经系统表明，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

3、罕见的有： ①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难； ②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关 ③轻度高氯性酸中毒 ④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

【用药禁忌】 高钾血症患者禁用。

【注意事项】

1、本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

2、老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

3、对诊断的干扰：

①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法；

②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾；尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。

4、高钾血症患者禁用。

5、下列情况慎用：

①无尿；

②肾功能不全；

③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；

④低钠血症；

⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；

⑥乳房增大或月经失调者。

请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年患者用药】 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

【药物过量】 尚不明确。