药物说丨拉帕替尼，乳腺癌抗HER2治疗的后备役
相信很多姐妹都知道，曲妥珠单抗是HER2阳性乳腺癌的一线治疗药物。然而一旦发生了曲妥珠单抗耐药，则需进行换药，拉帕替尼便可以是一种选择。
今天科普君就来和大家好好所以说拉帕替尼这一药物~
拉帕替尼是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。
酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。
酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡[1]。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药，因此其具有靶向药的特质：高选择性，副作用少。
可能有的觅友对拉帕替尼还有一个疑问：为什么使用曲妥珠单抗耐药后，可以选择针对相同靶点的酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼呢？
曲妥珠单抗和拉帕替尼同样是针对HER2靶点，但它们的作用方式并不相同。
曲妥珠单抗是与HER2分子的胞外结合域，而拉帕替尼则是与HER2分子的胞内结合域[2]。因此肿瘤细胞若是通过改变HER2分子的胞外结合域，来对曲妥珠单抗产生耐药，那么这样的突变对拉帕替尼是没有影响的，拉帕替尼依旧能够与HER2分子结合，进而阻碍肿瘤细胞生长。
所以，拉帕替尼可以作为曲妥珠治疗失败后的又一治疗选择。
2007年FDA便批准拉帕替尼与卡培他滨联用用于既往接受过蒽环类、紫衫烷和曲妥珠单抗治疗的乳腺癌。[2]
在《CSCO乳腺癌诊疗指南（2021版）》中，对于HER2阳性乳腺癌患者的治疗，拉帕替尼联合卡培他滨是作为曲妥珠单抗治疗失败后的Ⅱ级推荐。[3]
了解了拉帕替尼是什么药之后，就该来看看拉帕替尼的正确吃法了。
看到这，可能有的姐妹脑海里会出现一段话：吃药谁不会，把药放嘴里一吞就完事了。
是这样没错，但在这一过程中还有许多小细节值得注意，否则，可能就白吃了。
1.根据拉帕替尼的药品说明书，其推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用[4]。
一天的推荐剂量是1250mg，若购买的拉帕替尼规格为250mg/片，则需要一次性服用5片，不推荐分次服用。
2.如果发现漏服是不用在第二天服用时加倍补回来的，只要照常剂量服用就可以[4]。
3.此外，用药需在餐前至少1小时或餐后1小时服用。值得注意的是，拉帕替尼常与卡培他滨联合使用，而卡培他滨则是应与食物同服，或是进食后30分钟内服药[4]。千万不要弄混了哦~