【脉铂医药】MedBio|116649-85-5|BAY u3405技术资料

1、Ramatroban物理参数：常用名雷马曲班英文名RamatrobanCAS号116649-85-5分子量416.466密度1.4±0.1 g/cm3沸点654.7±65.0 °C at 760 mmHg分子式C21H21FN2O4S熔点无资料闪点349.7±34.3 °C2、Ramatroban物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3沸点654.7±65.0 °C at 760 mmHg分子式C21H21FN2O4S分子量416.466闪点349.7±34.3 °C精确质量416.120605PSA96.78000LogP4.09外观性状结晶固体蒸汽压0.0±2.1 mmHg at 25°C折射率1.664储存条件Desiccate at -20°C3、Ramatroban技术资料：体外研究Ramatroban是一种有效的人血栓素受体（hTP）拮抗剂，在人TP结合试验中IC50为18 nM。 Ramatroban在人DP2结合测定中抑制前列腺素D2受体DP2（CRTH2），IC50为113nM。 Ramatroban还抑制人CYP同种型CYP2C9，IC50为15μM[1]。 Ramatroban是一种选择性血栓素型前列腺素类（TP）受体拮抗剂。显示PGD2刺激的人嗜酸性粒细胞迁移仅通过激活CRTH2介导，并且令人惊讶的是，这些作用被Ramatroban完全抑制。 Ramatroban是CRTH2的拮抗剂，并通过CRTH2阻断抑制PGD2诱导的嗜酸性粒细胞迁移。 3H标记的PGD2以高亲和力结合CRTH2转染子上的单个位点（KD = 6.3nM，Bmax = 450pM）。未标记的PGD2以浓度依赖性方式抑制3H标记的PGD2与CRTH2转染子的结合，EC50值为2.7nM。 Ramatroban对3H标记的PGD2与CRTH2的结合显示出显着的抑制作用，尽管具有低得多的效力（IC 50 = 100nM）。 Ramatroban还在CRTH2转染子中抑制PGD2诱导的Ca2 +动员至几乎相同的程度，IC50值为30nM。 Ramatroban以浓度依赖性方式完全抑制PGD2诱导的嗜酸性粒细胞迁移，IC50值为170 nM [2]。体内研究Ramatroban是CRTH2的口服生物可利用的小分子拮抗剂。在CRTH2 + / +小鼠中全身给予Ramatroban（30mg / kg）产生与CRTH2缺乏相同的效果。 Ramatroban完全阻止LPS诱导的社交和对象探索行为的减少（p <0.01）。此外，CRTH2 + / +小鼠的肿瘤受损社会交往和对象探索行为完全被单次注射Ramatroban逆转，即使肿瘤扩大[3]。激酶实验将CRTH2转染子重悬于结合缓冲液（50mM Tris-HCl，pH 7.4,40mM MgCl 2,0.1％BSA，0.1％NaN 3）中。然后将细胞悬浮液（2×105细胞），3H标记的PGD2和各种浓度的Ramatroban（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM和10μM）在96孔U形底聚丙烯中混合。将板在室温下以100μL的终体积温育60分钟。温育后，将细胞悬浮液转移到滤板中并用结合缓冲液洗涤三次。将闪烁剂加入过滤板中，通过闪烁计数器测量残留在过滤器上的放射性。通过在1μM未标记的PGD2存在下孵育细胞悬浮液和3H标记的PGD2来确定非特异性结合[2]。4、Ramatroban同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13105SB 258585 hydrochlorideSB 258585 hydrochloride1216468-02-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12633BudesonideBudesonide51333-22-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12584Isoprenaline HClIsoprenaline HCl51-30-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13000BRL 37344, sodium saltBRL 37344, sodium salt127299-93-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12619RimonabantRimonabant168273-06-1100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12567AVE 0991 sodium saltAVE 0991 sodium salt306288-04-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13184FananserinFananserin127625-29-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12989LuzindoleLuzindole117946-91-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12566DoxazosinDoxazosin74191-85-8500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13090NNC 63-0532NNC 63-0532250685-44-010mg≥98%