第二节 抗胆碱酯酶药

新斯的明

体内过程

新斯的明是毒扁豆碱的人工合成代用品。口服吸收少而不规则，也可皮下或肌肉注射，不易通过角膜和血脑屏障。

药理作用

1.M样作用：对胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用，对眼，心腺体，支气管平滑肌等作用较弱。

2.N样作用：对骨骼肌的兴奋作用最强，本药抑制ChE，使乙酰胆碱水解减少，还能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而兴奋骨骼肌细胞膜上的N2受体，收缩骨骼肌

临床应用

1.术后肠胀气和尿潴留：新斯的明兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿

2.阵发性室上性心动过速：新斯的明可通过拟胆碱作用，使心率减慢

3.重症肌无力：新斯的明兴奋骨骼肌的作用较强，能明显改善肌无力的症状。多口服给药，严重者可皮下注射或肌肉注射

4.非去极性肌肉松弛药中毒：新斯的明可用于该药中毒解救，但禁用于去极化型肌肉松弛者，中毒的解救

不良反应

1.不良反应：治疗量不良反应少，常见的有上腹部不适，腹痛和腹泻。过量可至胆碱能危象,表现恶心，呕吐，流泪，心动过缓，肌肉震颤或无力，可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻，尿路梗阻以及支气管哮喘患者。

毒扁豆碱

毒扁豆碱是从植物中提取的生物碱，现已能人工合成。常用其水杨酸，水溶液不稳定，遇光变色失效，应避光保存。口服易吸收，也易通过血脑屏障。

本品选择性差，毒性大，一般不用做全身用药，主要用于治疗青光眼，滴眼后作用可维持1-2d。滴眼时应压迫內眦，避免药物经鼻泪管流入鼻腔而吸收中毒。

溴比斯地明

本品的作用及其机制同于新斯的明，起效慢，但维持时间长。主要用于重症肌无力，术后胀气及尿潴留的治疗和对抗非去极性肌肉松弛作用。不良反应与新斯的明相似，但发生率低。       石杉碱甲

本品为一强效抗胆碱酯酶药，具有促进记忆再生和加强记忆保持的作用。可用于重症肌无力以及良性记忆障碍。对阿尔茨海默症和脑器质性病变引起的记忆障碍也有所改善。

用法与用量

醋甲胆碱：口服，200-500mg，每日2-3次。皮下注射，每日10-25mg

卡巴胆碱： 滴眼剂，0.75%-1.5%。成人两眼分别滴入1-2滴，4-8h一次

毛果芸香碱：滴眼剂，1%-2%，每次1滴，5-10min一次，3-6次后每1-3h一次，直至眼压下降

新斯的明：口服，每次15mg，每日3次。皮下或肌肉注射其硫酸盐，每次0.25-1.0mg，每日1-3次。

毒扁豆碱：滴眼剂，0.25%-0.5%，每次2滴，每日2-3次

溴比斯地明： 口服，每次60mg，3-4h一次

石杉碱甲：口服，每次0.1-0.2mg，每日3次。肌内注射，每次0.2-0.4mg，每日1-2次。