烟草中诞生的降脂药?从烟酸到阿昔莫司,降脂效果翻了20倍
烟酸,和烟草是什么关系?
烟酸,和阿昔莫司什么关系?
阿昔莫司降脂效果有目共睹,那烟酸、烟草有降脂作用吗?
尼古丁摇身一变,成了维生素?
化学界的事情,有时挺匪夷所思的。例如尼古丁,从化学结构上来讲,是一种生物碱,烟草成瘾就是拜它所赐,毒性也很大,几乎没有药用价值。
烟酸,别名尼古丁酸、尼克酸。从这个名字来看,烟酸貌似也是从烟草中来,和尼古丁属于一丘之貉,不像是什么好东西。
事实上,烟草并不是从烟草中提取的,烟酸也不是什么毒药,烟酸是还有一个名称,叫做维生素B3。
是的,烟酸是一种维生素。
1873年,化学家Hogo Weidel用硝酸处理尼古丁,得到了烟酸。要是说烟酸和尼古丁的化学结构相似吧,感觉尼古丁有些吃亏:尼古丁的化学结构比烟酸复杂,在硝酸粗暴的氧化作用下,丢掉了将近一半的“身体”换来一个羧基,接在残余下来的吡啶环上,成了烟酸。
烟酸的化学结构式及分子式
现如今想要生产烟酸,整个生产工艺和尼古丁没有一毛钱关系都没有,但是名字不好再改了,烟酸就一直这么叫了下来。
直到1942年,当美国开始在面粉里添加烟酸时,当时还有媒体用“你的面包里含有烟草”这样的标题吸引大众的眼球。可见媒体界的标题党顽疾,由来已久。
烟酸作为第三个被发现的B族维生素,各种食物内广泛存在,尤其以动物内脏、全谷物、乳制品中含量较高。只要是正常吃饭,罕见有人会缺乏烟酸。
人体不需要额外补充尼古丁,一般情况下,也不需要额外补充烟酸。
烟酸摇身一变,成了降脂药?
烟酸与其他维生素相比,存在感不强。说它可以治疗糙皮病、舌炎、血管性头痛吧,效果也就那样,应用场景不多,吃多了的话,还会有皮肤潮红、瘙痒、胃肠道紊乱等不良反应,对肝脏也会有伤害。
后来发现,大剂量使用时(每日1次,每次1至2g),有降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯浓度,以及提升高密度脂蛋白胆固醇的作用。早期的临床试验认为,使用烟酸进行调脂治疗,可有效减少冠心病的发作,降低心肌梗死等心血管事件的发生率。
烟酸大致通过以下三“手”,达到调节血脂的目的。
第一手:抑制脂肪组织中的脂肪分解。脂肪组织上的脂肪分解,并不是排除了体外,而是进入了血液循环中。抑制了脂肪分解,降低甘油三酯含量的效果立竿见影。
第二手:减少肝脏中极低密度脂蛋白的合成。极低密度脂蛋白是极低密度脂蛋白胆固醇的“座驾”,交通工具被限了号,那些“坏”胆固醇出不了门,血液中的检验数值也就会随之下降。
第三手:促进极低密度脂蛋白的分解。这次,烟酸不仅仅执行了限号令,还顺带缩短了“座驾”们的报废年限,直接归了汽车回收厂。
三板斧一出,烟酸的调脂效果挺明显。
但是,还是那个问题:大剂量,还得长期吃,不良反应怎么解决?
调脂能力变强20倍的阿昔莫司,能否重振门风?
用烟酸来调血脂,剂量小效果不好,剂量大安全性不好。
人们想办法对烟酸的化学结构进行改造,寻找更为强大且安全的调脂药物。
找到了。阿昔莫司,烟酸类衍生物的杰出代表,“药劲儿”是烟酸的20倍。现阶段市面上能够看见的烟酸类降脂药物,只有阿昔莫司一根独苗。烟酸类调脂药物的大旗,至此交给了阿昔莫司。
阿昔莫司对于降低血脂中的总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇以及极低密度脂蛋白胆固醇,提高高密度脂蛋白胆固醇的含量效果持久、稳定。按理说,阿昔莫司在调脂药领域,应当能够成就一番事业。
理论是理论,光看实验室里的化验指标不够,必须看能不能实实在在给患者带来实惠。然而,近年来的临床试验结果表明,单用阿昔莫司比不过他汀类药物;在和他汀类药物合并使用的时候,与单独使用他汀类相比较,并没有增加对心血管的保护作用。
换句话说,让阿昔莫司去打单打赛,比不过他汀类药物;让和他汀类药物搭配着打双打,也没见能给他汀类药物帮上什么忙。用来用去,也就是个没啥大用的陪衬。
阿昔莫司的应用因此渐渐走了下坡路。指望它重振门风,难度挺大。
主要还是因为他汀类药物的调制作用实在是优秀了。在大山大河面前,小溪流立马显得微不足道。
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