高血压一线用药——钙通道阻滞剂
作者：广东省药学会 惠州市第三人民医院 主管药师 蔡燕辉
二氢吡啶类钙通道阻滞剂是临床常用降压药物，主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。二氢吡啶类钙通道阻滞剂作为五大类一线降压药物之一，可与其他4类药联合应用,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。
二氢吡啶类钙通道阻滞剂优先选用的人群包括：
1、容量性高血压
如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压患者，大量的临床循证研究和临床实践证实，钙通道阻滞剂降压作用不受高盐饮食影响，尤其适用于生活中习惯高盐摄入和盐敏感性高血压患者。
2、合并动脉粥样硬化的高血压
如高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病患者。钙通道阻滞剂通过影响钙离子生理活动和亲脂性高的特性而影响动脉粥样硬化进展的多个环节，钙通道阻滞剂在抗高血压的同时具有抗动脉粥样硬化作用。
不同制剂的二氢吡啶类钙通道阻滞剂作用持续时间、对不同血管的选择性及药代动力学不同，其降压效果和不良反应存在一定差异。
常用钙通道阻滞剂
常见不良反应包括：反射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。二氢吡啶类钙通道阻滞剂没有绝对禁忌证,但心动过速与心力衰竭患者应慎用。急性冠状动脉综合征患者一般不推荐使用短效硝苯地平。
药物的相互作用
1、硝苯地平
（1）与地高辛合用时，可增加地高辛血药浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用硝苯地平时应监测地高辛的血药浓度。
（2）硝酸酯类与硝苯地平合用控制心绞痛发作，有较好的耐受性。
（3）与西咪替丁合用时增加硝苯地平的血浆峰浓度，注意调整剂量。
（4）与氯吡格雷联用会降低抗血小板强度，增加血栓形成风险。
（5）与CYP3A4强抑制剂联用有低血压和心动过缓的发生风险。
2、苯磺酸氨氯地平
（1）与阿托伐他汀合用，10mg苯磺酸氨氯地平多次给药合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。
（2）与辛伐他汀合用，10mg苯磺酸氨氯地平多次给药合并使用80mg辛伐他汀，辛伐他汀的暴露量较单独使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/d以下。
（3）与地尔硫䓬合用，在老年高血压患者中，与日剂量180mg地尔硫䓬合用，导致氨氯地平全身暴露量增加60%。
（4）与克拉霉素联用会增加氨氯地平的血药浓度。
平稳控制血压是抗高血压治疗中的一个重要目标，尤其对老年人收缩压和舒张压均较高者或脉压差较大者，应选用钙离子阻滞剂。血压的波动性表示一定时间内血压波动的程度，在24h血压水平基本相同的患者中，收缩压高者，其靶器官损害严重。选用长效制剂，起效缓慢，血浆药物浓度波动小，血压控制相对平稳，且不改变血压变化的昼夜规律，还可避免短效制剂所致的反射性交感神经兴奋，不良反应的发生率明显降低。长效制剂作用时间长，用药次数少，患者易于接受。长期用药的安全性好，改善患者生活质量，降低或不影响全因死亡率，这就是所有长效钙离子阻滞剂的突出优点。
审稿专家：广东省药学会 惠州市第三人民医院药学部主任袁学文
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