药学笔记|一文了解了解他汀类药物!
常用的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。无论是哪种他汀,它们的药理作用都是相同的,都是胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂,都可以用于治疗高胆固醇血症、混合性高脂血症和ASCVD患者。
脂溶性:辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀等。
水溶性:瑞舒伐他汀等。
水脂双溶性:阿托伐他汀。
脂溶性与水溶性的区别
他汀类药物都是作用在肝脏的,所以脂溶性强的他汀容易进入肝脏发挥作用,也容易进入血脑屏障和肌肉细胞;水溶性强的他汀,不容易进入血脑屏障和肌肉细胞,只在肝脏发挥作用。所以,水溶性强的他汀,对于中枢系统和肌肉的影响相对较小。如果患者≥75岁,在调脂治疗达标的基础上,可首选亲水性他汀类药物以减少副作用的发生。
低强度:辛伐他汀10mg;氟伐他汀20-40mg;匹伐他汀1mg。
中强度:辛伐他汀20-40mg;阿托伐他汀10-20mg;瑞舒伐他汀5-10mg;氟伐他汀80mg;匹伐他汀2-4mg。
高强度:阿托伐他汀40-80mg;瑞舒伐他汀20mg。
他汀类药物该在什么时间服用,取决于药物的半衰期,HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇合成的日夜节律性,因此,半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用,而半衰期较长的他汀类可在一天内的任何时间服用。
例如:辛伐他汀(睡前口服),氟伐他汀(睡前口服),阿托伐他汀(任意时间口服),瑞舒伐他汀(任意时间口服),匹伐他汀(晚饭后口服)。
用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的治疗;冠心病和缺血性脑卒中的防治。
用法用量:
高胆固醇血症患者:初始剂量10~20 mg/次,晚间顿服。
心血管事件高危人群:推荐初始剂量20~40 mg/次,晚间顿服。
用于混合型血脂异常症、原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症的治疗。
用法用量:口服,起始剂量为5 mg/次、1次/d。
用于高胆固醇血症、冠心病和脑卒中的防治。
用法用量:
原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症:初始剂量10 mg/次、1次/d。
预防性用于存在冠心病危险因素的患者:10 mg/次、1次/d。
来源:人民药师在您身边(北京大学人民医院药剂科)