解热镇痛抗炎药
一.阿司匹林
药理作用
阿司匹林及其代谢物水杨酸COX-1(环氧酶)和COX-2的抑制作用基本相当,具有解热·镇痛·抗炎·抗风湿作用。
临床应用
1.感冒发热以及慢性钝痛 用于头痛·牙疼·肌肉疼·痛经及感冒发热等;也可用于手术后伤口痛,常与其他药物组成复方制剂使用。对各种急锐痛及平滑肌绞痛无效。
2.风湿性·类风湿关节炎·急性风湿热·大剂量使用,效果迅速可靠,能有效缓解炎症和疼痛,作为首选药。
3.血栓性疾病·小剂量长期使用,可防治心、脑缺血性疾病及外周血栓栓塞性疾病,减少一过性脑缺血患者的发病率,降低急性心肌梗死和不稳定性心绞痛的病死率。
不良反应
1、胃肠道反应:最常见。上腹部不适、恶心呕吐、胃溃疡、胃出血。
2、凝血障碍:抑制血小板凝集及凝血酶原的形成,使出血时间延长,凝血功能障碍。严重肝损害、低凝血原血症、维生素K缺乏症及血友病禁用。手术前一周停用。
3、水杨酸反应:即为阿司匹林的毒性反应,表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力、听力减退,是水杨酸类中毒的表现,严重者可出现过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调,甚至精神错乱。
4、过敏反应:少见。可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称为《阿司匹林哮喘》。
二.布洛芬
药理作用
布洛芬为非选择性COX抑制剂,通过抑制环氧酶,抑制pGs的产生,发挥明显的抗炎、解热、镇痛的作用。强度近似阿司匹林,对乙酰氨基酚好。因胃肠反应轻,故患者易耐受,但长期服用,仍应注意胃肠溃疡和胃出血的发生。
临床应用
用于风湿性关节痛、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等,也可用于一般发热、慢性钝痛。
三.对乙酰氨基酚
药理作用:解热镇痛作用与阿司匹林相当,但抗炎、抗风湿作用极弱。
机制:作用于中枢神经系统,抑制前列腺素合成,产生解热镇痛作用;在外周组织对环氧酶没有明显的作用–无明显抗炎作用。
临床应用:主要用于退热镇痛。由于无明显胃肠刺激作用,故适用于不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。
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