白血病新型靶向药！PI3Kδ/γ双效抑制剂Copiktra欧盟即将获批，石药集团将2021年国内上市!

来源：本站原创 2021-03-29 17:42

2021年03月29日/生物谷BIOON/--Secura Bio是一家综合性的美国生物制药公司，致力于为肿瘤患者提供创新疗法。近日，该公司靶向抗癌药Copiktra（duvelisib）在欧盟监管方面传来喜讯。欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准Copiktra，该药是一种口服磷酸肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，用于治疗：（1）先前接受过至少2种疗法的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（ CLL）成人患者；（2）对至少2种先前的系统疗法治疗无效的难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。

现在，CHMP的意见将递交至欧盟委员会（EC）审查，后者通常会在2个月内做出最终审查决定。如果获批上市，Copiktra将以15mg和25mg硬胶囊提供给患者。

Copiktra是由Verastem Oncology公司开发的一款抗肿瘤药物。但在2020年8月，Verastem以3.11亿美元的价格将Copiktra的全球商业化权益出售给了Secura Bio公司。

2018年9月，石药集团与Verastem签署4500万美元协议，获得了在中国市场开发和商业化Copiktra的独家权利。根据石药集团在2021年3月15日发布的《2020年年度业绩报告》，Copiktra在国内的上市申请已获受理并获得了优先审评资格，预计2021年获批上市。

2019年7月，赛诺菲（Sanofi）与Verastem签订协议，获得了在俄罗斯、独联体、土耳其、中东、非洲开发和商业化Copiktra治疗所有肿瘤学适应症的独家权利。

Copiktra的活性药物成分为duvelisib（ATC代码：L01EM04），这是一种针对磷酸肌醇-3激酶（PI3K）的靶向口服抑制剂，能够同时抑制PI3K-δ和PI3K-γ的活性，这2种蛋白激酶帮助参与恶性B细胞系和原发性CLL肿瘤细胞的增殖和存活，参与恶性B细胞肿瘤微环境中的免疫途径。

在美国，Copiktra是FDA批准的首个PI3K-δ和PI3K-γ双效抑制剂，该药于2018年9月获批，适应症为；（1）用于治疗既往已接受至少2种疗法的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（R/R CLL/SLL）成人患者；（2）用于治疗既往已接受至少2种疗法的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。需要指出的是，Copiktra的美国药品标签中含有一则黑框警告，提示致命和严重的毒性作用，包括感染、腹泻或结肠炎、皮肤反应和肺炎。

Copiktra活性药物成分duvelisib分子结构式（上）及作用机制（下）

根据CHMP的审查意见，Copiktra的治疗益处包括：

——Study 1：一项随机、多中心、开放标签临床试验（NCT02004522）在已接受过至少2种疗法的复发或难治性CLL成人患者中开展，数据显示，与诺华白血病药物Arzerra（ofatumumab，奥法木单抗，一种CD20靶向单抗）相比相比，Copiktra（25mg BID，每日2次25mg）显著延长了疾病无进展生存期（中位PFS：16.4个月 vs 9.1个月）、将疾病进展或死亡风险显著降低60%（HR=0.40）、显著提高了客观缓解率（ORR：74% vs 39%；ORR差异=39%）。

——Study 2：一项单臂、多中心临床试验（NCT01882803）在已接受过至少2种疗法（包括：利妥昔单抗和化疗/放射免疫疗法）的难治性FL成人患者中开展，数据显示，Copiktra（25mg BID，每日2次25mg）治疗诱导了具有临床意义的肿瘤缓解（ORR=35%），分别有43、17%的患者缓解持续时间（DOR）≥6个月、12个月。（生物谷Bioon.com）

原文出处：欧洲药品管理局官网、Copiktra美国处方信息、石药集团(CSPC)