几个抗病毒及肿瘤在研药物
药物:EIDD-2801
CAS:2349386-89-4
适应症:COVID-19
开发公司:Ridgeback
开发阶段:2020年6月19日宣布启动两个二期临床试验,测试EIDD-2801作为COVID-19的抗病毒治疗效果。1期临床试验最近确定,EIDD-2801在人体剂量下是安全的,其血液浓度远远高于动物模型所建议的对抗导致COVID-19的SARS-CoV-2病毒的有效水平。在两项研究中,EIDD-2801将用于18岁及以上的患者:研究2003将纳入最近在家或出院的有症状的新诊断的患者;研究2004将纳入住院的COVID-19患者。
Ref:Turning the Tide: Natural Products and Natural-Product-Inspired Chemicals as Potential Counters to SARS-CoV-2 Infection
Ref:A concise route to MK-4482 (EIDD-2801) from cytidine
Ref:A concise route to MK-4482 (EIDD-2801) from cytidine
药物:TVB2640
CAS:1399177-37-7
靶点和IC50:0.052 μM (FASN)
适应症:非酒清性脂肪肝
开发公司:Sagimet
开发阶段:
2020年11月19日,完成中国Phase 2 非酒精性脂肪性肝炎患者招募。
2020年6月17日公布了其非酒精性脂肪性肝炎(NASH)候选药物TVB-2640的二期临床(FASCINATE-1)数据。TVB-2640采用的给药方式为口服、每日一次。初步数据显示,TVB-2640显著降低肝脏脂肪含量(试验的主要治疗终点),50 mg剂量组的有效率为61%。受试者在肝功能和纤维化方面也有改善。
药物:Lanifibranor
CAS:927961-18-0
靶点和IC50:206 nM (EC50, Human PPARγ),866 nM (EC50, Human PPARδ),1537 nM (EC50, Human PPARα)
适应症:非酒精性脂肪性肝
开发公司:Inventiva
开发阶段:
2020年10月12日Inventiva今天宣布,美国食品和药品监督管理局(FDA)授予该公司的主要候选药物Lanifibranor治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的“突破性疗法称号”。
2020年6月15日宣布在一项IIb期试验中,实验性药物lanifibranor治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)达到了主要终点以及主要次要终点。该公司表示,根据这些数据,它计划将小分子泛PPAR激动剂lanifibranor推进到III期临床中。IIb期试验(NATIVE研究)的结果表明,与基线相比,接受高剂量lanifibranor的患者的脂肪变性纤维化(SAF)评分至少降低了至少两个点。
Ref:Design, Synthesis, and Evaluation of a Novel Series of Indole Sulfonamide Peroxisome Proliferator Activated Receptor (PPAR) α/γ/δ Triple Activators: Discovery of Lanifibranor, a New Antifibrotic Clinical Candidate
药物:Vecabrutinib
CAS:1510829-06-7
靶点和IC50:24 nM (ITK)
适应症:淋巴细胞性白血病(CLL)和其他B细胞恶性肿瘤
开发公司:Sunesis
开发阶段:2020年6月23日宣布停止2期临床试验。