他汀类药物
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审阅专家 张征 邱葵
他汀类药物,即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三酰甘油(TG),还能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶 HMG-CoA 还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加,使血清胆固醇清除增加、水平降低
临床上主要用于降低胆固醇尤其是低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C),治疗动脉粥样硬化,现已成为冠心病预防和治疗的最有效药物。近年来,研究发现他汀类药物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制动脉粥样硬化与血栓形成,还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。
中文名
他汀类药物
外文名
statins
作用
使细胞内胆固醇合成减少
副作用
有
快速
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适用范围不良反应注意事项他汀类药品说明书修订
药理作用
他汀类药物主要以降血清、肝脏、主动脉中的胆固醇及降低极低密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平为主。
1.调血脂作用:具有明显的调血脂作用,降低LDL-C的作用最强,TC次之,降TG作用很小,而HDL-C略有升高。他汀类与HMc-coA具有相似的化学结构,且和HMG-coA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍,因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制,使胆固醇合成受阻。
2.非调血脂作用:改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等,有利于防止动脉硬化的形成 或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。
适用范围
适于高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症。防治冠心病、心肌梗死、脑卒中,延缓动脉粥样硬化。
不良反应
他汀类药物的常见不良反应与用药剂量密切相关,主要需要警惕肌病和肝脏不良反应,其他还有胃肠反应、皮肤潮红、头痛等。
他汀相关性肌病临床表现包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。出现肌炎及严重横纹肌溶解的病例是比较罕见的,且多发生在合并多种疾病和(或)联合使用多种药物的患者。横纹肌溶解常表现为CK(磷酸激酶)显著升高(高于正常值上限10倍以上),可能伴有血肌酐升高,且常伴有肌球蛋白尿和肌球蛋白血症,并可引起急性肾衰竭。
肝功能受损的表现为血清谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)水平升高,在接受他汀治疗的患者中,仅约1%-2%出现肝酶水平较高幅度升高(超过正常值上限3倍),肝酶增高多为一过性,多发生在开始治疗或增加剂量的前3个月,一般停药后肝酶水平即可下降。
注意事项
禁用于活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高。用药期间应定期监测肝功能。如果ALT或AST持续升高超过正常值上限3倍以上,建议减低用药剂量或停止用药。禁用于孕妇和哺乳期妇女。用药过程总出现肌痛、乏力或不能解释的疲劳,应及时停药,并去医院做必要的检查。本类药物不宜与心血管类药物中的华法林、维拉帕米、氯吡格雷、地高辛、吉非罗齐等贝特类降脂药、胺碘酮等药物同用。如果必须服用,应听取医生建议,将他汀类药物减量并密切监测不良反应。对于高龄老年患者,治疗过程中,须遵循个体化防治原则,根据需要在密切监测肝酶与肌酸激酶的情况下,更为谨慎地调整剂量。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)