【脉铂医药】MedBio|328543-09-5|AG-14361参考用途

1、AG-14361物理参数：常用名AG 14361英文名AG-14361CAS号328543-09-5分子量320.388密度1.3±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C19H20N4O熔点无资料闪点无资料2、AG-14361物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3分子式C19H20N4O分子量320.388精确质量320.163696PSA53.65000LogP1.92折射率1.6763、AG-14361技术资料：体外研究AG14361是一种有效的PARP-1抑制剂，Ki <5 nM，在透化的SW620和完整的SW620细胞中，IC50分别为29 nM和14 nM。 AG14361抑制人癌细胞（例如A549，LoVo和SW620细胞）的增殖，GI50分别为14μM，11.2μM和20μM。此外，AG14361与替莫唑胺联合显着降低了替莫唑胺在LoVo和A549细胞中的GI50值，但在SW620细胞中没有发挥这种作用[1]。对于92 J-wt-BRCA1和92 J-sh-BRCA1细胞，AG14361抑制乳腺癌细胞，IC50分别为17μM和25μM。 AG14361诱导caspase 3/7激活和细胞周期异常，并抑制NF-κB信号传导[2]。 AG14361（0.4μM）增强拓扑异构酶I毒物的生长抑制和细胞毒性作用，对可切割复合物的形成和逆转没有明显影响，并增加喜树碱诱导的DNA单链断裂的持久性[3]。体内研究AG14361（5和15mg / kg，ip）没有毒性并且不抑制肿瘤的生长。然而，当与替莫唑胺组合时，AG14361显着增强对抗LoVo异种移植物的替莫唑胺活性并延迟肿瘤生长。照射前AG14361（15mg / kg，ip）处理显着增加了对携带LoVo异种移植物的小鼠的放射治疗的敏感性[1]。 AG14361（30 mg / kg）协同lestaurtinib活性抑制同种异体移植物中的乳腺癌肿瘤[2]。激酶实验在含有20 nM PARP-1,500μMNAD+加[32P] NAD +（每反应混合物0.1-0.3μCi）和活化小牛胸腺DNA（10μg）的反应混合物中测量全长重组人PARP-1的活性。 / mL）在25°C; 4分钟后，加入冰冷的10％（wt / vol）三氯乙酸终止反应。将掺入酸不溶性材料中的反应产物[32P] ADP-核糖用微滤装置沉积在Whatman GF / C玻璃纤维滤器上，并用PhosphorImager定量。测量AG14361在0-600nM下对PARP-1活性的抑制，并通过非线性回归分析计算AG14361的Ki [1]。4、AG-14361同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11962DroxinostatDroxinostat99873-43-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12027Topotecan HClTopotecan HCl119413-54-610mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11920Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)149003-01-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12017RaltitrexedRaltitrexed112887-68-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12063Rbin-1Rbin-1328023-11-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11944CostunolideCostunolide553-21-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11963CI994 (Tacedinaline)CI994 (Tacedinaline)112522-64-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11985Bleomycin SulfateBleomycin Sulfate9041-93-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11953TH-302TH-302918633-87-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11983Trichostatin A (TSA)Trichostatin A (TSA)58880-19-610mM (in 1mL DMSO)≥98%