70余款1类新药获受理，13款新药提交上市申请，齐鲁制药、康方生物、恒瑞… / 开普饭

看点：

9月药审中心受理总量为939个。
9月60个化药1类新药（按受理号计）获CDE受理，其中IND申请52个。
9月有46个1类治疗用生物制品受理号获得承办，其中34个国产新药申请，2个进口。
9月新增58个按仿制药质量和疗效一致性评价品种申报的受理号。

根据药智数据最新统计，2021年9月份CDE共承办新的药品注册申请以受理号计有939个，比2020年9月的1010个和上月1093个受理号少，略高于今年平均申报量907个受理号；其中化药受理620个，中药受理179个，生物制品受理140个；2021年1-9月各类药品注册申请受理情况详见图一。

图一 2021年1-9月CDE药品受理情况

数据来源：药智数据、药智咨询整理

以下且看化药、中药、生物制品的注册受理及审评情况详细分析。

一、化药审评情况

9月份CDE共承办新的化药注册申请以受理号计有620个，与上月申报数量相比有所降低，主要申请类型仍旧以补充申请为主，约占化药申请总量的51%，有315个受理号，数量月8月的310个受理号基本一致，其次为仿制申请，受理号141个，新药申请共有受理号77个；2021年1-9月CDE化药各申请类型受理情况详见图二。

图二 2021年1-9月CDE化药各申请类型受理情况

数据来源：药智数据、药智咨询整理

1.化药1类国产申报情况

9月CDE受理化药国产1类新药共计60个（按受理号计），其中是IND申请52个，1个NDA申请，剩余7个受理号截止2021-09-29暂未在CDE审评中心中新报任务中查询到相关数据，涉及27个品种27家企业；下表为9月新承办的1类国产新药。

表一 2021年9月新承办的化药1类国产新药

注：排队序号截止至2021年09月29日。

2.化药1类进口药品申报情况

9月共7个进口化药1类受理号获得承办，其IND申请包含3个受理号，2个验证性临床申请，还有2个受理号截止2021-09-29暂未进入新报序列；涉及6个品种6家企业；下表为9月新承办的1类进口新药。

表二 2021年8月新承办的化药1类进口新药

注：排队序号截止至2021年09月29日。

HMPL-653胶囊

HMPL-653胶囊是和黄医药自主研发的靶向CSF-1R的抑制剂，用于治疗实体瘤。GSF-1R(colony-stimulating factor 1 receptor)即集落刺激因子-1，是最常见的促炎细胞因子之一，与多种炎症疾病有关。它在骨关节炎、癌症和其他自身免疫性疾病的发展中具有显著的作用，GSF-1R通常在巨噬细胞表面表达，与配体之一CSF-1结合后可以促进巨噬细胞的生长、分化。

H018片

柯菲平申报的H018是一款针对自身免疫病的JAK1高选择性的小分子抑制剂，可用于类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病、克罗恩病和溃疡性结肠炎等。JAK-STAT通路是人体最重要的炎症通路之一，与多项自身免疫性疾病的发病相关。JAK 家族激酶包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四个成员，其中JAK1是STAT3磷酸化和信号转导的主要驱动因子，在白细胞介素6(IL-6)/JAK1/STAT3免疫和炎症反应中发挥关键作用。H018对JAK1有高度选择性，体内代谢性质较好，初步安全性试验结果良好。

ASC42片

歌礼药业本次申报受理的ASC42是一款由公司完全自主研发、有望成为同类最佳（best-in-class）的新型高效选择性非甾类FXR激动剂，适应症为治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）；2021年6月16日，甘莱宣布ASC42在美国 I 期临床试验中取得良好的安全性和药效学生物标志物顶线数据。数据显示，在人体有效剂量15mg、每日一次、为期14天的治疗过程中，未观察到瘙痒症状且FXR靶向激活的生物标志物成纤维细胞生长因子19（FGF19）在给药第14天时的增幅高达1632%。

DT678片

北京双鹭药业股份有限公司的在研1类新药DT678是一款噻吩吡啶二硫耦合物混合物，可与P2Y12受体特异性结合，从而阻断ADP受体，起到减少血小板凝聚的作用，拟开发用于心脑血管疾病的治疗。DT678无需P450酶的激活，仅在内源性谷胱甘肽的作用下即可产生活性噻吩吡啶代谢产物，可大幅降低因硫醇交换反应产生的代谢毒性。

SBK001注射液

成都施贝康生物1类新药SBK001注射液，拟用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病，例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管哮喘以及手术后肺部并发症等的祛痰治疗。SBK001具有全新的作用机制，该新药此前已获批开展用于急性肺损伤的预防性治疗的临床试验。

HZ-H08905片

HZ-H08905片是由杭州和正医药申报的一款化药1类新药，根据浙江省科技厅2021年省重点研发计划项目列表，推测HZ-H08905应为一款CK1-PI3K双靶点抑制剂，适用症未明。今年2月，FDA通过加速审批通过了一款CK1-PI3K双靶点抑制剂的上市申请：TG公司的UKONIQ™（umbralisib），据悉为全球首个上市的PI3Kδ和 CK1ε抑制剂。该药适用于治疗之前至少接受过一种基于抗CD20治疗方案的复发或难治性边缘区淋巴瘤(MZL)成人患者和之前至少接受过三线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者。

