【脉铂医药】MedBio|1035227-44-1|AZ505 ditrifluoroacetate使用方法

1、AZ505 ditrifluoroacetate物理参数：常用名AZ505二三氟乙酸盐英文名AZ505 (ditrifluoroacetate)CAS号1035227-44-1分子量805.59密度无资料沸点无资料分子式C33H40Cl2F6N4O8熔点无资料闪点无资料2、AZ505 ditrifluoroacetate物理化学性质：分子式C33H40Cl2F6N4O8分子量805.59PSA106.42000LogP5.412603、AZ505 ditrifluoroacetate技术资料：体外研究AZ505二三氟乙酸盐具有高选择性，在体外亚微摩尔浓度下具有活性。 AZ505对SMYD2的IC50为0.12μM，比其他组蛋白甲基转移酶（如SMYD3（IC50>83.3μM），DOT1L（IC50>83.3μM）和EZH2（IC50> 83.3）的AZ505的IC50大> 600倍。 μM）[1]。 AZ505是一种有效的选择性SMYD2抑制剂，IC50为0.12μM。人SMYD（SET和MYND结构域蛋白）蛋白质赖氨酸甲基转移酶家族包含五个成员（SMYD1-5）。此外，AZ505不能抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。 AZ505被提名用于ITC结合研究，Kd为0.5μM。相反，p53底物肽的计算Kd为3.7μM。 AZ505与SMYD2的结合主要由熵驱动，这通常表明结合是通过疏水相互作用介导的，只有很少的特定氢键[2]。激酶实验SMYD2在昆虫细胞中表达并纯化。 AlphaScreen技术用于筛选我们的化学文库，用于SMYD2的小分子抑制剂。在室温下使用1.25nM SMYD2蛋白，200nM SAM和100nM生物素化在TDT缓冲液（50mM Tris-HCl [pH9.0]，2mM DTT和0.01％吐温20）中进行甲基化（12μL）反应。 p53肽底物（生物素 - 氨基己酰基-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH）在低体积384孔板中。孵育75分钟后，加入5μL检测溶液（20 mM HEPES [pH 7.4]，1.7 mg / mL BSA，340 mM NaCl，680μMSAH，0.04 mg / mL链霉抗生物素蛋白包被的AlphaScreen）淬灭反应供体和蛋白A包被的受体珠）和1nM的定制p53K370me1多克隆抗体。将反应板在室温下在黑暗中温育过夜，并使用Envision 2101多标签读数器读取。对于SMYD2显示> 50％抑制的化合物被指定用于浓度剂量 - 响应测定，并且还进行人工测定。从30μM开始选择七种化合物浓度，具有六个半对数稀释步骤。人工测定条件与SMYD2酶活性测定中的相同，除了不存在SMYD2蛋白和存在1nM甲基化的p53肽。使用内部软件从剂量 - 反应数据计算IC 50值[2]。4、AZ505 ditrifluoroacetate同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11696KC7F2KC7F2927822-86-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11766GSK 5959GSK 5959901245-65-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11751AZ505AZ5051035227-43-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11844JGB1741JGB17411256375-38-825mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11827ITSA-1 (ITSA1)ITSA-1 (ITSA1)200626-61-510mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11776I-BET 151 hydrochlorideI-BET 151 hydrochloride1883545-47-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11817AGK 2AGK 2304896-28-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11693UNC 0646UNC 06461320288-17-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11680EntacaponeEntacapone130929-57-610mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11650AZD1152AZD1152722543-31-95mg≥98%