富马酸BGB-10188胶囊

百济神州申报的BGB-10188，是一种高选择性PI3Kδ抑制剂，它具有更高的安全性和卓越的体内抗肿瘤活性。研究表明，BGB-10188在生化、细胞和人类全血测定表现出对PI3Kδ的有效抑制，IC50范围为1.7-16 nM。它还在小鼠药效学 (PD) 研究中以低至10mg/kg 的剂量显示出持久和强大的靶标抑制活性。BGB-10188在血浆中的生物半衰期 (t1/2) 在大鼠和狗中分别为12.6小时和10.4小时。BGB-10188作为单药在不同类型的B细胞淋巴瘤异种移植模型中都显示出显着的抗肿瘤作用，与PD-1和PD-L1抗体联用时，抗肿瘤效果还能进一步提升。

TT-01688-CL片

TT-01688（TT-01688-CL片）是药捷安康2021年4月从LG Chem手中引进的一款高选择性S1P1受体调节剂，S1P1（Sphingosine-1-phosphate鞘氨醇1磷酸受体）是一个很有前景的自身免疫疾病靶点，并具有良好的靶点安全性，药捷安康拥有该产品在大中华区的独家开发及商业化权利。目前获批和在研的SIP1受体调节剂药物中，最常见的适用症是多发性硬化症（MS），在多发性硬化症患者中，淋巴细胞进入大脑损害神经细胞的髓鞘（myelin）。SIP1受体调节剂可功能性抑制S1P蛋白的活性，将淋巴细胞“束缚”在淋巴结内，从而减少可穿过血脑屏障的循环淋巴细胞的数量，缓解多发性硬化症的症状。

ABM-1310胶囊

ABM-1310是璧辰医药自主研发的新一代BRAF抑制剂，具有理想的血脑屏障渗透率。在动物实验中，ABM-1310的大脑自由浓度达到100%。BRAF是一种原癌基因,位于人类7号染色体上，负责编码RAF家族丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，据研究报道，BRAF突变几乎存在于所有的多毛细胞白血病中，且常见于黑色素瘤、甲状腺乳头状癌、结直肠癌和非小细胞肺癌等肿瘤。目前还有多款在研BRAF抑制剂，如百济神州的Lifirafenib(BGB-283)和BGB-3245-MBP、正大天晴与京赛林泰医药的tq-b3233、阿斯利康的 AZ-304 、Kinnate公司的KIN-2787、勃林格殷格翰/徐诺药业的 BI 882370。

苹果酸法米替尼胶囊

苹果酸法米替尼胶囊是恒瑞自主研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对多种受体酪氨酸激酶如 c-Kit、KDR、PDGFR、VEGFR3、Flt1、Ret、Flt3、c-Src、FGFR2、FGFR3和PDGFRα等有很好的抑制活性。

IMM-H007片

北京谷神生命健康科技公司与中国医学科学院药物研究所共同申报的1类新药IMM-H007片是根据天然产物虫草素（3’-脱氧腺苷）的结构改造合成的一款新型AMPK激动剂，临床前的研究表明其具有良好的安全与药效，有望开发成为降血脂及治疗相关疾病的新药。

HP558注射液

从德国amcure GmbH公司引进的一款潜在“first-in-class”在研新药HP558是一款特异性靶向CD44v6的抑制剂，已在欧洲完成临床1期试验，且目前全球尚无报道同适应症的同靶点药物进入临床试验。CD44v6是跨膜糖蛋白CD44家族的剪接变异体，参与许多与肿瘤进展相关的过程，包括上皮细胞间质转型（EMT）、细胞迁移和侵袭。已有临床前及临床试验表明，HP558具有良好的抗肿瘤活性、安全性和耐受性，在消化道肿瘤中具有潜在的治疗作用。同时，它还可与化疗或其他靶向药物联用，有望治疗多种晚期肿瘤。

TPX-0022胶囊

TPX-0022是一种口服多靶点激酶抑制剂，其全新的大环结构可抑制MET、CSF1R和SRC基因靶点突变。MET是一种肝细胞生长因子（HGF）的酪氨酸激酶受体。MET基因变异，包括点突变、扩增、融合、14外显子跳跃缺失和HGF-MET自分泌环的形成在多种癌症中均存在。SRC是一种参与MET信号通路的激酶。抑制SRC可减少或中和HGF，进而阻止信号通路的活化。靶向CSF1R可以调控肿瘤相关巨噬细胞（TAM），有利于抗肿瘤T细胞的免疫应答。TPX-0022对CSF1R的抑制使其可以在多种实体瘤中作为单药或与作为标准疗法的化疗和免疫疗法联合使用。

二、中药审评情况

9月份CDE承办新的中药注册申请受理号共计179个，新药申报数量为4个，其余均为补充申请，共有175个；2021年1-9月CDE中药各申请类型受理情况详见图三。